公开(公告)号：JP2021001174A

公开(公告)日：2021-01-07

申请号：JP2020139537

申请日：2020-08-20

Applicant: ギャバ セラピューティクス、インコーポレイテッド

Inventor： ダッセ、オリヴィエ

IPC: A61K31/536 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D265/18

Abstract: 【課題】エチホキシンの重水素化類似体、ならびにそれらの調製および使用方法、ならびにそれを含有する薬学的組成物の提供。 【解決手段】式(I)のエチホキシンの重水素化類似体、その溶媒和物、プロドラッグ、および薬学的に許容可能な塩。 (各X 1 、X 2 、およびX 3 は独立して、水素および重水素から選択される) 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2015172008A

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：JP2014047821

申请日：2014-03-11

Applicant: 国立大学法人 東京大学 ,  新日鐵住金株式会社

Inventor： 小林 修 ,  ユー ウージン ,  今泉 崇紀 ,  堂野前 等 ,  山根 典之

IPC: C07D265/18

Abstract: 【課題】医薬、農薬、合成樹脂の添加剤等の多くの分野で合成中間体等として有用な含窒素複素環化合物を、容易にかつ収率良く製造できる化合物の製造方法の提供。 【解決手段】式(1)で表わされるオルト置換アジ化ベンゼン誘導体を、還元剤の存在下に二酸化炭素と反応させ、式(2)で表わされる化合物を得る製造方法。 〔RはH及び/又は置換基;Aは分子内環化可能基;Bは2価のC,N,Oの結合基〕 【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种化合物制备方法，其可以在医药，农业和合成树脂添加剂等许多领域中实现用作合成中间体等的含氮杂环化合物的容易且高产率的生产。解决方案：在 制备方法，将由式（1）表示的邻位取代的苯叠氮化物衍生物在还原剂存在下与二氧化碳反应，得到式（2）表示的化合物。 [R是H和/或取代基; A是分子内可环化基团; B是C，N和O的二价连接基团。

公开(公告)号：JP2013139484A

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：JP2013089216

申请日：2013-04-22

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp ,  メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： CLARKE WILLIAM ,  CROCKER LOUIS S ,  KUKURA JOSEPH L II

IPC: C07D265/18 ,  C12N9/99 ,  A61K9/14 ,  A61K31/536 ,  A61P43/00 ,  B01D9/00 ,  C07D20060101 ,  C12N9/00

CPC classification number: C07D265/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a form-I crystallization compound of (-)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one; and to provide a method for obtaining the crystallization compound.SOLUTION: The desired final crystal form, Form I, can be produced from a solvent and anti-solvent solvent system when using methanol or ethanol. Form II is isolated from 2-propanol and can be converted to the desired crystal form at low drying temperatures, such as between about a temperature of 40°C and 50°C.

Abstract translation: 要解决的问题：提供（ - ） - 6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的形式I结晶化合物; 并提供一种获得结晶化合物的方法。溶液：当使用甲醇或乙醇时，所需的最终结晶形式I可以由溶剂和反溶剂系统制备。 形式II从2-丙醇中分离出来，并且可以在低的干燥温度例如约40℃至50℃的温度下转化为所需的晶形。

公开(公告)号：JP2011530487A

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：JP2011521422

申请日：2008-08-08

Applicant: ▲無▼▲錫▼▲薬▼▲興▼▲医▼▲薬▼科技有限公司

Inventor： ▲劉▼立▲剛▼ ,  周▲徳▼▲軍▼ ,  周▲華▼▲栄▼ ,  池国友 ,  洪松

IPC: C07D265/18 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C215/44

CPC classification number: C07D265/18 ,  C07C213/00 ,  C07C215/44

Abstract: 【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。 この中間化合物は、下記の式（２１）に示される化学構造式を有する。 異性体を含む式（１４）の化合物をＣ−アシル化することにより式（２１）の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式（２１）の化合物からのＲ基除去及び／又は加水分解により、９９％以上の純度を有するバリオールアミンを得る。 本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。 得られたボグリボースは、ＨＰＬＣによる測定で９９．５％以上の純度を有する。

【選択図】なし

公开(公告)号：JP2011006472A

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：JP2010202879

申请日：2010-09-10

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp ,  メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション

Inventor： CLARKE WILLIAM ,  CROCKER LOUIS S ,  KUKURA JOSEPH L II

IPC: C07D265/18 ,  C12N9/99 ,  A61K9/14 ,  A61K31/536 ,  A61P43/00 ,  B01D9/00 ,  C07D20060101 ,  C12N9/00

CPC classification number: C07D265/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a Form I crystalline product of (-)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one and a process for producing the crystalline product.SOLUTION: The desired final crystal form, Form I, can be produced from a solvent and anti-solvent system when using methanol or ethanol. Form II is isolated from 2-propanol and can be converted to the desired crystal form at low drying temperatures, such as between about a temperature of 40°C and 50°C.

