沙多斯在制备治疗结肠炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN118453603A

    公开(公告)日:2024-08-09

    申请号:CN202410616853.1

    申请日:2024-05-17

    IPC分类号: A61K31/498 A61P1/00

    摘要: 本发明公开了沙多斯在制备治疗结肠炎药物中的应用,属于生物医药领域,所述沙多斯的有效浓度为50mg/kg‑150mg/kg。本发明利用4.5%葡聚糖硫酸钠诱导小鼠结肠炎,造模一周后灌胃给予低、中、高剂量的沙多斯对小鼠进行治疗,试验结果发现与模型组相比,50mg/kg、100mg/kg和150mg/kg浓度的沙多斯均可减缓由结肠炎引起的体重下降、降低疾病活动指数,明显抑制小鼠结肠炎。结果表明沙多斯对4.5%葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎具有很好的治疗作用。

    一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法

    公开(公告)号:CN110590737B

    公开(公告)日:2021-04-13

    申请号:CN201910912425.2

    申请日:2019-09-25

    IPC分类号: C07D337/14 C07B59/00

    摘要: 本发明公开了一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法,属于药物制备技术领域。本发明以2‑(3‑羧甲基‑4‑苯硫基苯基)丙酸甲酯为原料,经溴取代、脱水缩合、水解三步反应生成4‑溴扎托布洛芬,然后使其与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚‑卤交换,制得4‑3H‑扎托布洛芬。合成的产物经制备液相纯化后获得高比活度(29.30ci/g)、高放化纯度(≥98%)和高化学纯度(≥99%)的氚标记扎托布洛芬。本发明所制备的4‑3H‑扎托布洛芬为开展扎托布洛芬在动物体内吸收、分布、代谢及排泄研究提供了物质基础。

    兽用恩诺沙星固体脂质纳米混悬液及其制备方法

    公开(公告)号:CN107982214B

    公开(公告)日:2021-02-05

    申请号:CN201610941609.8

    申请日:2016-10-26

    摘要: 本发明属于兽药制备技术领域。具体涉及兽用恩诺沙星固体脂质纳米混悬液及其制备方法。本发明利用高压均质技术进行制剂工艺生产。混悬注射液按W/V计的成分包括固体脂质基质12%~35%,恩诺沙星原料药2%~6%,活性剂0.2%~4%,抗氧化剂0.2%~1%,余量为灭菌水。本发明所采用的固体脂质基质生理相容性好,可生物降解,纳米粒包封率和载药量高,制备方法简单,生产成本低,易于规模工业化生产。本发明的固体脂质纳米混悬液具有明显的缓释效果,可以提高活性分子的体内吸收和细胞摄入量,可降低临床给药次数,对靶动物无刺激性,可用于防治猪鸡细菌性消化道和呼吸道疾病。

    一种高比活度氚标记磺胺甲噁唑及其制备方法

    公开(公告)号:CN111978267A

    公开(公告)日:2020-11-24

    申请号:CN202010850988.6

    申请日:2020-08-21

    摘要: 本发明属于药物制备技术领域,公开了一种高比活度氚标记磺胺甲噁唑及其制备方法,以间溴苯胺为原料,经三氟乙酸酐保护氨基后与氯磺酸反应,得到2-溴-4-三氟乙酰基苯磺酰氯,再与3-氨基-5-甲基异噁唑进行缩合,经过碱性水解脱保护后制得2-溴磺胺甲噁唑,与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚-卤交换,制得2-[3H]-磺胺甲噁唑。本发明所得到的目标化合物氚标记磺胺甲噁唑的标记位置明确、比活度高,而且标记位置符合本类药物在靶动物体内任何代谢相关的示踪试验要求。本发明所得到的目标化合物氚标记磺胺甲噁唑放化纯度、化学纯度高。本发明所得到的目标化合物产率高,制备成本低。

    一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法

    公开(公告)号:CN110590737A

    公开(公告)日:2019-12-20

    申请号:CN201910912425.2

    申请日:2019-09-25

    IPC分类号: C07D337/14 C07B59/00

    摘要: 本发明公开了一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法,属于药物制备技术领域。本发明以2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸甲酯为原料,经溴取代、脱水缩合、水解三步反应生成4-溴扎托布洛芬,然后使其与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚-卤交换,制得4-3H-扎托布洛芬。合成的产物经制备液相纯化后获得高比活度(29.30ci/g)、高放化纯度(≥98%)和高化学纯度(≥99%)的氚标记扎托布洛芬。本发明所制备的4-3H-扎托布洛芬为开展扎托布洛芬在动物体内吸收、分布、代谢及排泄研究提供了物质基础。