14-羟基双氢青蒿素与衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111423451B

    公开(公告)日:2021-05-11

    申请号:CN202010391765.8

    申请日:2020-05-11

    摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及14‑羟基双氢青蒿素与衍生物及其制备方法和应用。14‑羟基双氢青蒿素及其衍生物通过Streptomyces griseus ATCC 13273生物催化获得。本发明所涉及的化合物14‑羟基双氢青蒿素是发明人利用生物转化方法首次在双氢青蒿素C14位引入活性羟基获得,这一羟基的引入为双氢青蒿素结构修饰提供了一个全新的活性位点。我们研究发现相对于双氢青蒿素(C14羟基未取代),14‑羟基双氢青蒿素水溶性提高。药效学研究表明14‑羟基双氢青蒿素及其衍生物具有良好的抗炎功效。

    14-羟基双氢青蒿素与衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111423451A

    公开(公告)日:2020-07-17

    申请号:CN202010391765.8

    申请日:2020-05-11

    摘要: 本发明属于医药技术领域,具体涉及14-羟基双氢青蒿素与衍生物及其制备方法和应用。14-羟基双氢青蒿素及其衍生物通过Streptomyces griseus ATCC 13273生物催化获得。本发明所涉及的化合物14-羟基双氢青蒿素是发明人利用生物转化方法首次在双氢青蒿素C14位引入活性羟基获得,这一羟基的引入为双氢青蒿素结构修饰提供了一个全新的活性位点。我们研究发现相对于双氢青蒿素(C14羟基未取代),14-羟基双氢青蒿素水溶性提高。药效学研究表明14-羟基双氢青蒿素及其衍生物具有良好的抗炎功效。

    一种基于阻断uPA-uPAR相互作用的药物活性成分筛选和垂钓方法

    公开(公告)号:CN108226117A

    公开(公告)日:2018-06-29

    申请号:CN201810008246.1

    申请日:2018-01-04

    IPC分类号: G01N21/64 C12N15/81 C12N15/87

    摘要: 本发明公开了一种基于阻断uPA‑uPAR相互作用的药物活性成分筛选和垂钓方法,包括:构建FITC标记的uPA探针、构建诱导表达uPAR的酵母表面展示细胞系KM71‑uPAR、构建竞争性抑制uPA‑uPAR结合的中药混合物筛选体系、构建从中药混合物中垂钓靶向uPAR的药物先导化合物体系,采用垂钓的方法进一步分离先导化合物的方法,该方法具有高灵敏度,高通量的特点,并且针对中药混合物中的微量成分能够大量垂钓获得,能一步到位的在受体水平上筛选获得分子作用靶点明确的药物先导化合物。

    一种非水相体系中生物转化制备关附庚素的方法

    公开(公告)号:CN102618596A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201210072970.3

    申请日:2012-03-20

    IPC分类号: C12P17/18

    摘要: 一种非水相体系中生物转化制备关附庚素的方法,属生物技术领域。本发明为在沸水想体系中采用脂肪酶催化生产关附庚素的方法,包括如下步骤:1)以分子筛除去非水反应介质中所含的微量的水份,将反应底物关附胺醇、酰基供体在非水介质中混合,然后加入脂肪酶催化反应2-48小时;2)将步骤1所得反应液过滤去除脂肪酶,所得滤液经减压蒸发去除溶剂;3)将步骤2所得剩余物以硅胶柱层析分离,获得产品关附庚素。本发明为非水相酶促催化合成关附庚素,具有反应条件温和、对环境友好、反应具有高度选择性和可控性、反应过程简单、产品易于分离等优点,具有积极的社会效益和经济价值。

    小檗胺在制备镇痛药物中的应用
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN115969850A

    公开(公告)日:2023-04-18

    申请号:CN202211693613.9

    申请日:2022-12-28

    IPC分类号: A61K31/4748 A61P29/00

    摘要: 本发明属于制药技术领域,公开了小檗胺在制备镇痛药物中的应用;具体涉及小檗胺及其药学上可使用的盐作为镇痛药物及其组合物在制备具有镇痛药物中的用途,小檗胺可通过口服、鞘内等给药方式发挥缓解急、慢性疼痛的作用;本发明所述的小檗胺可用作活性成分,应用于镇痛药物中,开拓了小檗胺的新用途,为镇痛药物提供了新选择。

