公开(公告)号：JP2021535174A

公开(公告)日：2021-12-16

申请号：JP2021512242

申请日：2019-09-03

申请人： セラヴァンス バイオファーマ アール&ディー アイピー, エルエルシー

发明人： ロング, ダニエル ディー. ,  スミス, キャメロン ,  トンプソン, コービン

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

摘要： 本発明は、JAKキナーゼ阻害剤として有用な、式(I): 【化66】 [ここで、変数は明細書で定義されている]の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、および呼吸器疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明はまた、哺乳動物において呼吸器疾患、特に喘息およびCLADを処置する方法も提供し、この方法は、哺乳動物に治療有効量の本発明の化合物または薬学的組成物を投与することを含む。

公开(公告)号：JP2021518368A

公开(公告)日：2021-08-02

申请号：JP2020549744

申请日：2019-03-22

申请人： ベイジン タイド ファーマシューティカル カンパニー リミテッド ,  Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： チャオ, ヤンピン ,  ワン, ホンジュン ,  ワン, イェミン ,  リ, シャン ,  ジャン, ユアンユアン ,  ファン, ファイ ,  リ, ファチエ ,  チョウ, リイン ,  シャオ, ニン ,  シャオ, フェンピン ,  ゾウ, ジェングワン

IPC分类号： A61P5/24 ,  A61P43/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/32 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/02 ,  A61P21/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P25/06 ,  A61P11/04 ,  A61P37/06 ,  A61P33/00 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/04 ,  A61P13/10 ,  A61P35/02 ,  A61P17/02 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07D471/08 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  A61K31/439 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6561 ,  C07D453/06

摘要： 本発明は、式(I)の受容体阻害剤、同阻害剤を含む医薬組成物及びその使用を開示する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6888101B2

公开(公告)日：2021-06-16

申请号：JP2019538521

申请日：2018-01-18

申请人： アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド

发明人： アンドリューズ,スティーブン ダブリュー. ,  ブレイク,ジェームズ エフ. ,  ハース,ジュリア ,  ジァン,ユトン ,  コラコウスキ,ガブリエル アール. ,  モレノ,デイヴィッド エー. ,  レン,リ ,  ウォールズ,シェーン エム.

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4995 ,  C07D487/04

公开(公告)号：JP2021506868A

公开(公告)日：2021-02-22

申请号：JP2020533776

申请日：2018-12-19

申请人： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット

发明人： ユール,カーステン ,  クレメントソン,カール,マーティン,セバスチャン ,  マリゴ,マウロ ,  ヴィタル,パウロ,ジョージ,ヴィエイラ ,  ラスムセン,ラース,クーン ,  ランゴー,モーテン ,  ケーラー,ヤン ,  イェシン,ミケル

IPC分类号： A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61K31/439 ,  A61P25/26 ,  A61K31/4995 ,  C07D498/22

摘要： 本発明は、PDE1阻害剤としての式(I) 【化1】 の大環状分子並びに特に神経変性疾患及び精神障害の治療のための薬物としてのその使用を提供する。

公开(公告)号：JP2021506858A

公开(公告)日：2021-02-22

申请号：JP2020533676

申请日：2018-12-17

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ,  BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： アラリック・ジェイ・ディックマン ,  ダームパル・エス・ドッド ,  クリストファー・ピー・マッサリ ,  トレバー・シー・シャーウッド ,  ブライアン・ケイ・ホワイトリー ,  ジョン・エル・ギルモア ,  スリーカンタ・ラトナ・クマール ,  ラクスマン・パスヌーリ ,  ピタニ・ビーラ・ベンカタ・スリニバス ,  スリニバサン・クンチタパタム・ドゥライサミー ,  スブラマニア・ヘグデ ,  ルシト・クマール・アヌムラ

IPC分类号： A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/499 ,  C07D471/04

摘要： 本発明は式(I) (式中、G、A、R 1 、R 5 、およびnは本明細書で定義される)の化合物、そのN-オキシド、または塩を開示する。さらに、Toll様受容体7または8、または9を介したシグナル伝達の阻害剤としての化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含む医薬組成物についても開示する。これらの化合物は炎症性疾患および自己免疫性疾患の治療に有効である。

公开(公告)号：JP6816100B2

公开(公告)日：2021-01-20

申请号：JP2018502144

申请日：2016-07-15

申请人： アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

发明人： アンドリューズ スティーブン ダブリュー. ,  ブレイク ジェイムズ エフ. ,  シカレッリ マーク ジェイ. ,  ゴロス アダム ,  ハース ジュリア ,  チアン ユートン ,  コラカウスキー ガブリエル アール.