Abstract translation: 待解决的问题：提供（ - ） - 6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮的I型结晶产物及其制备方法 产生结晶产物。溶液：当使用甲醇或乙醇时，所需的最终结晶形式I可以由溶剂和反溶剂系统制备。 形式II从2-丙醇中分离出来，并且可以在低的干燥温度例如约40℃至50℃的温度下转化为所需的晶形。

公开(公告)号：JP2010508250A

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：JP2009533751

申请日：2007-10-30

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ゴーシャル，ミタリ ,  エフ． シグラー，ジェラルド ,  ソリアーノ，グレンダ ,  ホイ，レイモンド

IPC: C07D213/42 ,  C07D239/10 ,  C07D265/18 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07D213/42 ,  C07D239/10 ,  C07D265/18 ,  C07K16/38 ,  C07K16/44

Abstract: 親化合物と免疫化学的に同等なHIVプロテアーゼインヒビター類似体および非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター類似体を提供する。 これらの類似体化合物は、サンプル中のHIVプロテアーゼインヒビターおよび非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターを測定するためのアッセイにおける校正用物質および陽性対照として有用である。 該類似体を使用する検量線の作成方法、および該類似体を含む試験キットも提供する。

公开(公告)号：JP2010501521A

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：JP2009525051

申请日：2007-08-21

Applicant: ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

Inventor： インゴ コネツキー ,  アンドレアス シュナップ ,  ティエリー ブーイスー ,  ザビーネ ペシュテル

IPC: A61K31/536 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/12 ,  A61K9/14 ,  A61K45/00 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/36 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D265/18

CPC classification number: A61K31/536 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to new pharmaceutical combinations which contain in addition to one or more, preferably one compound of general formula 1 wherein the groups R 1 , R 2 and R 3 may have the meanings given in the claims and specification, at least one further active substance 2, processes for preparing them and their use as medicaments.

公开(公告)号：JP4212650B2

公开(公告)日：2009-01-21

申请号：JP51677598

申请日：1997-10-01

Applicant: ブリストル‐マイヤーズ スクイブ ファーマ カンパニー

Inventor： クライスト，デイヴィッド，ドナルド． ,  コー，スー，スン． ,  コクッツァ，アンソニー，ジョーゼフ． ,  サイツ，スティーブン，ポール． ,  パーソンズ，ロドニー，ローレンス，ジュニア． ,  パテル，モナ． ,  フォーチュナック，ジョーゼフ，マリアン． ,  マークウォルダー，ジェイ，アンドリュー． ,  マトリブ，アブダル，エザズ．

IPC: C07D265/18 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07C213/00 ,  C07D213/75 ,  C07D265/24 ,  C07D339/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07B59/002 ,  C07C213/00 ,  C07D265/18 ,  C07D265/24 ,  C07D339/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

公开(公告)号：JP2008536841A

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：JP2008505827

申请日：2006-04-13

Applicant: ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

Inventor： アンドレアス・ビリッヒ ,  フィリップ・レーア ,  フーベルト・グスタッハ

IPC: C07D265/18 ,  A61K31/536 ,  A61K31/695 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

Abstract: 例えば、ヒトマクロファージ遊走阻害因子活性のメディエーターである３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン。

公开(公告)号：JP2008511682A

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：JP2007530448

申请日：2005-09-02

Applicant: ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

Inventor： エミリー・エイ・レイフ ,  キャリー・エイ・コステロ ,  スコット・ティ・チャドウィック ,  スリダール・デシカン ,  プルショサム・ベミシェッティ

IPC: C07D265/18

CPC classification number: C07D265/18

Abstract: 本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)逆転写酵素阻害剤として有用な、式(III)の(S)-6-クロロ-4-シクロプロピルエチニル-4-トリフルオロメチル-1、4-ジヒドロ-2H-3、1-ベンズオキサジン-2-オンの新規な合成方法を提供する。