- 专利标题： 置換キナゾリン化合物ならびにそのG12C変異KRAS、HRASおよび/またはNRASタンパク質の阻害剤としての使用
- 专利标题（英）： JP2018520195A - Substituted quinazoline compounds and their g12c mutant kras, use as inhibitors of hras and / or nras protein
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申请号： JP2018502355申请日： 2016-07-22
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公开(公告)号： JP2018520195A公开(公告)日： 2018-07-26
- 发明人: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
- 申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
- 申请人地址： アメリカ合衆国 カリフォルニア 92121, サンディエゴ, サイエンス パーク ロード 3033, スイート 220
- 专利权人： アラクセス ファーマ エルエルシー
- 当前专利权人： アラクセス ファーマ エルエルシー
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国 カリフォルニア 92121, サンディエゴ, サイエンス パーク ロード 3033, スイート 220
- 代理商 山本 秀策; 森下 夏樹; 飯田 貴敏; 石川 大輔; 山本 健策
- 优先权： US62/195,636 2015-07-22 US62/342,078 2016-05-26 GCGC-2016-31750 2016-07-21 JO150/2016 2016-07-21
- 国际申请： US2016043568 JP 2016-07-22
- 国际公布： WO2017015562 JP 2017-01-26
- 主分类号： C07D401/04
- IPC分类号： C07D401/04 ; A61K31/517 ; A61K31/496 ; C07D403/04 ; C07D239/88 ; A61P35/00 ; A61P35/04 ; A61P43/00 ; C07D215/46
摘要：
G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造(I)(式中、R、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、A、B、L 1 、およびEは本明細書中に定義の通りである)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
公开/授权文献
- JP6869947B2 置換キナゾリン化合物ならびにそのG12C変異KRAS、HRASおよび/またはNRASタンパク質の阻害剤としての使用 公开/授权日：2021-05-12
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