发明公开
- 专利标题: SUBSTITUTED BETA-LACTAM COMPOUNDS USEFUL AS HYPOCHOLESTEROLEMIC AGENTS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
- 专利标题(中): 取代的β-内酰胺化合物作为其降低胆固醇的手段与方法。
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申请号: EP92916790.0申请日: 1992-07-21
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公开(公告)号: EP0596015A1公开(公告)日: 1994-05-11
- 发明人: BURNETT, Duane, A. , CLADER, John, W. , THIRUVENGADAM, Tiruvettipuram, K. , TANN, Chou-Hong , LEE, Junning , MC ALLISTER, Timothy , COLON, Cesar , BARTON, Derek, H., R. , BRESLOW, Ronald , DUGAR, Sundeep , VACCARO, Wayne
- 申请人: SCHERING CORPORATION
- 申请人地址: 2000 Galloping Hill Road Kenilworth New Jersey 07033 US
- 专利权人: SCHERING CORPORATION
- 当前专利权人: SCHERING CORPORATION
- 当前专利权人地址: 2000 Galloping Hill Road Kenilworth New Jersey 07033 US
- 代理机构: von Kreisler, Alek, Dipl.-Chem., et al
- 优先权: US19910734426 19910723; US19910734652 19910723
- 国际公布: WO1993002048 19930204
- 主分类号: A61K31
- IPC分类号: A61K31 ; A61P3 ; A61P9 ; C07D205 ; C07D401 ; C07D403 ; C07D405 ; C07D409 ; C07D413 ; C07F7
摘要:
Nouveaux composés de la formule (I), où A représente -CH=CH-B; -C=CB; -(CH2)pXB, où p vaut entre 0 et 2 et X représente une liaison, -NH-, ou -S(O)0-2-; hétéroaryle éventuellement substitué ou hétéroaryle à fusion benzoïque; -C(O)-B; ou (Ia), où k vaut entre 1 et 2; D représente B'-(CH2)mC(O)-, où m vaut entre1 et 5; B'-(CH2)q-, où q vaut entre 2 et 6; B'-(CH2)eZ-(CH2)r-, où Z représente -O-, -C(O)-, phénylène, -NR8- ou -S(O)0-2-, e vaut entre 0 et 5 et r vaut entre 1 et 5, pourvu que la somme de e et r soit comprise entre 1 et 6; B'-(alcénylène)-; B'-(alcadiénylène)-; B'-(CH2)tZ-(alcénylène), où t vaut entre 0 et 3, pourvu que la somme de t et du nombre d'atomes de carbone dans la chaîne alcénylène soit comprise entre 2 et 6; B'(CH2)fV-(CH2)g-, où V représente cycloalkylène, f vaut entre 1 et 5 et g vaut entre 0 et 5, pourvu que la somme de f et g soit comprise entre 1 et 6; B'-(CH2)tV-(alcénylène) ou B-(alcénylène)-V-(CH2)t-, pourvu que la somme de t et du nombre d'atomes de carbone dans la chaîne alcénylène soit comprise entre 2 et 6; B'-(CH2)aZ-(CH2)bV-(CH2)d-, où a, b et d valent entre 0 et 6, pourvu que la somme de a, b et d soit comprise entre 0 et 6; T-(CH2)s-, où T représente cycloalkyle et s vaut entre 1 et 6; naphtylméthyle ou hétéroarylméthyle éventuellement substitué; B représente phényle éventuellement substitué; B' représente naphtyle, hétéroaryle éventuellement substitué ou phényle éventuellement substitué; R représente hydrogène, fluoro, alkyle, alcényle, alcynyle ou B-(CH2)h-, où h vaut entre 0 et 3; R4 représente indanyle, benzofuranyle, tetrahydronaphtyle, pyridyle, pyrazinyle, pyrimidinyle, quinolyle ou phényle éventuellement substitué. On décrit également l'utilisation de ces composés comme agents d'hypocholestérolémie, ainsi que des composés de la formule (II), où R20 représente phényle éventuellement substitué, naphtyle éventuellement substitué, hétéroaryle éventuellement substitué ou hétéroaryle à fusion benzoïque éventuellement substitué, R21, R22 et R23 sont indépendamment
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