-
公开(公告)号:JP2021185202A
公开(公告)日:2021-12-09
申请号:JP2021146653
申请日:2021-09-09
申请人: イエール ユニバーシティ , グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド , GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED , ケンブリッジ エンタープライズ リミテッド ユニバーシティー オブ ケンブリッジ
发明人: クルース クレイグ エム. , バックリー デニス , チュッリ アレッシオ , イエルゲンセン ウィリアム , ギャレイス ピーター シー. , バン モール インゲ , ガスタフソン ジェフリー , テ ヒュン‐ソプ , マイケル ジュリアン , ホイヤー デンティン ウェード , ロス アンケ ジー. , ハーリング ジョン デビッド , スミス イアン エドワード デビッド , ミア アフジャル フセイン , カンポス セバスチアン アンドレ , レ ジョエル
IPC分类号: A61P11/06 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P1/02 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P15/00 , A61P1/00 , A61P43/00 , A61P21/00 , A61P7/00 , A61P3/00 , A61P13/12 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P9/10 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/08 , A61P37/02 , A61P25/16 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P13/02 , A61P5/26 , A61P7/06 , A61P19/10 , A61P19/00 , A61P19/04 , A61P11/00 , A61P1/18 , A61P1/16 , A61P19/06 , A61P25/14 , A61P27/02 , A61P35/02 , A61P17/00 , A61P25/02 , A61P31/18 , A61P31/14 , C07D413/06 , A61K31/422 , C07D207/16 , A61K31/401 , C07D401/06 , A61K31/4439 , C07D413/14 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D403/06 , A61K31/416 , A61K31/4725 , A61K31/4245 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/497 , A61K31/52 , C07D473/34 , C07D261/18 , C07D239/94 , C07D213/68 , C07D407/04 , A61K31/519 , A61K31/437 , C07D495/04 , A61K31/17 , C07D209/42 , A61K31/404 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D239/42 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/47 , C07D215/22 , A61K31/428 , A61K31/496 , C07D495/14 , C07D487/04 , C07D261/08 , A61K31/16 , A61K31/551 , C07D211/16 , A61K31/435 , C07D233/42 , A61K31/4166 , A61K31/165 , A61K31/565 , C07J43/00 , A61K31/192 , A61K38/06 , C07D307/20 , C07D407/06 , A61K38/05 , C07D209/46 , A61K47/55
摘要: 【課題】標的ユビキチン化の調節因子として、様々なポリペプチド及び他のタンパク質を分解又は別の方法で阻害する、阻害剤として有用な二官能性化合物の提供。 【解決手段】一方の末端にVHL E3ユビキチンリガーゼに結合するVHLリガンド(ユビキチンリガンド結合部分)、及び他方の末端に標的タンパク質に結合する部分(タンパク質/ポリペプチド標的指向部分)を、標的タンパク質がユビキチンリガーゼに近接して配置されて、そのタンパク質の分解(及び阻害)を行うように含む化合物。前記化合物は、標的タンパク質活性の調節不全に関連する広範囲の薬理活性を示す。 【選択図】なし
-
公开(公告)号:JP6587648B2
公开(公告)日:2019-10-09
申请号:JP2017070509
申请日:2017-03-31
发明人: ゼイダン,タレック,エイ. , ダンカン,スコット , ヘンケン,クリストファー,ピー. , ウィン,トーマス,アンドリュー , サンレーム,カルロス,エヌ.
IPC分类号: C07C317/18 , C07C233/17 , C07C279/08 , C07C335/16 , C07C271/10 , C07C327/48 , C07C333/20 , C07C275/06 , C07C337/06 , C07C243/38 , C07C229/06 , A61P25/00 , A61K31/221 , C07D295/088 , A61K31/54 , A61K31/222 , C07D295/24 , A61K31/5375 , C07D265/32 , C07D265/30 , C07D498/08 , A61K31/5383 , C07D263/24 , A61K31/421 , C07D233/74 , A61K31/4166 , A61K31/155 , C07D213/81 , A61K31/4409 , C07D213/89 , A61K31/4425 , C07D207/448 , A61K31/4015 , C07D239/54 , A61K31/505 , C07D239/36 , C07D213/64 , A61K31/44 , C07D213/85 , C07D233/42 , A61K31/4164 , C07D239/88 , A61K31/519 , C07D239/96 , C07D257/04 , A61K31/41 , A61K31/55 , A61K31/495 , C07D211/40 , A61K31/445 , C07D263/04 , C07D295/15 , C07D211/44 , C07D213/74 , A61K31/4402 , C07D317/66 , A61K31/36 , C07D279/12 , C07D233/61 , C07D207/325 , A61K31/40 , C07D209/08 , C07D249/08 , A61K31/4196 , C07D249/04 , A61K31/4192 , C07D207/34 , C07D231/12 , A61K31/415 , C07D233/34 , C07D235/08 , A61K31/4184 , C07D277/42 , A61K31/426 , C07D207/408 , C07C219/08
-
公开(公告)号:JP2019507773A
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:JP2018546847
申请日:2017-03-08
发明人: デ マン,アドリアヌス ペトリュス アントニウス , ウイトデハーグ,ジョースト コーネリス マリヌス , ステレンバーグ,ジャン ジェラルド , デ ウィット,ジョエリ ヨハネス ペトリュス , シーガース,ニコール ウィルヘルミーナ コルネリア , ファン ドーンマレン,アントニウス マリア , ブイジュスマン,ロジャー クリスティアン , ザマン,グイド ジェニー ルドルフ
IPC分类号: A61P43/00 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P37/00 , A61K31/4166 , A61K31/4178 , C07D405/06 , C07D233/42 , A61K31/4439 , C07D401/06 , C07D401/04 , C07D409/06 , C07D413/06 , A61K31/422 , A61K31/454 , C07D403/06 , A61K31/5377 , A61K31/497 , C07D409/10 , C07D403/10 , C07D401/10 , C07D233/40
