公开(公告)号：EP0733363A1

公开(公告)日：1996-09-25

申请号：EP96103733.0

申请日：1996-03-09

申请人： ASTA Medica Aktiengesellschaft

发明人： Bethge, Horst ,  Klostermann, Kurt, Dr. ,  Möller, Roland ,  Sator, Gerhard, Dr.

IPC分类号： A61K31/385 ,  A61K9/16

CPC分类号： A61K9/1688 ,  A61K31/385

摘要： 2.1. Bekannte Verfahren zur Darstellung von rieselfähiger Thioctsäure, die durch Verpressung zu hochkonzentrierten festen Darreichungsformen mit Wirkstoffgehalten von mehr als 200 mg Reinsubstanz galenisch weiterverarbeitet werden kann, machen das Mischen von zwei Thioctsäureformen unterschiedlichen Ursprungs und/oder das Aufsprühen von galenischen Hilfsstoffen aus wässriger Lösung und einen anschließenden Mahlprozeß erforderlich, um zu einem verpreßbaren Granulat zu gelangen.
2.2. Dadurch, daß Thioctsäure beliebigen Ursprungs im Wirbelbett einer zur Erzeugung einer Wirbelschicht geeigneten Vorrichtung vorgelegt wird und daß durch Versprühen einer Lösung von Thioctsäure beliebigen Ursprungs auf die Vorlage unter gleichzeitiger Entfernung des Lösungsmittels ein aus Thioctsäure bestehendes Aufbaugranulat erhalten wird, gelingt es, eine Thioctsäureform zur Verfügung zu stellen, die auch bei Darstellung von Tabletten mit 600 mg oder mehr Wirkstoffgehalt nicht am Preßwerkzeug anhaftet oder eine Neigung zur Rißbildung an der Tablette zeigt. Die neue R,S-Thioctsäure hat eine spezifische Oberfläche von > 0,7 m 2 /g und weist einen Anteil an Mesoporen mit einem Durchmesser zwischen 2 und 30 nm auf.
2.3. Herstellung von hochkonzentrierten festen Darreichungsformen mit hohem Wirkstoffgehalt von mehr als 200 mg Reinsubstanz Thioctsäure.

摘要翻译： Prodn。 的硫辛酸（I）的自由流动的颗粒，其可被压缩以产生固体剂型。 通过形成（I）的流化床并喷洒溶胶来实现200mg（I）以上。 的（I）以使溶剂被除去并且颗粒被堆积的方式进入床中。