公开(公告)号：CN114685349B

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202011580327.2

申请日：2020-12-28

申请人： 四川科瑞德制药股份有限公司

发明人： 陈大峰 ,  敬倩 ,  宿磊 ,  杨志峰 ,  傅霖 ,  陈刚

IPC分类号： C07D209/76

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，尤其涉及一种顺‑外‑二环[2.2.1]庚烷‑2,3‑二甲酰亚胺的制备方法，包括以下步骤：A)将式IV所示结构的化合物、第一溶剂、金属还原剂和催化剂混合，进行加热反应，得到的反应液经过后处理，得到浓缩物；B)将所述浓缩物与水混合，得到的混合液进行降温析晶，得到式I所示结构的顺‑外‑二环[2.2.1]庚烷‑2,3‑二甲酰亚胺。本发明提供的顺‑外‑二环[2.2.1]庚烷‑2,3‑二甲酰亚胺的制备方法具有较高的收率和纯度，杂质A和杂质B均未检出，同时，操作简便、生产效率高、安全，适用于工业化大生产，具有良好的市场应用前景。

公开(公告)号：CN117362194A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202210784957.4

申请日：2022-06-30

申请人： 四川科瑞德制药股份有限公司

发明人： 陈大峰 ,  彭秀明 ,  宿磊 ,  杨志峰 ,  傅霖 ,  陈刚

IPC分类号： C07C251/42 ,  C07C249/08 ,  C07C249/14 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C235/82 ,  A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明涉及一种式Ⅲ化合物及其制备方法,包括如下步骤：在搅拌、10‑40℃条件下，将羟胺或羟胺盐的任一种或其组合与式I化合物置于第一反应溶剂中,至反应完全，得含式Ⅲ化合物的完全反应液，本发明首次制备、分离、表征了米那普仑及制剂在制备和/或储存中产生的式Ⅲ化合物，式Ⅲ化合物纯度≥95％，并将式Ⅲ化合物用作检测米那普仑及制剂质量的标准品或对照品，实现药品质量监控，以保障药品的安全有效性。

公开(公告)号：CN117362193A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202210765332.3

申请日：2022-06-30

申请人： 四川科瑞德制药股份有限公司

发明人： 陈大峰 ,  彭秀明 ,  宿磊 ,  杨志峰 ,  傅霖 ,  陈刚

IPC分类号： C07C235/82 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C251/42 ,  C07C249/08 ,  C07C249/14 ,  G01N30/02 ,  A61K31/165 ,  A61K45/00 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P21/00

摘要： 本发明涉及一种式I化合物及其制备方法,包括如下步骤：在搅拌、10‑40℃条件下，将式Ⅱ化合物与氧化剂置于第二反应溶剂中,至反应完全，得含式Ⅰ化合物的完全反应液，本发明首次制备、分离、表征了米那普仑及制剂在制备和/或储存中产生的式I化合物，式I化合物纯度≥95％，并将式I化合物用作检测米那普仑及制剂质量的标准品或对照品，实现药品质量监控，以保障药品的安全有效性。

公开(公告)号：CN112972449B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN201911306074.7

申请日：2019-12-18

申请人： 四川科瑞德制药股份有限公司

发明人： 陈大峰 ,  彭秀明 ,  傅霖 ,  陈功政 ,  陈刚

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C53/128 ,  C07C51/41 ,  A61P25/08

摘要： 本发明提供了一种安全性高的药物组合物，其特征在于所述药物组合物中含有不低于90%的丙戊酸钠和含量不高于0.014%的2‑甲基戊酸,丙戊酸钠的含量优选不低于95%，更优选不低于99%。同时，本发明还提供了该药物组合物的制备方法和用途。本发明的丙戊酸钠药物组合物及其制剂为提高药物的安全性和稳定性提供了一种有效的解决途径。同时本发明公开的丙戊酸钠药物组合物的制备方法工艺简单，收率高，纯度高，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN114685349A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202011580327.2

申请日：2020-12-28

申请人： 四川科瑞德制药股份有限公司

发明人： 陈大峰 ,  敬倩 ,  宿磊 ,  杨志峰 ,  傅霖 ,  陈刚

IPC分类号： C07D209/76

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，尤其涉及一种顺‑外‑二环[2.2.1]庚烷‑2,3‑二甲酰亚胺的制备方法，包括以下步骤：A)将式IV所示结构的化合物、第一溶剂、金属还原剂和催化剂混合，进行加热反应，得到的反应液经过后处理，得到浓缩物；B)将所述浓缩物与水混合，得到的混合液进行降温析晶，得到式I所示结构的顺‑外‑二环[2.2.1]庚烷‑2,3‑二甲酰亚胺。本发明提供的顺‑外‑二环[2.2.1]庚烷‑2,3‑二甲酰亚胺的制备方法具有较高的收率和纯度，杂质A和杂质B均未检出，同时，操作简便、生产效率高、安全，适用于工业化大生产，具有良好的市场应用前景。

公开(公告)号：CN112972449A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201911306074.7

申请日：2019-12-18

申请人： 四川科瑞德制药股份有限公司

发明人： 陈大峰 ,  彭秀明 ,  傅霖 ,  陈功政 ,  陈刚

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C53/128 ,  C07C51/41 ,  A61P25/08

摘要： 本发明提供了一种安全性高的药物组合物，其特征在于所述药物组合物中含有不低于90%的丙戊酸钠和含量不高于0.014%的2‑甲基戊酸,丙戊酸钠的含量优选不低于95%，更优选不低于99%。同时，本发明还提供了该药物组合物的制备方法和用途。本发明的丙戊酸钠药物组合物及其制剂为提高药物的安全性和稳定性提供了一种有效的解决途径。同时本发明公开的丙戊酸钠药物组合物的制备方法工艺简单，收率高，纯度高，适合工业化大生产。