发明专利
- 专利标题： Methods and compositions for the identification of anti-hiv treatment compound
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申请号： JP2006547281申请日： 2004-12-22
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公开(公告)号： JP2007515184A公开(公告)日： 2007-06-14
- 发明人: ユージン ジェイ． アイゼンバーグ， , マーティー エヌ． アリミリ， , マシュー エー． ウィリアムズ， , チョン ユー． キム， , リャンホン シュ， , ハオラン ジン， , マーク スパラチーノ， , サンダラムーアティ スワミナサン， , アザー ダストガー， , ジェームズ ディー． タリオ， , ジェイムス エム． チェン， , シャオウ チェン， , チアンカン チャン， , リジュン チャン， , トーマス チラー， , ピーター エイチ． ネルソン， , ガブリエル バーカス， , マルコス ハタダ， , ヒュン−ジュン ピュン， , マリア ファルディス， , クリフォード ブライアント， , マーク エム． ベッカー， , ゴン−シン ホー， , マーティン ジェイ． マクダーモット， , リチャード エル． マックマン， , マイケル エル． ミッチェル， , チェン−ユー ヤン， , リチャード エイチ． ユー， , ウィリアム エー． リー， , クリストファー ピー． リー， , ホンタオ リュー， , キューイ−イン リン， , タニシャ ディー． ロー， , チアンイン ワン，
- 申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド
- 专利权人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド
- 当前专利权人： ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド
- 优先权： US74069403 2003-12-22
- 主分类号： C12N9/99
- IPC分类号： C12N9/99 ; C12Q1/44 ; A61K31/4155 ; A61K31/66 ; A61K31/661 ; A61K31/665 ; A61K31/675 ; A61K45/00 ; A61P31/18 ; A61P43/00 ; C07D213/75 ; C07D213/85 ; C07D231/12 ; C07D231/20 ; C07D233/42 ; C07D239/48 ; C07D239/80 ; C07D243/04 ; C07D265/18 ; C07D307/68 ; C07D401/06 ; C07D403/06 ; C07D471/14 ; C07D491/04 ; C07F20060101 ; C07F9/00 ; C07F9/02 ; C07F9/38 ; C07F9/40 ; C07F9/44 ; C07F9/572 ; C07F9/58 ; C07F9/60 ; C07F9/62 ; C07F9/645 ; C07F9/6506 ; C07F9/6509 ; C07F9/6512 ; C07F9/653 ; C07F9/6533 ; C07F9/6539 ; C07F9/6541 ; C07F9/6547 ; C07F9/655 ; C07F9/6558 ; C07F9/6561 ; C07F9/6584 ; C12N9/16 ; C12Q1/02 ; C12Q1/18 ; C12Q1/37 ; C12Q1/70 ; G01N33/04 ; G01N33/50
摘要：
カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定する方法が提供されている。 このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。 適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。
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