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1.

发明专利
スルファモイル−アリールアミド及びB型肝炎の治療のための薬剤としてのその使用审中-公开

公开(公告)号：JP2021176846A

公开(公告)日：2021-11-11

申请号：JP2021095380

申请日：2021-06-07

申请人： ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー

发明人： ファンダイク,コーエン , ラスト,シュテファンジュリアン , ロンボウツ,ヘルト , ヴェルシュレン,ウィムガストン , ラボイソン,ピエールジーン−マリーベルナルド

IPC分类号： C07C311/20 , C07C311/50 , C07C311/17 , C07D309/14 , C07D305/08 , C07D307/22 , C07D295/26 , C07D211/58 , C07D491/113 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D207/36 , C07D233/90 , C07D277/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D211/96 , C07D295/13 , C07D213/42 , C07D493/08 , C07D491/107 , C07D333/48 , C07D211/56 , C07D207/14 , C07D205/04 , C07D211/28 , C07D207/273 , C07D211/76 , C07D407/12 , A61K31/351 , A61K31/18 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/277 , A61K31/4453 , A61K31/55 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/4468 , A61K31/495 , A61K31/438 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/381 , A61K31/454 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/45 , A61K31/4402 , A61K31/34 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/4409 , A61K31/4406 , A61K31/4015 , A61P31/20 , C07C311/16

摘要： 【課題】効力の増大若しくは安全性ウィンドウの拡充などのさらなる利点を有するHBV阻害薬を提供する。【解決手段】下式で表されるスルファモイル−アリールアミド類、その立体異性体若しくは互変異性型、又はこれらの薬学的に許容される塩若しくは溶媒和化合物、これらの阻害薬を含む医薬組成物、ならびにHBV治療における単独での、又は他のHBV阻害薬と併用するその使用を提供する。 (式中、Bは、単環5〜6員芳香環を表し、これは、任意選択で、O、S及びNからなる群から各々独立に選択される1個又は複数のヘテロ原子を含む) 【選択図】なし

2.

发明专利
治療剤の細胞内送達のための化合物および組成物有权

公开(公告)号：JP6948313B2

公开(公告)日：2021-10-13

申请号：JP2018514267

申请日：2016-09-16

申请人： モデルナティエックスインコーポレイテッド , ModernaTX,Inc.

发明人： ベネナート、ケリーイー. , クマラジング、エララヘワジサスヤジス , コーネバイス、マーク

IPC分类号： A61K45/00 , A61P37/04 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P31/00 , A61P43/00 , A61K31/519 , A61K31/573 , A61K31/565 , A61K31/167 , A61K47/18 , A61K9/14 , A61K47/24 , C07D233/54 , C07D239/54 , C07D239/47 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D209/48 , C07D295/13 , C07D233/74 , C07D207/404 , C07D249/04 , C07D207/20 , C07D263/20 , C07D265/33 , C07D277/42 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07C229/16 , C07C233/36 , C07C311/05 , C07C275/14 , C07C335/08 , C07F9/09 , C07C237/06 , C07C271/12 , C07C235/10 , C07C279/06 , C07C279/12 , C07C255/24 , C07C219/06 , C07C279/28 , C07C271/20 , C07C229/12

3.

发明专利
オピオイド受容体モジュレーター、およびそれに関連する生成物ならびに方法审中-公开

公开(公告)号：JP2021520415A

公开(公告)日：2021-08-19

申请号：JP2021503713

申请日：2019-04-04

申请人： エピオダイン,インク.

发明人： メディナ,ジュリオシーザー , マギー,ラリー , ウェイ,ジ−リャン , サドロフスキー,コリーヌ , ザイドル,フレデリック , バット,ウルハス , ワン,シャオドン , グェン,トマス , スペランディーオ,デイビッド , ディン,ピンユ , ネルルカル,アロック , リ,イーホン , デュケット,ジェイソン

IPC分类号： C07D213/42 , C07D217/14 , C07D209/34 , C07D207/16 , C07D209/14 , C07D231/56 , C07D263/58 , C07D295/13 , C07D471/04 , C07D295/155 , C07D307/79 , C07D217/26 , C07D213/81 , C07D241/24 , C07D401/12 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61K31/166 , A61K31/4402 , A61K31/472 , A61K31/4045 , A61K31/165 , A61K31/416 , A61K31/423 , A61K31/40 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/343 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61P43/00 , A61P25/04 , A61P25/02 , A61P25/36 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P3/04 , A61P1/14 , A61P25/20 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P1/10 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P11/00 , A61P25/06 , A61P19/02 , C07C275/24 , C07C271/12 , C07C237/20 , C07C235/34 , C07C233/55

摘要： 式(I)の構造を有する化合物、または、その薬学的に許容可能な異性体、ラセミ化合物、水和物、溶媒和物、同位体、あるいは塩が提供され、ここで、A、B、L、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 8 、m、およびnは、本明細書で定義される通りである。そのような化合物はオピオイド受容体、とりわけ、μ−オピオイド受容体(MOR)および/または、κ−オピオイド受容体(KOR)、および/または、δ−オピオイド受容体(DOR)を調節する。そのような化合物を含む生成物と、その使用および調製のための方法も提供される。【選択図】なし

4.

