发明公开
EP0374097A2 Verwendung von Peptidisosteren als retrovirale Proteasehemmer
失效
Verwendung von Peptidisosteren als retrovirale蛋白酶。
- 专利标题: Verwendung von Peptidisosteren als retrovirale Proteasehemmer
- 专利标题(英): Use of peptide isosteres as retroviral protease inhibitors
- 专利标题(中): Verwendung von Peptidisosteren als retrovirale蛋白酶。
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申请号: EP89810922.8申请日: 1989-12-06
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公开(公告)号: EP0374097A2公开(公告)日: 1990-06-20
- 发明人: Fässler, Alexander, Dr. , Hungerbühler, Ernst, Dr. , Rösel, Johannes, Dr. , Rüeger, Heinrich, Dr. , Schneider, Peter, Dr. , Wood, Jeanette, Dr.
- 申请人: CIBA-GEIGY AG
- 申请人地址: Klybeckstrasse 141 CH-4002 Basel CH
- 专利权人: CIBA-GEIGY AG
- 当前专利权人: CIBA-GEIGY AG
- 当前专利权人地址: Klybeckstrasse 141 CH-4002 Basel CH
- 优先权: CH4641/88 19881215
- 主分类号: A61K37/64
- IPC分类号: A61K37/64 ; C07K5/02
摘要:
Die Erfindung betrifft die Verwendung von Verbindungen vom Typus der Renininhibitoren oder verwandter Aspartatproteinaseinhibitoren als gag-Protease-Inhibitoren. Sie betrifft insbesondere die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von pharmazeutischen Präparaten zur Anwendung als gag-Protease-Hemmer, wobei Verbindunaen der Formel
worin AAN ein bivalentes Radikal bestehend aus einem bis fünf bivalenten a-Aminosäureresten bedeutet, welches N-terminal mit dem Rest R 2 und C-terminal mit dem Radikal Q verbunden ist, AAC eine Bindung oder ein bivalentes Radikal bestehend aus einem bis fünf bivalenten a-Aminosäureresten bedeutet, welches N-terminal mit dem Radikal Q und C-terminal mit dem Rest R 1 verbunden ist, R 1 für Hydroxy, verethertes Hydroxy, Amino oder substituiertes Amino mit Ausnahme eines von einer a-Aminosäure abgeleiteten Aminorestes bedeutet, R 2 Wasserstoff oder einen Acylrest mit Ausnahme eines gegebenenfalls N-substituierten Acylrestes einer natürlichen Aminosäure bedeutet, und Q einen bivalenten Rest bedeutet, der ein Isoster eines Dipeptides ist, sowie Salze davon verwendet werden.
worin AAN ein bivalentes Radikal bestehend aus einem bis fünf bivalenten a-Aminosäureresten bedeutet, welches N-terminal mit dem Rest R 2 und C-terminal mit dem Radikal Q verbunden ist, AAC eine Bindung oder ein bivalentes Radikal bestehend aus einem bis fünf bivalenten a-Aminosäureresten bedeutet, welches N-terminal mit dem Radikal Q und C-terminal mit dem Rest R 1 verbunden ist, R 1 für Hydroxy, verethertes Hydroxy, Amino oder substituiertes Amino mit Ausnahme eines von einer a-Aminosäure abgeleiteten Aminorestes bedeutet, R 2 Wasserstoff oder einen Acylrest mit Ausnahme eines gegebenenfalls N-substituierten Acylrestes einer natürlichen Aminosäure bedeutet, und Q einen bivalenten Rest bedeutet, der ein Isoster eines Dipeptides ist, sowie Salze davon verwendet werden.
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