本发明提供抗肿瘤氟取代的4'-去甲表鬼臼毒素葡糖苷（I）。 其中R 2是H，R 1选自（C 1-10）烷基; （C 2-10）链烯基; （C 5-6）环烷基; 2-呋喃基; 2-噻吩基; （C 6-10）芳基; （C7-14）芳烷基; 和（C 8-14）芳烯基，其中每个芳环可以是未取代的或被一个或多个选自卤素，（C 1-8）烷基，（C 1-8）烷氧基，羟基，硝基和氨基的基团取代; 或R 1和R 2各自为（C 1-8）烷基; 或R 1和R 2和它们所连接的碳连接形成（C5-6）环烷基; R 3或R 4之一是OH，另一个是F; R 5为H或苯酚保护基; 而“IMAGE”代表α-或β-糖苷键。