发明专利
多汗症を治療するためのブメタニド誘導体审中-公开

公开(公告)号：JP2021520410A

公开(公告)日：2021-08-19

申请号：JP2021503207

申请日：2019-04-05

申请人： ツィレンティンアーゲー

发明人： エルカー,トーマス , シェーレッペル,フィリップ

IPC分类号： C07D295/135 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D333/20 , C07D295/155 , C07D235/08 , C07D277/16 , C07D333/24 , C07D241/44 , C07D233/60 , C07D333/40 , C07D333/42 , C07D277/74 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D235/30 , C07D295/13 , C07D217/04 , A61K31/245 , A61K31/18 , A61K31/196 , A61K31/5375 , A61K31/4164 , A61K31/505 , A61K31/451 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/4184 , A61K31/426 , A61K31/24 , A61K31/498 , A61K31/40 , A61K31/192 , A61K31/428 , A61K31/4402 , A61K31/4453 , A61K31/472 , A61P43/00 , A61P25/02 , A61P3/12 , C07C311/39 , C07C311/41 , C07C311/51 , C07C311/29 , C07C311/16

摘要： 本発明は、Na + −K + −2Cl − 共輸送体(NKCC)が関与する疾患/障害の治療または予防に使用するための(特に、多汗症の治療または予防に使用するための)、式(I)のブメタニド誘導体、および当該化合物を含んでいる医薬組成物に関する。【化1】

5.

发明专利
フィロウイルスの細胞侵入阻害活性を有するビアリールスルフォンアミド誘導体有权

公开(公告)号：JP6923112B2

公开(公告)日：2021-08-18

申请号：JP2017071729

申请日：2017-03-31

申请人： 国立大学法人北海道大学

发明人： ▲高▼田礼人 , 堺谷政弘 , 古山若呼

IPC分类号： A61P31/12 , C07D211/28 , A61K31/445 , A61K31/18 , C07D295/13 , A61K31/5375 , A61K31/27 , A61K31/4453 , A61K31/4465 , A61K31/4462 , A61P31/14 , C07C311/29 , C07C311/18

6.

发明专利
エチレンアミン化合物を調製するための方法审中-公开

公开(公告)号：JP2020529455A

公开(公告)日：2020-10-08

申请号：JP2020506767

申请日：2018-08-07

申请人： ヌーリオンケミカルズインターナショナルベスローテンフェノーツハップ , Nouryon Chemicals International B.V.

发明人： ヴェネマン,レンス , テンケイト,アントゥーンジェイコブベレンド , ラージメーカース,マイケルジョゼフトーマス , ジョヴィック,スレイヴィサ , エドヴィンソン,ロルフクリステル , カンツァー,エイクニコラス , レイク,カールフレデリック , エーラース,イナ , ヴァンダム,ヘンドリック

IPC分类号： C07C211/14 , C07D295/13 , C07C209/62

摘要： 本発明は、ポリエチレンアミンおよびヒドロキシエチルエチレンアミンの群から選択されるポリエチレンアミン化合物を製造するための方法であって、−付加ステップにおいて、−NH−CH 2 −CH 2 −NH−部分もしくは−NH−CH 2 −CH 2 −OH部分またはHO−CH 2 −CH 2 −OHを含む出発化合物のCO 2 付加物を提供するステップと、−反応ステップにおいて、エタノールアミンおよびジヒドロキシエタンの群から選択されるヒドロキシ官能性化合物を、アミン官能性化合物と反応させるステップであり、ヒドロキシ官能性化合物およびアミン官能性化合物の合計の少なくとも一部が、CO 2 付加物の形で提供されて、生成物ポリエチレンアミン化合物のCO 2 付加物を形成する、ステップと、−脱離ステップにおいて、生成物ポリエチレンアミン化合物のCO 2 付加物を、対応する生成物ポリエチレンアミン化合物に変換するステップとを含み、−NH−CH 2 −CH 2 −NH−部分もしくは−NH−CH 2 −CH 2 −OH部分またはHO−CH 2 −CH 2 −OH、あるいはこれらのCO 2 付加物を含むリサイクル化合物を含む画分が、反応ステップまたは脱離ステップの終わりから付加ステップまたは反応ステップに供給され、リサイクル化合物において、分子当たり平均して、−NH−CH 2 −CH 2 −NH−部分および−NH−CH 2 −CH 2 −OH部分の合計が、生成物ポリエチレンアミン化合物よりも少ない、方法に関する。