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公开(公告)号:JP2018533611A
公开(公告)日:2018-11-15
申请号:JP2018524781
申请日:2016-11-16
Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー
Inventor: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC: C07D403/04 , A61K31/517 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D471/10 , A61K31/5377 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D401/14
CPC classification number: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/10 , C07D491/10
Abstract: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造(I) (式中、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 3a 、R 3b 、R 4a 、R 4b 、R 5a 、R 5b 、R 6 、A、G 1 、G 2 、L 1 、L 2 、m 1 、m 2 、n、XおよびEは本明細書中に定義の通りであり、R 3a 、R 3b 、R 4a またはR 4b のうちの少なくとも1つはHではない)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号:JP6559123B2
公开(公告)日:2019-08-14
申请号:JP2016521333
申请日:2014-10-10
Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー
Inventor: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー , リウ, ユアン , ロング, ユン オリバー
IPC: C07D215/54 , C07D217/22 , C07D237/28 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/04 , C07D417/10 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , C07D215/46
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公开(公告)号:JP6789239B2
公开(公告)日:2020-11-25
申请号:JP2017553933
申请日:2016-04-15
Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー
Inventor: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC: C07D498/04 , C07D491/056 , C07D219/04 , C07D513/04 , A61K31/5383 , A61K31/519 , A61K31/4745 , A61K31/4985 , A61K31/4741 , A61K31/4743 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/18 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P43/00 , A61P35/04 , C07D471/04
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公开(公告)号:JP2019529484A
公开(公告)日:2019-10-17
申请号:JP2019516992
申请日:2017-09-29
Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー
Inventor: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K45/00 , A61K31/519 , C07D491/056 , A61K31/517 , C07D471/04 , C07D239/70
Abstract: G12C変異体KRASタンパク質の阻害剤としての活性を有する化合物が提供される。本化合物は、以下の構造(I)またはその薬学的に許容され得る塩、互変異性体、立体異性体もしくはプロドラッグを有し、式中、B、W、X、Y、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 3a 、R 3b 、R 4a 、R 4b 、G 1 、G 2 、m 1 、m 2 、L 1 、L 2 およびEは、本明細書中で定義される通りである。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害を処置するためにG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供される。
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公开(公告)号:JP6869947B2
公开(公告)日:2021-05-12
申请号:JP2018502355
申请日:2016-07-22
Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー
Inventor: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC: C07D401/04 , A61K31/517 , A61K31/496 , C07D403/04 , C07D239/88 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D215/46
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公开(公告)号:JP2018520195A
公开(公告)日:2018-07-26
申请号:JP2018502355
申请日:2016-07-22
Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー
Inventor: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC: C07D401/04 , A61K31/517 , A61K31/496 , C07D403/04 , C07D239/88 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D215/46
CPC classification number: C07D215/42 , C07D239/88 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14
Abstract: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造(I)(式中、R、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、A、B、L 1 、およびEは本明細書中に定義の通りである)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号:JP2018513853A
公开(公告)日:2018-05-31
申请号:JP2017552484
申请日:2016-04-08
Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー
Inventor: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC: C07D239/74 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/66 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D239/94 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/10 , C07F5/02 , C07F9/6558
CPC classification number: C07D239/74 , C07D239/94 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D471/08 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07F9/65583
Abstract: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物が提供される。それらの化合物は、以下の構造(I)、(II)、もしくは(III)のうちの1つまたはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグ(式中、R1、R2a、R2b、R2c、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、A、B、G1、G2、L1、L2、m1、m2、n、x、y、X、およびEは、本明細書中に定義の通りである)を有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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公开(公告)号:JP2018511631A
公开(公告)日:2018-04-26
申请号:JP2017553933
申请日:2016-04-15
Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー
Inventor: リー, リアンシェン , フェン, ジュン , ロング, ユン オリバー , リウ, ユアン , ウー, タオ , レン, ピンダ , リウ, イー
IPC: C07D471/04 , A61K31/497 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P43/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D219/10 , C07D219/12 , C07D491/056 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造(I)(式中、Aは、複素環式環またはヘテロアリール環であり、R1、R2a、R2b、R2c、R3a、R3b、R4a、R4b、A、G1、G2、L1、L2、m1、m2、およびEは本明細書中に定義の通りである)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
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