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  A61P1/00 ,  C12N9/99 ,  G01N33/50 ,  G01N33/48 ,  G01N33/543 ,  G01N33/574 ,  C12Q1/04 ,  C07D471/04

公开(公告)号：JP2020138960A

公开(公告)日：2020-09-03

申请号：JP2020021119

申请日：2020-02-12

申请人： ファイザー・インク

发明人： シャウシン ヤン ,  アマンダ パトリス スーラジエー サミュエル

IPC分类号： A61K31/4995 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/08

摘要： 【課題】薬物分子の新しいまたはより純粋な多形体を提供すること。 【解決手段】本発明は、新規な結晶形態の((S)−2,2−ジフルオロシクロプロピル)−((1R,5S)−3−(2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−ピリミジン−4−イル)−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−イル)メタノン遊離塩基、その遊離塩基を含有する医薬組成物、その調製物およびその使用を開示する。 【選択図】図1

公开(公告)号：JP2020525427A

公开(公告)日：2020-08-27

申请号：JP2019570466

申请日：2018-06-21

申请人： エックス4 ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

发明人： パラスラマン, スダ ,  ワン, ヤン

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  A61K39/395 ,  A61K31/405 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/502 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K38/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/282 ,  A61K31/555 ,  A61K31/337 ,  A61K47/64 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/131 ,  A61K31/475 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/175 ,  A61K31/706 ,  A61K38/50 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/513 ,  A61K38/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K33/243 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4709

摘要： 本発明は、癌を処置する方法であって、CXCR4阻害剤、例えばX4P−001もしくはその薬学的に許容され得る塩またはその医薬組成物が、さらなる治療剤、例えば免疫チェックポイント阻害剤と組み合わせて投与される、方法に関する。この方法は、毒性を比較的ほとんど伴わずに疾患を退行させることを含む驚くべき結果を実証する。一部の実施形態では、TMEの複数の態様を攻撃することによって、従来の抗癌または抗腫瘍治療の有効性が増強される。したがって一部の実施形態では、本発明は、治療薬、例えば標的化治療薬、例えばキナーゼ阻害剤と、免疫調節治療薬、例えば免疫チェックポイント阻害剤の組合せを提供する。

公开(公告)号：JP6727216B2

公开(公告)日：2020-07-22

申请号：JP2017536938

申请日：2016-02-12

申请人： イマーゴ バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド

发明人： リーンホフ ヒュー, ヤング, ジュニア ,  マッコール ジョン エム. ,  クレア マイケル ,  セラトカ カサンドラ ,  タッパー エイミー, イー.

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D295/185 ,  C07D205/04 ,  C07D295/26 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D207/327 ,  C07D211/58 ,  C07D249/08 ,  C07D211/66 ,  C07D491/107 ,  C07D239/42 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07D471/10 ,  C07D257/04 ,  C07D213/84 ,  C07D237/08 ,  C07D231/14 ,  C07D241/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/397 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/501 ,  A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P37/02 ,  C07D249/06

公开(公告)号：JP2020520921A

公开(公告)日：2020-07-16

申请号：JP2019563582

申请日：2018-05-18

申请人： テサロ, インコーポレイテッド

发明人： ケイミング、サン ,  ジン、ユ、ワン ,  ゼビン、ワン

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61K9/48 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61P37/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/416 ,  A61K39/395 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/663 ,  A61K31/675 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4995 ,  A61K35/74 ,  A61K31/337 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/203 ,  A61K31/715 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06

摘要： 本発明は、ポリ[ADP−リボース]ポリメラーゼ(PARP)シグナル伝達を阻害する薬剤および腫瘍微小環境内で活性を調節する薬剤を用いた併用療法による癌の処置方法を提供する。