本発明は、癌を処置する方法であって、CXCR4阻害剤、例えばX4P−001もしくはその薬学的に許容され得る塩またはその医薬組成物が、さらなる治療剤、例えば免疫チェックポイント阻害剤と組み合わせて投与される、方法に関する。この方法は、毒性を比較的ほとんど伴わずに疾患を退行させることを含む驚くべき結果を実証する。一部の実施形態では、TMEの複数の態様を攻撃することによって、従来の抗癌または抗腫瘍治療の有効性が増強される。したがって一部の実施形態では、本発明は、治療薬、例えば標的化治療薬、例えばキナーゼ阻害剤と、免疫調節治療薬、例えば免疫チェックポイント阻害剤の組合せを提供する。