公开(公告)号：JP2018533611A

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：JP2018524781

申请日：2016-11-16

Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー

Inventor： リー, リアンシェン ,  フェン, ジュン ,  ロング, ユン オリバー ,  リウ, ユアン ,  ウー, タオ ,  レン, ピンダ ,  リウ, イー

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

Abstract: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造(I) (式中、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 3a 、R 3b 、R 4a 、R 4b 、R 5a 、R 5b 、R 6 、A、G 1 、G 2 、L 1 、L 2 、m 1 、m 2 、n、XおよびEは本明細書中に定義の通りであり、R 3a 、R 3b 、R 4a またはR 4b のうちの少なくとも1つはHではない)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。

公开(公告)号：JP6559123B2

公开(公告)日：2019-08-14

申请号：JP2016521333

申请日：2014-10-10

Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー

Inventor： リー, リアンシェン ,  フェン, ジュン ,  ウー, タオ ,  レン, ピンダ ,  リウ, イー ,  リウ, ユアン ,  ロング, ユン オリバー

IPC: C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D237/28 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  C07D215/46

公开(公告)号：JP6789239B2

公开(公告)日：2020-11-25

申请号：JP2017553933

申请日：2016-04-15

Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー

Inventor： リー, リアンシェン ,  フェン, ジュン ,  ロング, ユン オリバー ,  リウ, ユアン ,  ウー, タオ ,  レン, ピンダ ,  リウ, イー

IPC: C07D498/04 ,  C07D491/056 ,  C07D219/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/18 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  A61P35/04 ,  C07D471/04

公开(公告)号：JP2019529484A

公开(公告)日：2019-10-17

申请号：JP2019516992

申请日：2017-09-29

Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー

Inventor： リー, リアンシェン ,  フェン, ジュン ,  ロング, ユン オリバー ,  リウ, ユアン ,  レン, ピンダ ,  リウ, イー

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K45/00 ,  A61K31/519 ,  C07D491/056 ,  A61K31/517 ,  C07D471/04 ,  C07D239/70

Abstract: G12C変異体KRASタンパク質の阻害剤としての活性を有する化合物が提供される。本化合物は、以下の構造(I)またはその薬学的に許容され得る塩、互変異性体、立体異性体もしくはプロドラッグを有し、式中、B、W、X、Y、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 3a 、R 3b 、R 4a 、R 4b 、G 1 、G 2 、m 1 、m 2 、L 1 、L 2 およびEは、本明細書中で定義される通りである。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害を処置するためにG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供される。

公开(公告)号：JP6869947B2

公开(公告)日：2021-05-12

申请号：JP2018502355

申请日：2016-07-22

Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー

Inventor： リー, リアンシェン ,  フェン, ジュン ,  ロング, ユン オリバー ,  リウ, ユアン ,  ウー, タオ ,  レン, ピンダ ,  リウ, イー

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D239/88 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/46

公开(公告)号：JP2018520195A

公开(公告)日：2018-07-26

申请号：JP2018502355

申请日：2016-07-22

Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー

Inventor： リー, リアンシェン ,  フェン, ジュン ,  ロング, ユン オリバー ,  リウ, ユアン ,  ウー, タオ ,  レン, ピンダ ,  リウ, イー

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D239/88 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/46

CPC classification number: C07D215/42 ,  C07D239/88 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

Abstract: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造(I)(式中、R、R 1 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、A、B、L 1 、およびEは本明細書中に定義の通りである)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。

公开(公告)号：JP2018513853A

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：JP2017552484

申请日：2016-04-08

Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー

Inventor： リー, リアンシェン ,  フェン, ジュン ,  ロング, ユン オリバー ,  リウ, ユアン ,  ウー, タオ ,  レン, ピンダ ,  リウ, イー

IPC: C07D239/74 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D487/10 ,  C07F5/02 ,  C07F9/6558

CPC classification number: C07D239/74 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07F9/65583

Abstract: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物が提供される。それらの化合物は、以下の構造(I)、(II)、もしくは(III)のうちの1つまたはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグ(式中、R1、R2a、R2b、R2c、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、A、B、G1、G2、L1、L2、m1、m2、n、x、y、X、およびEは、本明細書中に定義の通りである)を有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。

公开(公告)号：JP2018511631A

公开(公告)日：2018-04-26

申请号：JP2017553933

申请日：2016-04-15

Applicant: アラクセス ファーマ エルエルシー

Inventor： リー, リアンシェン ,  フェン, ジュン ,  ロング, ユン オリバー ,  リウ, ユアン ,  ウー, タオ ,  レン, ピンダ ,  リウ, イー

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D219/10 ,  C07D219/12 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物を提供する。それらの化合物は、以下の構造(I)(式中、Aは、複素環式環またはヘテロアリール環であり、R1、R2a、R2b、R2c、R3a、R3b、R4a、R4b、A、G1、G2、L1、L2、m1、m2、およびEは本明細書中に定義の通りである)またはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグを有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。