摘要: 本発明は、下記の式(I)の化合物又はその医薬的に許容される鏡像異性体又はそれらの塩に関する。 本発明はまた、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの選択的阻害剤として式(I)の化合物を使用する方法に関する。本発明はまた、癌、感染症、中枢神経系疾病又は障害、及び免疫に関連した障害の処置又は予防の為の式(I)の化合物を、単剤として又は他の療法との組み合わせにおいて使用する方法に関する。
-
公开(公告)号:JP2018524247A
公开(公告)日:2018-08-30
申请号:JP2017559072
申请日:2016-05-11
申请人: ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア , BASF SE
发明人: ナーベ,バーバラ , ディックハウト,ヨアヒム , ネスヴァドバ,ペーター , シセイ,ミヒレット テケステ , ヴィッセマイアー,アレクサンダー , ツェルラ,ヴォルフラム , パスダ,グレゴール , ウォールクイスト,オロフ , カンニンガム,アラン フランシス
IPC分类号: A01P21/00 , A01N35/10 , A01N41/10 , A01N33/10 , A01N33/08 , A01N43/42 , A01N43/52 , A01N43/54 , A01N43/60 , A01N43/653 , A01N43/824 , A01N43/78 , A01N43/50 , C07C337/08 , C07D249/12 , C07D495/04 , C07D233/42 , C07D221/04 , C07D235/28 , C07D405/04 , C07D239/38 , C07D417/04 , C07D277/74 , C07D401/04 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D285/125 , C05G3/08
CPC分类号: C05G3/08 , C05C3/00 , C05C9/00 , C05F11/00 , C07C317/08 , C07C317/10 , C07C317/18 , C07C321/20 , C07C321/28 , C07C323/07 , C07C323/47 , C07C323/48 , C07C337/08 , C07D221/04 , C07D233/42 , C07D235/28 , C07D239/38 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D249/12 , C07D277/74 , C07D285/125 , C07D285/135 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D495/04 , Y02E50/343 , Y02P60/218 , Y02W30/47
摘要: 本発明は、硝化阻害剤としての式Iのチオエーテル化合物の使用、並びに前記チオエーテル化合物を含む農薬混合物及び組成物に関する。 【選択図】なし
-
公开(公告)号:JP5206367B2
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:JP2008302209
申请日:2008-11-27
申请人: コニカミノルタエムジー株式会社
发明人: 理枝 藤澤
IPC分类号: H01L41/193 , C07D233/42 , C07D239/70 , C07D487/06 , H01L41/45
-
公开(公告)号:JP2010513299A
公开(公告)日:2010-04-30
申请号:JP2009541554
申请日:2007-12-12
发明人: ウ・バオゲン , シュエフェン・ジュ , ディーン・フィリップス , トーマス・ラウ , ヌグイエン・トルック・ヌゴック , ヘ・シャオフイ , ヤン・クンヨン , ヨンピン・シェ , リュー・ホン , ワン・シン
IPC分类号: C07D207/27 , A61K31/4015 , A61K31/41 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07D233/34 , C07D233/40 , C07D233/42 , C07D233/48 , C07D233/50 , C07D263/20 , C07D265/32 , C07D285/10 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号: C07D265/32 , C07D207/26 , C07D207/40 , C07D233/12 , C07D233/16 , C07D233/32 , C07D233/38 , C07D233/42 , C07D233/46 , C07D233/50 , C07D233/52 , C07D233/74 , C07D263/20 , C07D263/22 , C07D285/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07F7/1856
摘要: 本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。
-
公开(公告)号:JP4422670B2
公开(公告)日:2010-02-24
申请号:JP2005343295
申请日:2005-11-29
发明人: ウルズラ・シンドラー , カルル・シェーナフィンガー , ハルトムート・シュトローベル
IPC分类号: C07C311/46 , A61K31/18 , A61K31/275 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4462 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/48 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C303/38 , C07C311/21 , C07C311/51 , C07C311/58 , C07C317/40 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C331/12 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D209/10 , C07D209/14 , C07D211/54 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D213/71 , C07D213/78 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D221/20 , C07D231/18 , C07D231/42 , C07D233/42 , C07D233/84 , C07D235/18 , C07D235/28 , C07D239/06 , C07D239/42 , C07D243/08 , C07D261/10 , C07D261/16 , C07D265/30 , C07D277/04 , C07D277/10 , C07D277/20 , C07D277/36 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D277/64 , C07D295/08 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D333/62 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12
