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公开(公告)号：CN108003188A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201711414348.5
申请日：2017-12-25
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07F9/11
CPC分类号： C07F9/11
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，提供了一种烷基磷酸酯类化合物的纯化方法。该纯化方法为：负压柱层析纯化，分离介质为中性氧化铝。该纯化方法分离速度快、效率高、得到的烷基磷酸酯类化合物的纯度可达到99％以上。且洗脱液可回收利用，节约成本，减少了三废排放。
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公开(公告)号：CN1727329A
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：CN200410011009.9
申请日：2004-07-28
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07C229/28 , C07C227/22
摘要： 本发明涉及一种加巴喷丁盐酸盐的新合成方法，属化合物的合成领域。具体涉及一种加巴喷丁盐酸盐的新合成方法。包括以下步骤：(a)以螺[3，5]－2－壬酮III作为反应物，经贝克曼重排反应得2－氮杂－螺[4，5]－3－癸酮II，(b)2－氮杂－螺[4，5]－3－癸酮II经水解，重结晶，得1－(氨基甲基)－环己基乙酸盐酸盐I。本发明合成的加巴喷丁盐酸盐的方法与以前的方法相比，所用的原料毒性小、价廉易得，路线短，本发明的合成路线更易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN106279044A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510283247.3
申请日：2015-05-28
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07D239/69 , A61K31/505 , A61P35/00
摘要： 本发明提供通式(I)所示的嘧啶异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用。所述化合物及其药学上可接受的盐能够调控HDAC信号转导通路，使细胞中乙酰化组蛋白含量增加；能选择性地杀死骨髓瘤细胞而对正常人外周血单核细胞没有明显毒性。因此，该类化合物有望开发成安全的抗癌药物。
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公开(公告)号：CN102807574B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201110141898.0
申请日：2011-05-30
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/04
摘要： 通式为I-1的多取代吡啶并硫氮七元环衍生物具有广泛的抗肿瘤活性。该类化合物在体外细胞试验中对多种人类肿瘤细胞系列表现出良好的抑制作用。它们包括人类白血病细胞株OP-1，人类结肠癌细胞株HT29，人类肺癌细胞株H460，耐紫杉醇的人类肺癌细胞株H460TaxR和耐阿霉素的人类乳腺癌细胞株MCF-7/Adr等多种肿瘤细胞系列。这类化合物可独立地，或同其他抗肿瘤药物的有效成分一起，与药剂学上所述的辅料混合制成的一种药剂学上所说的剂型用于治疗各种肿瘤病症。I-1是通过具有I-2式的化合物与R7COZ(Z＝OH，卤素)缩合再氧化而得到的。
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公开(公告)号：CN101257948A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200680012920.9
申请日：2006-02-21
申请人： 阿特努奥恩公司 , 长春吉大天元化学技术股份有限公司
发明人： 柏旭 , 党群 , 罗伯特·J·特奈斯基·特奈斯基
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K31/55 , A61K31/495 , A61K31/50 , C07D243/00 , C07D487/00 , C07D498/00 , C07D513/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/551 , C07D487/14 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及嘧啶并苯并二氮和吲哚并蝶啶类化合物，还涉及含有两个或多个上述化合物的库及相关制备方法。此外，本发明还涉及嘧啶并苯并二氮衍生物和吲哚并蝶啶类化合物的活性筛选方法。
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公开(公告)号：CN1733751A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：CN200410050247.0
申请日：2004-08-11
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07D311/10
摘要： 本发明属药物合成，具体涉及一种合成瑞香素的新方法。该路线以联苯三酚(焦性没食子酸)和丙炔酸为起始原料，经混合酸性树脂催化一步反应制得产品。该工艺较之现有其它合成路线具有条件温和、收率高、原药含药量高、产品质量好、污染小等优点。
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公开(公告)号：CN105294562B
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201410377443.2
申请日：2014-08-01
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种托伐普坦关键中间体7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓的合成方法，包括A、5‑氯‑2‑(二烯丙胺基)‑苯甲醛的合成，B、1‑烯丙基‑7‑氯‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑2,5‑环氧苯[b]氮杂卓的合成，C、1‑烯丙基‑7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓的合成，D、7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓的合成四个步骤；该工艺路线采用取代、环合、开环、脱保护四步反应合成托伐普坦关键中间体，合成步骤少、操作简便、设备要求低、各步收率较高四步反应都不需要柱层析分离。具有工艺简单，便于工业化规模生产且成本低的优点。
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公开(公告)号：CN105294562A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410377443.2
申请日：2014-08-01
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种托伐普坦关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的合成方法，包括A、5-氯-2-(二烯丙胺基)-苯甲醛的合成，B、1-烯丙基-7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2,5-环氧苯[b]氮杂卓的合成，C、1-烯丙基-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的合成，D、7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的合成四个步骤；该工艺路线采用取代、环合、开环、脱保护四步反应合成托伐普坦关键中间体，合成步骤少、操作简便、设备要求低、各步收率较高四步反应都不需要柱层析分离。具有工艺简单，便于工业化规模生产且成本低的优点。
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公开(公告)号：CN102690278B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201110066820.7
申请日：2011-03-21
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/554 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P17/06 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P39/02 , A61P1/00 , A61P21/00 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P29/00 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P9/04 , A61P7/06 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P3/06 , A61P7/04 , A61P27/06 , A61P27/02 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P25/08 , A61P31/18 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P25/30 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61P3/04 , A61P19/10 , A61P19/00 , A61P7/00 , A61P31/14 , A61P33/06 , A61P35/02
CPC分类号： Y02A50/401 , Y02A50/409 , Y02A50/411
摘要： 本发明提供了低分子量的新颖嘧啶并环化合物及其组合物作为细胞因子抑制剂。特别地，本发明所概括的化合物可用作抗炎剂。本发明还提供了制备此类药剂的方法和它们在预防或治疗由细胞因子介导的疾病中的应用。这些疾病包括关节炎、疼痛、心血管疾病和癌症。
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公开(公告)号：CN102807574A
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201110141898.0
申请日：2011-05-30
申请人： 长春吉大天元化学技术股份有限公司
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/554 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/04
摘要： 通式为I-1的多取代吡啶并硫氮七元环衍生物具有广泛的抗肿瘤活性。该类化合物在体外细胞试验中对多种人类肿瘤细胞系列表现出良好的抑制作用。它们包括人类白血病细胞株OP-1，人类结肠癌细胞株HT29，人类肺癌细胞株H460，耐紫杉醇的人类肺癌细胞株H460TaxR和耐阿霉素的人类乳腺癌细胞株MCF-7/Adr等多种肿瘤细胞系列。这类化合物可独立地，或同其他抗肿瘤药物的有效成分一起，与药剂学上所述的辅料混合制成的一种药剂学上所说的剂型用于治疗各种肿瘤病症。I-1是通过具有I-2式的化合物与R7COZ(Z＝OH，卤素)缩合再氧化而得到的。
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