    一种寡肽在制备治疗或预防肾缺血再灌注损伤的药物中的应用

    公开(公告)号:CN110507810B

    公开(公告)日:2023-01-31

    申请号:CN201910924379.8

    申请日:2019-09-27

    IPC分类号: A61K38/08 A61P13/12

    摘要: 本发明提供了一种寡肽在制备治疗或预防肾缺血再灌注损伤的药物中的应用。其中所述寡肽序列为SEQ ID No.1所示的氨基酸序列的寡肽,或者为该寡肽所述寡肽的氨基酸经过一个或几个氨基酸残基的取代和/或缺失和/或添加得到的具有相同功能的寡肽。在肾脏缺血再灌注小鼠模型中,所述寡肽能够明显缓解小鼠肾脏缺血再灌注损伤;显著降低肾脏缺血再灌注模型小鼠血清中的肌酐和尿素氮水平,有效改善肾脏缺血再灌注模型小鼠肾脏病理损伤。本发明的寡肽可以用于制备预防和治疗肾脏缺血再灌注损伤的治疗药物。

    一种寡肽及其应用
    8.
    发明授权

    公开(公告)号:CN110128506B

    公开(公告)日:2021-03-30

    申请号:CN201910428295.5

    申请日:2019-05-22

    发明人: 刘吉华 李姗姗

    摘要: 本发明公开了一个系列寡肽及其应用,属于生物医药技术领域。本发明系列寡肽序列为Xm‑Leu‑Asn‑Leu‑Tyr‑Yn(m、n大于等于零,X、Y为任何氨基酸,如Pro、Tyr等,或者为任何氨基酸组合如Leu‑Asn‑Leu‑Tyr(LNLY,LP‑4)、Leu‑Asn‑Leu‑Tyr‑Pro(LNLYP,LP‑5)、Leu‑Asn‑Leu‑Tyr‑Pro‑Tyr(LNLYPY,LP‑6)。该系列寡肽既能增加上皮细胞电阻,促进细胞连接蛋白的表达,抑制旁细胞渗漏,同时还能抑制炎症因子的产生,显示其在改善上皮细胞屏障完整性方面具有重要的开发和应用价值。

    一种寡肽在制备治疗或预防肾缺血再灌注损伤的药物中的应用

    公开(公告)号:CN110507810A

    公开(公告)日:2019-11-29

    申请号:CN201910924379.8

    申请日:2019-09-27

    IPC分类号: A61K38/08 A61P13/12

    摘要: 本发明提供了一种寡肽在制备治疗或预防肾缺血再灌注损伤的药物中的应用。其中所述寡肽序列为SEQ ID No.1所示的氨基酸序列的寡肽,或者为该寡肽所述寡肽的氨基酸经过一个或几个氨基酸残基的取代和/或缺失和/或添加得到的具有相同功能的寡肽。在肾脏缺血再灌注小鼠模型中,所述寡肽能够明显缓解小鼠肾脏缺血再灌注损伤;显著降低肾脏缺血再灌注模型小鼠血清中的肌酐和尿素氮水平,有效改善肾脏缺血再灌注模型小鼠肾脏病理损伤。本发明的寡肽可以用于制备预防和治疗肾脏缺血再灌注损伤的治疗药物。

    一种寡肽及其应用
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN110128506A

    公开(公告)日:2019-08-16

    申请号:CN201910428295.5

    申请日:2019-05-22

    发明人: 刘吉华 李姗姗

    摘要: 本发明公开了一个系列寡肽及其应用,属于生物医药技术领域。本发明系列寡肽序列为Xm-Leu-Asn-Leu-Tyr-Yn(m、n大于等于零,X、Y为任何氨基酸,如Pro、Tyr等,或者为任何氨基酸组合如Leu-Asn-Leu-Tyr(LNLY,LP-4)、Leu-Asn-Leu-Tyr-Pro(LNLYP,LP-5)、Leu-Asn-Leu-Tyr-Pro-Tyr(LNLYPY,LP-6)。该系列寡肽既能增加上皮细胞电阻,促进细胞连接蛋白的表达,抑制旁细胞渗漏,同时还能抑制炎症因子的产生,显示其在改善上皮细胞屏障完整性方面具有重要的开发和应用价值。