CPC分类号: C07C311/21 , C07C311/46 , C07C311/51 , C07C311/58 , C07C317/40 , C07C323/42 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C331/12 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/04 , C07C2602/08 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/20 , C07D207/48 , C07D209/10 , C07D209/14 , C07D211/46 , C07D211/54 , C07D211/62 , C07D211/96 , C07D213/71 , C07D213/78 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D221/20 , C07D231/18 , C07D231/38 , C07D231/42 , C07D233/84 , C07D235/18 , C07D239/06 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D243/08 , C07D261/10 , C07D261/16 , C07D265/30 , C07D277/04 , C07D277/36 , C07D277/46 , C07D277/52 , C07D277/54 , C07D277/64 , C07D279/12 , C07D295/26 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D491/10
-
公开(公告)号:JP2009531336A
公开(公告)日:2009-09-03
申请号:JP2009501804
申请日:2007-03-29
申请人: 第一工業製薬株式会社
IPC分类号: C07D233/42 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D285/125 , H01M4/60 , H01M8/18 , H01M14/00
CPC分类号: H01M14/005 , H01G9/2004 , H01G9/2018 , H01M4/60 , H01M8/188 , Y02E10/542 , Y02E60/528
摘要: 式(I)および(III)の化合物から選択される第一の化合物ならびに式(II)および(IV)の化合物から選択される第二の化合物を含む組成物が提供される。
【化1】
R
1 〜R
4 、A、M、およびZには、各種の化学的構成物を使用することができる。 この組成物は、レドックス対として特に有用である。-
9.Method and composition for identifying anti-hiv therapeutic compounds 审中-公开
标题翻译: 用于鉴定抗HIV治疗化合物的方法和组合物公开(公告)号:JP2009112319A
公开(公告)日:2009-05-28
申请号:JP2009052719
申请日:2009-03-05
发明人: BIRKUS GABRIEL , CHEN JAMES M , CHEN XIAOWU , TOMAS CIHLAR , EISENBERG EUGENE J , MARCOS HATADA , HE GONG-XIN , KIM CHOUNG U , LEE WILLIAM A , MARTIN J MCDERMOTT , SWAMINATHAN SUNDARAMOORTHI
IPC分类号: C12N9/99 , C12Q1/44 , A61K31/4155 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/48 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F20060101 , C07F9/02 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/62 , C07F9/645 , C07F9/6506 , C07F9/6509 , C07F9/6512 , C07F9/653 , C07F9/6533 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F9/6584 , C12N9/16 , C12Q1/02 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/70 , G01N33/04 , G01N33/50
CPC分类号: A61K31/66 , A61K31/675 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/49 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F9/4006 , C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/645 , C07F9/65061 , C07F9/65062 , C07F9/65067 , C07F9/650911 , C07F9/650917 , C07F9/650947 , C07F9/65121 , C07F9/65122 , C07F9/65127 , C07F9/65128 , C07F9/65335 , C07F9/65515 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C12N9/16 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/44 , C40B40/04 , G01N33/5038 , G01N2333/16 , G01N2500/04
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for identifying anti-HIV therapeutic compounds substituted with carboxyl ester or phosphonate ester groups. SOLUTION: Libraries of such compounds are screened optionally using the novel enzyme GS-7340 Ester Hydrolase. Compositions and methods relating to GS-7430 Ester Hydrolase also are provided. In one embodiment, this invention comprises following steps: (a) identifying a non-nucleotide prototype compound, (b) substituting the prototype compound with phosphonate-containing group to form a candidate compound, and (c) determining the anti-HIV activity of the candidate compound. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译: 待解决的问题:提供一种鉴定被羧基酯或膦酸酯基取代的抗HIV治疗化合物的方法。 解决方案:可以任选地使用新型GS-7340酯水解酶来筛选这些化合物的文库。 还提供了与GS-7430酯水解酶有关的组合物和方法。 在一个实施方案中,本发明包括以下步骤:(a)鉴定非核苷酸原型化合物,(b)用含膦酸基的基团取代原型化合物以形成候选化合物,和(c)测定抗HIV活性 候选人。 版权所有(C)2009,JPO&INPIT
-
公开(公告)号:JP2007527910A
公开(公告)日:2007-10-04
申请号:JP2007502985
申请日:2005-03-07
申请人: ワイスWyeth
发明人: ビンセント・ピー・ガルロ , ロバート・ゼル
IPC分类号: C07D233/84 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61P3/10 , A61P3/14 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/02 , C07D233/42 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12
CPC分类号: C07D233/42 , C07D233/84 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要: 本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。 本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。
-
-
-
-
-
-
-
-
-