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公开(公告)号：JP2020505395A
公开(公告)日：2020-02-20
申请号：JP2019540035
申请日：2018-01-25
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人： リー, リアンシェン , フェン, ジュン , リウ, ユアン , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/04 , C07D401/14 , A61K31/4725 , A61K31/416 , A61K31/517 , A61K31/4035 , A61K31/4184 , A61K31/55 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61P35/02 , A61P1/18 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P35/04 , C07D401/04
摘要： G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。化合物は、以下の構造(I): [式中、A、B、E、L 1 、R a 、R b 、R c および は、本明細書中で定義の通りである]またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号：JP2021532157A
公开(公告)日：2021-11-25
申请号：JP2021505198
申请日：2019-08-01
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人： リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ウー, タオ , リウ, ユアン , ワン, イー , ボラム, アラナ ケー. , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC分类号： A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D519/00 , A61K31/4439 , A61K31/53 , C07D487/10
摘要： G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。化合物は、以下の構造(I)(式中、R 1 、L 1 、L 2 、L 3 、A 1 、A 2 、A 3 、A 4 、G 1 、G 2 、E、W、X、Y、Z、mおよびnは、本明細書中で定義の通りである)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、同位体形態もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物、かかる化合物を含む薬学的組成物の調製および使用に関連する方法、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号：JP2018533611A
公开(公告)日：2018-11-15
申请号：JP2018524781
申请日：2016-11-16
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人： リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/517 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D471/10 , A61K31/5377 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/10 , C07D491/10
摘要： G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造(I) (式中、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 3a 、R 3b 、R 4a 、R 4b 、R 5a 、R 5b 、R 6 、A、G 1 、G 2 、L 1 、L 2 、m 1 、m 2 、n、XおよびEは本明細書中に定義の通りであり、R 3a 、R 3b 、R 4a またはR 4b のうちの少なくとも1つはHではない)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号：JP6559123B2
公开(公告)日：2019-08-14
申请号：JP2016521333
申请日：2014-10-10
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人： リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー , リウ, ユアン , ロング, ユン オリバー
IPC分类号： C07D215/54 , C07D217/22 , C07D237/28 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , C07D215/46
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公开(公告)号：JP6789239B2
公开(公告)日：2020-11-25
申请号：JP2017553933
申请日：2016-04-15
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人： リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC分类号： C07D498/04 , C07D491/056 , C07D219/04 , C07D513/04 , A61K31/5383 , A61K31/519 , A61K31/4745 , A61K31/4985 , A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/18 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P43/00 , A61P35/04 , C07D471/04
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公开(公告)号：JP2020521742A
公开(公告)日：2020-07-27
申请号：JP2019564538
申请日：2018-05-24
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
IPC分类号： A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/18 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P35/04 , C07D403/14 , A61K31/517 , C07D413/14 , A61K31/5377 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/08 , C07D405/14 , C07D401/14
摘要： G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。化合物は、以下の構造(I): [式中、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 3a 、R 3b 、R 4a 、R 4b 、R 5 、L 1 、L 2 、L 3 、E、m 1 、m 2 および * は、本明細書中で定義の通りである]またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、同位体形態もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号：JP2020521740A
公开(公告)日：2020-07-27
申请号：JP2019564453
申请日：2018-05-24
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
IPC分类号： A61P35/00 , A61P7/00 , A61P1/18 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P35/04 , C07D403/14 , A61K31/517 , C07D403/04
摘要： G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。化合物は、以下の構造(I): [式中、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 3a 、R 3b 、R 4a 、R 4b 、R 5 、L 1 、L 2 、E、m 1 およびm 2 は、本明細書中で定義の通りである]またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、同位体形態もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号：JP2020505396A
公开(公告)日：2020-02-20
申请号：JP2019540041
申请日：2018-01-25
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人： リー, リアンシェン , フェン, ジュン , リウ, ユアン , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC分类号： C07D487/04 , C07D473/30 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D471/04
摘要： G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。化合物は、以下の構造(I): [式中、A、W、X、Y、Zおよび は、本明細書中で定義の通りである]またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号：JP2019534260A
公开(公告)日：2019-11-28
申请号：JP2019518391
申请日：2017-10-06
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D495/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4035 , A61K31/4725 , A61K31/454 , A61K31/416 , A61K31/404 , A61K31/55 , A61K31/407 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/4245 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/4709 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61P35/02 , A61P1/18 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P35/04 , C07D209/46
摘要： G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物が提供される。本化合物は、以下の構造(I) またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体またはプロドラッグを有し、式中、A、B、R”、Q、W、X、Y、Z、n 1 、n 2 および「−−’」は、本明細書中で定義される通りである。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害を処置するためにG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も開示される。
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公开(公告)号：JP2019529484A
公开(公告)日：2019-10-17
申请号：JP2019516992
申请日：2017-09-29
申请人： アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人： リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K45/00 , A61K31/519 , C07D491/056 , A61K31/517 , C07D471/04 , C07D239/70
摘要： G12C変異体KRASタンパク質の阻害剤としての活性を有する化合物が提供される。本化合物は、以下の構造(I)またはその薬学的に許容され得る塩、互変異性体、立体異性体もしくはプロドラッグを有し、式中、B、W、X、Y、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 3a 、R 3b 、R 4a 、R 4b 、G 1 、G 2 、m 1 、m 2 、L 1 、L 2 およびEは、本明細書中で定義される通りである。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害を処置するためにG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供される。
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