发明公开
- 专利标题： NEUE, PHOTOLABILE CUMARINYLMETHYLESTER VON CYCLISCHEN NUCLEOTIDEN, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG
- 专利标题（英）： Novel, photo-labile cumarinylmethyl esters of cyclic nucleotides, method for the production and use thereof
- 专利标题（中）： 不稳定香豆环核苷酸照片，其制造方法相同，它们的用途
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申请号： EP01929464.4申请日： 2001-03-26
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公开(公告)号： EP1276749A1公开(公告)日： 2003-01-22
- 发明人: HAGEN, Volker , KAUPP, Ulrich, Benjamin , BENDIG, Jürgen , WIESNER, Burghard
- 申请人： Forschungsverbund Berlin e.V. , Forschungszentrum Jülich GmbH
- 申请人地址： Rudower Chaussee 17 12489 Berlin DE
- 专利权人： Forschungsverbund Berlin e.V.,Forschungszentrum Jülich GmbH
- 当前专利权人： Forschungsverbund Berlin e.V.,Forschungszentrum Jülich GmbH
- 当前专利权人地址： Rudower Chaussee 17 12489 Berlin DE
- 代理机构： Ziebig, Marlene K., Dr.
- 优先权： DE10021256 20000420
- 国际公布： WO01081360 20011101
- 主分类号： C07H19/20
- IPC分类号： C07H19/20 ; A61K31/7076 ; A61K31/708
摘要：
The invention relates to novel, photo-labile cumarinylmethyl esters of cyclic nucleotides of general formula (I): axial isomer (Ia), equatorial isomer (Ib); wherein R1 represents hydrogen, bromine or p-chlorophenylthio, R4 represents 7-carboxymethoxy, 6,7-, 5,7- or 7,8- bis(car-boxymethoxy), 7-C¿1?-C3-alkoxycarbonylmethoxy, 6,7-bis(C1-C3-alkoxycarbonylmethoxy), 5,7-bis(C1-C3-alkoxycarbonylmethoxy) or 7,8-bis(C1-C3-alkoxy-carbonylmethoxy), R?2¿ represents -NH¿2? and R?3¿ is hydrogen (adenine radical) or R2 denotes -OH and R3 denotes -NH¿2? (guanine radical). The inventive compounds are biologically inactive and have a high solvolysis resistance, exhibiting high solubility in aqueous buffer solutions, high photocleavage and quick release kinetics.
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