一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法

    公开(公告)号:CN110590737B

    公开(公告)日:2021-04-13

    申请号:CN201910912425.2

    申请日:2019-09-25

    IPC分类号: C07D337/14 C07B59/00

    摘要: 本发明公开了一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法,属于药物制备技术领域。本发明以2‑(3‑羧甲基‑4‑苯硫基苯基)丙酸甲酯为原料,经溴取代、脱水缩合、水解三步反应生成4‑溴扎托布洛芬,然后使其与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚‑卤交换,制得4‑3H‑扎托布洛芬。合成的产物经制备液相纯化后获得高比活度(29.30ci/g)、高放化纯度(≥98%)和高化学纯度(≥99%)的氚标记扎托布洛芬。本发明所制备的4‑3H‑扎托布洛芬为开展扎托布洛芬在动物体内吸收、分布、代谢及排泄研究提供了物质基础。

    兽用恩诺沙星固体脂质纳米混悬液及其制备方法

    公开(公告)号:CN107982214B

    公开(公告)日:2021-02-05

    申请号:CN201610941609.8

    申请日:2016-10-26

    摘要: 本发明属于兽药制备技术领域。具体涉及兽用恩诺沙星固体脂质纳米混悬液及其制备方法。本发明利用高压均质技术进行制剂工艺生产。混悬注射液按W/V计的成分包括固体脂质基质12%~35%,恩诺沙星原料药2%~6%,活性剂0.2%~4%,抗氧化剂0.2%~1%,余量为灭菌水。本发明所采用的固体脂质基质生理相容性好,可生物降解,纳米粒包封率和载药量高,制备方法简单,生产成本低,易于规模工业化生产。本发明的固体脂质纳米混悬液具有明显的缓释效果,可以提高活性分子的体内吸收和细胞摄入量,可降低临床给药次数,对靶动物无刺激性,可用于防治猪鸡细菌性消化道和呼吸道疾病。

    一种兽用奥芬达唑纳米混悬液及其制备方法

    公开(公告)号:CN110693830A

    公开(公告)日:2020-01-17

    申请号:CN201910956176.7

    申请日:2019-10-10

    摘要: 本发明属于兽药药物制剂制备技术领域,具体涉及一种兽用奥芬达唑纳米混悬液及其制备方法。本发明的要点是,结合纳米重结晶和超声分散技术进行制剂生产。本发明的特征在于,兽用奥芬达唑纳米混悬液制剂组成按质量/体积计为奥芬达唑2-10%,稳定剂0.5%~2.5%,抗氧化剂0.1~1.5%,助溶剂5%~30%,防腐剂0.1%~0.5%。本发明的兽用奥芬达唑纳米混悬液制剂能显著提高奥芬达唑的溶解度、溶出速度和口服吸收,不含有机溶剂,对靶动物无刺激性、毒副性小,可用于防治牛、羊、马、猪、鸡和宠物由蠕虫引起的寄生虫疾病。

    一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法

    公开(公告)号:CN110590737A

    公开(公告)日:2019-12-20

    申请号:CN201910912425.2

    申请日:2019-09-25

    IPC分类号: C07D337/14 C07B59/00

    摘要: 本发明公开了一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法,属于药物制备技术领域。本发明以2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸甲酯为原料,经溴取代、脱水缩合、水解三步反应生成4-溴扎托布洛芬,然后使其与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚-卤交换,制得4-3H-扎托布洛芬。合成的产物经制备液相纯化后获得高比活度(29.30ci/g)、高放化纯度(≥98%)和高化学纯度(≥99%)的氚标记扎托布洛芬。本发明所制备的4-3H-扎托布洛芬为开展扎托布洛芬在动物体内吸收、分布、代谢及排泄研究提供了物质基础。