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公开(公告)号：CN101189022B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN200580042427.7
申请日：2005-10-27
申请人： 丹佛大学 , 佛罗里达大学 , 俄克拉荷马州医学研究基金会
发明人： M·B·布伦南 , R·M·多里斯 , C·哈斯克尔-吕瓦诺 , U·H·霍切格施文德 , J·I·科斯塔
CPC分类号： C07K14/695 , A61K38/00
摘要： 本发明的ACTH类似物化合物包括包含带有一个或多个结构修饰的ACTH肽序列的化合物，所述的结构修饰具有一种或多种下列优选的ACTH类似物的生物学功能：(1)与未修饰ACTH相比，降低了ACTH类似物存在情况下肾上腺膜对皮质类固醇的分泌、(2)降低在内源ACTH存在条件下肾上腺膜对皮质类固醇的分泌、和(3)与结合至MC-2R黑皮质素的未修饰ACTH相比，增加对MC-2R的结合亲和性同时降低对MC-2R受体的活化。因此，本发明的ACTH类似物化合物可用于治疗或预防与ACTH、ACTH受体或皮质类固醇分泌相关的疾病和病症，例如早产和库欣病。
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公开(公告)号：CN101189022A
公开(公告)日：2008-05-28
申请号：CN200580042427.7
申请日：2005-10-27
申请人： 丹佛大学 , 佛罗里达大学 , 俄克拉荷马州医学研究基金会
发明人： M·B·布伦南 , R·M·多里斯 , C·哈斯克尔-吕瓦诺 , U·H·霍切格施文德 , J·I·科斯塔
CPC分类号： C07K14/695 , A61K38/00
摘要： 本发明的ACTH类似物化合物包括包含带有一个或多个结构修饰的ACTH肽序列的化合物，所述的结构修饰具有一种或多种下列优选的ACTH类似物的生物学功能：(1)与未修饰ACTH相比，降低了ACTH类似物存在情况下肾上腺膜对皮质类固醇的分泌；(2)降低在内源ACTH存在条件下肾上腺膜对皮质类固醇的分泌；和(3)与结合至MC－2R黑皮质素的未修饰ACTH相比，增加对MC－2R的结合亲和性同时降低对MC－2R受体的活化。因此，本发明的ACTH类似物化合物可用于治疗或预防与ACTH、ACTH受体或皮质类固醇分泌相关的疾病和病症，例如早产和库欣病。
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公开(公告)号：CN103200954B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201180039320.2
申请日：2011-06-24
申请人： 约翰霍普金斯大学 , 俄克拉荷马州医学研究基金会
IPC分类号： A61K38/17 , A61K39/395 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P29/00
摘要： 公开了用于治疗溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)的nAChRα7的激动剂和nAChRα7的拮抗剂以及它们作为用以治疗和管理炎性肠病(IBD)例如克罗恩病(Crohn’s disease,CD)和溃疡性结肠炎(UC)的治疗剂的用途。
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公开(公告)号：CN103200954A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201180039320.2
申请日：2011-06-24
申请人： 约翰霍普金斯大学 , 俄克拉荷马州医学研究基金会
IPC分类号： A61K38/17 , A61K39/395 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/444 , A61K31/422 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61K31/4748 , A61K31/5513 , A61K35/58 , A61K38/17 , G01N2333/70571 , G01N2500/10 , G01N2800/065
摘要： 公开了nAChRα7的激动剂和拮抗剂以及它们作为用以治疗和管理炎性肠病(IBD)例如克罗恩病(Crohn’s disease，CD)和溃疡性结肠炎(UC)的治疗剂的用途。公开了nAChRα7的激动剂和拮抗剂以及它们作为用以治疗和管理炎性肠病(IBD)例如克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)的治疗剂的用途。
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公开(公告)号：CN101947310A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN201010253501.2
申请日：2005-10-27
申请人： 丹佛大学 , 佛罗里达大学 , 俄克拉荷马州医学研究基金会
发明人： M·B·布伦南 , R·M·多里斯 , C·哈斯克尔-吕瓦诺 , U·H·霍切格施文德 , J·I·科斯塔
CPC分类号： C07K14/695 , A61K38/00
摘要： 本发明的ACTH类似物化合物包括包含带有一个或多个结构修饰的ACTH肽序列的化合物，所述的结构修饰具有一种或多种下列优选的ACTH类似物的生物学功能：(1)与未修饰ACTH相比，降低了ACTH类似物存在情况下肾上腺膜对皮质类固醇的分泌、(2)降低在内源ACTH存在条件下肾上腺膜对皮质类固醇的分泌、和(3)与结合至MC-2R黑皮质素的未修饰ACTH相比，增加对MC-2R的结合亲和性同时降低对MC-2R受体的活化。因此，本发明的ACTH类似物化合物可用于治疗或预防与ACTH、ACTH受体或皮质类固醇分泌相关的疾病和病症，例如早产和库欣病。
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公开(公告)号：CN1379819A
公开(公告)日：2002-11-13
申请号：CN00810930.3
申请日：2000-06-27
申请人： 俄克拉荷马州医学研究基金会
CPC分类号： C07K5/1021 , A61K38/00 , A61K39/00 , C07K1/1136 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/0806 , C07K2299/00 , C12N9/6421 , C12N9/6478 , Y02A90/26 , Y10S514/879
摘要： 生产提纯的有催化活性的重组memapsin 2蛋白酶(以下简译为M2蛋白酶)的方法已被开发。有催化活性的酶的底物及其取代位点(subsite)的特异性也已被确定。底物和取代位点的特异性信息被用于设计天然M2蛋白酶底物类似物,其可抑制M2蛋白酶功能。此底物类似物是以显示出与M2蛋白酶天然肽底物相关肽的序列为基础的。底物类似物至少包含一个不能被M2蛋白酶剪切的类似的酰胺键。包括在关键氨基酸残基位点上的等配物的两种底物类似物的合成过程已被发现,底物类似物(OMR99－1和OM99－2)已被合成。OM99－2是以八肽[谷氨酸－缬氨酸－天冬酰胺－亮氨酸－丙氨酸－丙氨酸－谷氨酸－苯丙氨酸(序列鉴定号:28)]为基础的,用一过渡状态的等配物羟乙烯基代替了亮氨酸－丙氨酸肽键(图1)。OM99－2的抑制常数相对于重组前M2蛋白酶为1.6×109M。与此抑制物密切关联的M2蛋白酶的晶体学被用于鉴定蛋白质的三维结构以及结合的各种残基的重要性。此信息可被本领域的技术人员应用于使用商业上可得到的软件程序和有机化学及酶学通晓的技术设计新的抑制剂,设计新的M2蛋白酶的抑制剂,也可应用于诊断学以及治疗和(或)预防阿尔茨海默氏症。
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