公开(公告)号：JP2022501421A

公开(公告)日：2022-01-06

申请号：JP2021538926

申请日：2019-09-17

申请人： ユニベルシテイト ゲント ,  UNIVERSITEIT GENT

发明人： デ スメット,ステファン ,  バーベケ,レイン ,  デューイット,ヘリーン ,  レンタッカー,イネ

IPC分类号： A61K31/7105 ,  A61K48/00 ,  A61K47/44 ,  A61K47/28 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  A61P37/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P11/00 ,  A61K39/39 ,  A61K9/127

摘要： 本発明は、核酸、特にmRNAの最適化された細胞内送達のための方法および組成物に関する。mRNAに加えて、組成物、特にナノ粒子は、糖脂質抗原を含んでよい。チェックポイント阻害剤との組み合わせも提供される。本発明の方法および組成物は、抗原提示細胞を標的とし、免疫療法およびワクチン接種の目的に特に有用である。

公开(公告)号：JP2022001585A

公开(公告)日：2022-01-06

申请号：JP2021163265

申请日：2021-10-04

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 加藤 珠蘭 ,  山川 弘子 ,  村木 暢 ,  マハナンディーシュワー ガットゥ ,  サティヤラクシュミ オルガンティー

IPC分类号： A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61K31/519

摘要： 【課題】肺高血圧症を予防または治療するための医薬を提供する。 【解決手段】肺高血圧症を予防または治療するための、 (5R)−N−[1−エチル−1−(4−エチルフェニル)プロピル]−2,7,7−トリメチル−5−フェニル−4,5,6,7−テトラヒドロピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド、(5R)−N−[1−エチル−1−(4−メトキシフェニル)プロピル]−2,7,7−トリメチル−5−フェニル−4,5,6,7−テトラヒドロピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド、(5R)−N−[1−エチル−1−(4−エチルフェニル)プロピル]−5−(2−フルオロフェニル)−2,7,7−トリメチル−4,5,6,7−テトラヒドロピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−カルボキサミド、およびそれらの塩からなる群から選ばれる化合物を含有してなる、医薬。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2022500470A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：JP2021515030

申请日：2019-09-16

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ,  BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： ピーター・タイ・ワー・チェン ,  ロバート・エフ・カルテンバッハ・ザ・サード ,  シ・ジュン ,  ヤン・シ ,  ジャン・ハオ

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/18 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P1/04 ,  A61P35/02 ,  A61P29/02 ,  A61P35/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P9/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/415 ,  C07D261/14 ,  C07D261/08 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D249/06 ,  C07D231/12

摘要： 本発明は、式(I): [式中、可変はすべて明細書中に定義されるとおりである] で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は選択的LPA受容体阻害剤である。

公开(公告)号：JP2022500422A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：JP2021513987

申请日：2019-09-12

申请人： ソシエテ・デ・プロデュイ・ネスレ・エス・アー

发明人： バーロン, デニス マーセル ,  ファイギ, ジェローム ,  カラズ, ソニア ,  ミショー, ジョリス ,  ラティノー, ヤン ,  ステュエルサッツ, パスカル

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P7/00 ,  A61P1/08 ,  C07D487/04

摘要： 本発明は、筋幹細胞を調節することによって骨格筋の再生を改善して、筋機能及び/又は筋肉量を維持若しくは向上させるための、新規のSRC阻害剤化合物に関する。例えば、本発明は、対象の筋肉修復の促進、並びに/又は前悪液質、悪液質、サルコペニア、ミオパチー、ジストロフィー、及び/又は筋損傷若しくは手術後の回復に苦しむ対象に有用である。 【選択図】 なし

公开(公告)号：JP2022500372A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：JP2021512930

申请日：2019-09-11

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブレイク, ロバート アンソニー ,  ドラゴヴィッチ, ピーター ,  ガザード, ルイス ジェー. ,  カウフマン, スーザン ,  クラインハインツ, トレイシー ,  ピロー, トーマス ,  ステイベン, スティーヴン ,  ウェイ, ビンチン

IPC分类号： A61K31/5517 ,  A61P5/40 ,  A61P19/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D495/14

摘要： 本開示は、癌治療のためのブロモドメインBRD4阻害剤としての、te rt−ブチル(S)−2−(4−(フェニル)−6H−チエノ[3,2−f][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル)アセテート誘導体及び関連化合物に関する。例示化合物は例えば、tert−ブチル(S)−2−(4−(4−(3−アミノプロパ−1−イン−1−イル)フェニル)−2,3,9−トリメチル−6H−チエノ[3,2−f][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル)アセテート(実施例1、化合物1a)、tert−ブチル(S,E)−2−(4−(4−(3−アミノプロパ−1−エン−1−イル)フェニル)−2,3,9−トリメチル−6H−チエノ[3,2−f][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル)アセテート(実施例6、化合物6a)、又は、tert−ブチル(S)−2−(4−(4−(3−(ヒドロキシアミノ)プロパ−1−イン−1−イル)フェニル)−2,3,9−トリメチル−6H−チエノ[3,2−f][1,2,4]トリアゾロ[4,3−a][1,4]ジアゼピン−6−イル)アセテート(実施例8、化合物8a)である。生物学的アッセイ、例えばBRD4 BD1及びBD2結合(表2)、細胞増殖アッセイ(表6)、並びに、MV−4−11細胞におけるMYC発現の阻害(表7)の結果を開示する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2022000430A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：JP2021141685

申请日：2021-08-31

申请人： ダブリュー・アール・グレース・アンド・カンパニー−コーン ,  W R GRACE & CO−CONN ,  フォーマック ファーマシューティカルズ ナムローゼ フェンノートシャップ ,  FORMAC Pharmaceuticals N.V.

