发明公开
EP0733363A1 Verfahren zur Herstellung rieselfähiger R,S-Thioctsäure, R,S-Thioctsäure sowie deren Verwendung
失效
Verfahren zur HerstellungrieselfähigerR，S-Thioctsäure，R，S-ThioctsäureGranulate sowie deren Verwendung
- 专利标题： Verfahren zur Herstellung rieselfähiger R,S-Thioctsäure, R,S-Thioctsäure sowie deren Verwendung
- 专利标题（英）： Process to prepare free-flowing thioctic acid and its use
- 专利标题（中）： Verfahren zur HerstellungrieselfähigerR，S-Thioctsäure，R，S-ThioctsäureGranulate sowie deren Verwendung
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申请号： EP96103733.0申请日： 1996-03-09
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公开(公告)号： EP0733363A1公开(公告)日： 1996-09-25
- 发明人: Bethge, Horst , Klostermann, Kurt, Dr. , Möller, Roland , Sator, Gerhard, Dr.
- 申请人： ASTA Medica Aktiengesellschaft
- 申请人地址： An der Pikardie 10 D-01277 Dresden DE
- 专利权人： ASTA Medica Aktiengesellschaft
- 当前专利权人： ASTA Medica Aktiengesellschaft
- 当前专利权人地址： An der Pikardie 10 D-01277 Dresden DE
- 优先权： DE19510130 19950321
- 主分类号： A61K31/385
- IPC分类号： A61K31/385 ; A61K9/16
摘要：
2.1. Bekannte Verfahren zur Darstellung von rieselfähiger Thioctsäure, die durch Verpressung zu hochkonzentrierten festen Darreichungsformen mit Wirkstoffgehalten von mehr als 200 mg Reinsubstanz galenisch weiterverarbeitet werden kann, machen das Mischen von zwei Thioctsäureformen unterschiedlichen Ursprungs und/oder das Aufsprühen von galenischen Hilfsstoffen aus wässriger Lösung und einen anschließenden Mahlprozeß erforderlich, um zu einem verpreßbaren Granulat zu gelangen.
2.2. Dadurch, daß Thioctsäure beliebigen Ursprungs im Wirbelbett einer zur Erzeugung einer Wirbelschicht geeigneten Vorrichtung vorgelegt wird und daß durch Versprühen einer Lösung von Thioctsäure beliebigen Ursprungs auf die Vorlage unter gleichzeitiger Entfernung des Lösungsmittels ein aus Thioctsäure bestehendes Aufbaugranulat erhalten wird, gelingt es, eine Thioctsäureform zur Verfügung zu stellen, die auch bei Darstellung von Tabletten mit 600 mg oder mehr Wirkstoffgehalt nicht am Preßwerkzeug anhaftet oder eine Neigung zur Rißbildung an der Tablette zeigt. Die neue R,S-Thioctsäure hat eine spezifische Oberfläche von > 0,7 m 2 /g und weist einen Anteil an Mesoporen mit einem Durchmesser zwischen 2 und 30 nm auf.
2.3. Herstellung von hochkonzentrierten festen Darreichungsformen mit hohem Wirkstoffgehalt von mehr als 200 mg Reinsubstanz Thioctsäure.
2.2. Dadurch, daß Thioctsäure beliebigen Ursprungs im Wirbelbett einer zur Erzeugung einer Wirbelschicht geeigneten Vorrichtung vorgelegt wird und daß durch Versprühen einer Lösung von Thioctsäure beliebigen Ursprungs auf die Vorlage unter gleichzeitiger Entfernung des Lösungsmittels ein aus Thioctsäure bestehendes Aufbaugranulat erhalten wird, gelingt es, eine Thioctsäureform zur Verfügung zu stellen, die auch bei Darstellung von Tabletten mit 600 mg oder mehr Wirkstoffgehalt nicht am Preßwerkzeug anhaftet oder eine Neigung zur Rißbildung an der Tablette zeigt. Die neue R,S-Thioctsäure hat eine spezifische Oberfläche von > 0,7 m 2 /g und weist einen Anteil an Mesoporen mit einem Durchmesser zwischen 2 und 30 nm auf.
2.3. Herstellung von hochkonzentrierten festen Darreichungsformen mit hohem Wirkstoffgehalt von mehr als 200 mg Reinsubstanz Thioctsäure.
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