- 专利标题: Use as a 5'-carbamoyl-1,1'-biphenyl-4-carboxamide derivatives and the p38 kinase inhibitor
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申请号: JP2003535783申请日: 2002-10-16
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公开(公告)号: JP2005508960A公开(公告)日: 2005-04-07
- 发明人: アストン,ニコラ,マリー , アンジェル,リチャード,マーティン , ウォルカー,アン,ルイーズ , コッカリル,ジョージ,スチュアート , バムフォード,マーク,ジェームズ , バムボロー,ポール , マーリック,スザンヌ,ジョイ
- 申请人: グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited
- 专利权人: グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited
- 当前专利权人: グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited
- 优先权: GB0124931 2001-10-17
- 主分类号: C07D295/12
- IPC分类号: C07D295/12 ; A61K31/341 ; A61K31/40 ; A61K31/417 ; A61K31/4174 ; A61K31/426 ; A61K31/435 ; A61K31/4409 ; A61K31/495 ; A61K31/5375 ; A61P1/04 ; A61P3/10 ; A61P7/00 ; A61P7/02 ; A61P9/00 ; A61P9/04 ; A61P9/10 ; A61P11/00 ; A61P11/06 ; A61P13/12 ; A61P17/00 ; A61P17/06 ; A61P19/02 ; A61P19/08 ; A61P19/10 ; A61P21/00 ; A61P25/00 ; A61P25/04 ; A61P25/08 ; A61P25/14 ; A61P25/16 ; A61P25/28 ; A61P27/14 ; A61P29/00 ; A61P31/04 ; A61P33/06 ; A61P35/00 ; A61P37/06 ; A61P37/08 ; A61P43/00 ; C07D211/26 ; C07D213/40 ; C07D233/61 ; C07D233/64 ; C07D277/28 ; C07D295/13 ; C07D295/135 ; C07D295/16 ; C07D295/182 ; C07D307/14 ; C07D307/52 ; C07D307/66 ; C07D521/00
摘要:
一般式(I)の化合物:
【化1】
式中、Xは、結合、または置換されていてもよいフェニル基;R
1 は、置換されていてもよい5から7員複素環、置換されていてもよい5から7員ヘテロアリール環、および置換されていてもよい縮合二環式基から選択される;R
2 は、水素、C
1-6 アルキルおよび-(CH
2 )
p -C
3-7 シクロアルキルから選択される;または、Xが結合で、mおよびnがどちらもゼロの場合、R
1 およびR
2 はこれらと結合する窒素原子と共に5から6員複素環を形成し、この5から6員複素環は、酸素および窒素から選択される別のヘテロ原子を1個含んでいてもよく、また、C
1-4 アルキルにより置換されていてもよい;R
3 は、-CO-NH-(CH
2 )
q -R
4 基である;Uは、メチルおよびハロゲンから選択される;Wは、メチルおよび塩素から選択される;VおよびYはそれぞれ独立に、水素、メチルおよびハロゲンから選択される;Zは、-O-および結合から選択される;mおよびnは独立に、0、1および2から選択され、得られる炭素鎖のそれぞれの炭素原子は、C
1-6 アルキルから独立に選択される2個以下の基により置換されていてもよく、m+nの合計は0から4である;pは、0および1から選択される;qおよびsは、0、1および2から選択される;rは、0、1および2から選択される;または、その製薬上許容される塩または溶媒和物、およびこれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
【化1】
式中、Xは、結合、または置換されていてもよいフェニル基;R
1 は、置換されていてもよい5から7員複素環、置換されていてもよい5から7員ヘテロアリール環、および置換されていてもよい縮合二環式基から選択される;R
2 は、水素、C
1-6 アルキルおよび-(CH
2 )
p -C
3-7 シクロアルキルから選択される;または、Xが結合で、mおよびnがどちらもゼロの場合、R
1 およびR
2 はこれらと結合する窒素原子と共に5から6員複素環を形成し、この5から6員複素環は、酸素および窒素から選択される別のヘテロ原子を1個含んでいてもよく、また、C
1-4 アルキルにより置換されていてもよい;R
3 は、-CO-NH-(CH
2 )
q -R
4 基である;Uは、メチルおよびハロゲンから選択される;Wは、メチルおよび塩素から選択される;VおよびYはそれぞれ独立に、水素、メチルおよびハロゲンから選択される;Zは、-O-および結合から選択される;mおよびnは独立に、0、1および2から選択され、得られる炭素鎖のそれぞれの炭素原子は、C
1-6 アルキルから独立に選択される2個以下の基により置換されていてもよく、m+nの合計は0から4である;pは、0および1から選択される;qおよびsは、0、1および2から選択される;rは、0、1および2から選択される;または、その製薬上許容される塩または溶媒和物、およびこれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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