发明人： リバナティ,クリスチャン ,  モンスール,フレデリク・ヘンドリク ,  ファン・スペイブレーク,ミヒール

IPC分类号： A61K47/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/22 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P15/10 ,  A61P13/02 ,  A61K9/00

摘要： 【課題】生物学的に活性な物質及び不規則性無機酸化物を含有する組成物、生物学的に活性な物質及び不規則性無機酸化物を含有する組成物の製造方法、並びに生物学的に活性な物質及び不規則性無機酸化物を含有する組成物の使用方法を提供する。 【解決手段】生物学的に活性な物質及び無機酸化物を含む組成物であって、前記無機酸化物が、約2.5nm〜約10.0nmの平均細孔径を有する細孔と、窒素ポロシメトリーにより測定したときに、約0.5cc/g以上の細孔容積を有する細孔と、少なくとも約0.4の細孔径分布相対スパンと、窒素吸着により測定したときに、約300m 2 /g以上のBET表面積と、を有する不規則性多孔質シリカを含み、そして前記生物学的に活性な物質が、生物薬剤分類システムの第II群及び第IV群から選択される少なくとも1つの物質である、組成物を提供する。 【選択図】図1

公开(公告)号：JP2022000027A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：JP2021139606

申请日：2021-08-30

申请人： バイオジェン・エムエイ・インコーポレイテッド ,  Biogen MA Inc.

发明人： ハン,エイチキュー ,  チョウ,シャオラン

IPC分类号： C12N15/63 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12P21/02 ,  C07K19/00 ,  C07K14/71 ,  C12N15/62 ,  A61K38/17 ,  A61P43/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P7/06 ,  A61P25/04 ,  A61P35/00 ,  A61P21/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P31/04 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C12N15/12

摘要： 【課題】ミオスタチン中和活性と、アクチビンA−中和活性を持続する、BMP9−中和が劇的に低減されている新規なハイブリッド可溶性ActRIIB−ECDポリペプチドを提供する。 【解決手段】ハイブリッド可溶性アクチビンIIB受容体−細胞外ドメイン(ActRIIB−ECD)ポリペプチドを含む遊離タンパク質であって、前記ハイブリッド可溶性ActRIIB−ECDポリペプチドが、特定のアミノ酸配列を含み、前記特定のアミノ酸配列のアミノ酸残基の少なくとも1つが、別のアミノ酸で置換されており、前記ハイブリッドActRIIBECDポリペプチドが、ミオスタチンとアクチビンAに結合可能であるが、野生型ActRIIB−ECDポリペプチドと比較してBMP9に対して結合親和性が減少している、ことを特徴とする遊離タンパク質である。 【選択図】図10

公开(公告)号：JPWO2020171206A1

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：JP2020007072

申请日：2020-02-21

申请人： 国立大学法人九州大学

发明人： 仲矢 道雄 ,  黒瀬 等

IPC分类号： A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K39/395 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  C12N15/113 ,  C12N15/63 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  A61K45/00

摘要： 筋線維芽細胞のマーカータンパク質を同定し、線維化疾患を予防または治療する技術を提供する。 GPR176の阻害物質を有効成分として含有する、線維化疾患の予防または治療剤に関する。

公开(公告)号：JP2021535896A

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：JP2020571610

申请日：2019-06-21

申请人： シャイアー ヒューマン ジェネティック セラピーズ インコーポレイテッド ,  キーフ, デニス ,  ボスコ, ジェニファー ,  アブマン, スティーブン

发明人： キーフ, デニス ,  ボスコ, ジェニファー ,  アブマン, スティーブン

IPC分类号： A61P11/00 ,  A61K45/00 ,  A61K31/07 ,  A61K31/56 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P43/00 ,  A61K39/395

摘要： 本発明は、数ある中でも、慢性肺障害、特に気管支肺異形成症(BPD)を治療するための方法および組成物を提供する。一部の実施形態において、本発明による方法は、少なくとも一つのBPDの症状または特徴の強度、重篤度、もしくは頻度が低減されるように、またはその発現を遅延させるように、BPDに罹患している、またはBPDに感受性を有する個体に対し、有効量の抗Flt−1抗体またはその抗原結合性断片を投与することを含む。

公开(公告)号：JP2021535895A

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：JP2020570515

申请日：2019-06-19

申请人： ウニベルシタット、デ、バルセロナ ,  UNIVERSITAT DE BARCELONA

发明人： コドニー アイ ジズベルト,サンドラ ,  ガルデアノ カンタドール,カルロス ,  レイバ マルティネス,ロサナ ,  ラリサ トゥルク,アンドレーア ,  バルベルデ ムリリョ,エレナ ,  バスケス クルツ,サンティアゴ

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/351 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P37/02 ,  A61P25/18 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P19/02 ,  A61P9/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P31/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/30 ,  A61P25/22 ,  A61P21/00 ,  C07C335/14 ,  C07C275/26 ,  C07C271/56

摘要： 本発明は、式(I)の可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)阻害剤、それらの取得のためのプロセスおよびそれらの治療指標に関する。 【化1】 【選択図】 なし