公开(公告)号：CN110464835B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN201910392799.6

申请日：2019-05-13

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 刘玉玲 ,  夏学军 ,  张星 ,  徐优

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了一种胰岛素柔性微粒及其制剂。本发明的胰岛素柔性微粒，含有胰岛素/磷脂复合物和离子型表面活性剂，为圆形或椭圆形结构的囊泡，粒径在5000nm以下，药物包封率在60％以上。本发明的胰岛素柔性微粒，还可含有非离子型表面活性剂、游离磷脂或胆固醇。本发明的胰岛素柔性微粒，在组成上既不同于现有文献报道的含有胰岛素的囊泡或柔性囊泡，也不同于现有文献报道的含有胰岛素的新型纳米囊泡，因此，具有更好的柔性和更高的跨粘膜转运能力。本发明的胰岛素柔性微粒，可加入赋形剂制成临床上可接受的剂型，用于黏膜给药、口服给药、经皮给药、肺部吸入等胰岛素非注射给药递送。

公开(公告)号：CN110464835A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910392799.6

申请日：2019-05-13

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 刘玉玲 ,  夏学军 ,  张星 ,  徐优

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了一种胰岛素柔性微粒及其制剂。本发明的胰岛素柔性微粒，含有胰岛素/磷脂复合物和离子型表面活性剂，为圆形或椭圆形结构的囊泡，粒径在5000nm以下，药物包封率在60％以上。本发明的胰岛素柔性微粒，还可含有非离子型表面活性剂、游离磷脂或胆固醇。本发明的胰岛素柔性微粒，在组成上既不同于现有文献报道的含有胰岛素的囊泡或柔性囊泡，也不同于现有文献报道的含有胰岛素的新型纳米囊泡，因此，具有更好的柔性和更高的跨粘膜转运能力。本发明的胰岛素柔性微粒，可加入赋形剂制成临床上可接受的剂型，用于黏膜给药、口服给药、经皮给药、肺部吸入等胰岛素非注射给药递送。

公开(公告)号：CN110464836A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910392948.9

申请日：2019-05-13

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 刘玉玲 ,  夏学军 ,  徐优 ,  杨玉琪 ,  郭奕月 ,  张星 ,  孟盈盈

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了一种胰岛素柔性微粒组合物，粒径在600nm以下，优选粒径在300nm以下，包封率在60％以上。本发明的胰岛素柔性微粒组合物含有胰岛素/磷脂复合物、离子型表面活性剂和保护剂，保护剂选自蔗糖、乳糖、海藻糖的一种或多种，优选乳糖、海藻糖的一种或多种，再优选乳糖与海藻糖的混合型保护剂。本发明的柔性微粒组合物，还可含有非离子型表面活性剂、游离磷脂或胆固醇。本发明的胰岛素柔性微粒组合物的质量稳定，在储存过程中维持高包封率。