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公开(公告)号：CN109810065B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN201910121555.4
申请日：2019-02-16
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明公开了一种恶拉戈利的合成方法，包括以下步骤：(1)将如式II所示的(R)‑(2‑(5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代‑3,6‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)‑1‑苯乙基)氨基甲酸叔丁酯与如式IV所示的4‑溴丁酸乙酯经N‑烷基化得到如式VI所示中间体；(2)将如式VI所示的中间体经脱N‑BOC和O‑Et后得到如式(I)所示的Elagolix；本发明的优点在于，合成路线简单、副产物少、易于纯化。
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公开(公告)号：CN109705043A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910118484.2
申请日：2019-02-16
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明公开了一种两步法合成多取代嘧啶衍生物的方法，包括如下步骤：(1)将如式VI所示的N-Boc-beta-苯丙氨酸衍生为酰基叠氮，再经Curtius重排得到如式V所示的(R)-(2-异氰酸基-1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯；(2)将如式V所示的(R)-(2-异氰酸基-1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯与如式II所示的(Z)-3-氨基-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-丁烯酸乙酯经环合反应得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物；本发明的优点在于，起始化合物简单易得，合成路线简单、操作方便，并且反应的收率较高；该方法降低了目标化合物的生产成本，适宜于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109734590A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910124216.1
申请日：2019-02-16
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07C67/307 , C07C69/736
摘要： 本发明公开了一种二氧化碳法合成2-溴-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)乙酸乙酯的方法，合成路线如下所示：上述化合物的制备方法包括式Ⅵ化合物的制备、式Ⅶ化合物的制备、以及以式Ⅶ化合物制备最终化合物，本发明公开的技术方案，与传统的合成路线比较，本发明公开的工艺路线，不仅在合成原料上廉价易得，且合成路线绿色环保，如避免使用甲磺酰氯，操作简便。
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公开(公告)号：CN109704961A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910118476.8
申请日：2019-02-16
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07C67/307 , C07C69/734
摘要： 本发明公开了一种2-溴-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)乙酸乙酯的合成方法，合成路线如下所示：合成方法包括式Ⅰ化合物的合成和式Ⅵ化合物的合成，共计两步，通过本发明公开的合成方案，以两步法制备得到目标化合物，不仅反应能耗低、“三废”少、制备周期短，且杂质生产量低。
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公开(公告)号：CN107759540A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201711126322.0
申请日：2017-11-14
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07D307/33 , C07D207/27
CPC分类号： C07D307/33 , C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种丁内酯衍生物的制法，包括以下步骤：(1)将式(II)所示的戊酸经手性锂化反应后与溴乙酸乙酯反应，获得式(III)所示的化合物；(2)将式(III)所示的化合物经硼烷还原羧基，获得式(IV)所示的化合物；(3)将式(IV)所示的化合物经脱水环合反应，得式(I)所示的丁内酯衍生物。本发明的优点在于提供一种全新的丁内酯衍生物合成方法，合成原料戊酸的成本低廉，仅需3步反应，且立体选择性良好，所以可以明显降低生产成本。合成路线如下：
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公开(公告)号：CN107759539A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201711126321.6
申请日：2017-11-14
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07D307/33 , C07D207/27
CPC分类号： C07D307/33 , C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种新型制备丁内酯衍生物的方法，包括以下步骤：(1)式(II)所示的戊酸在二异丙基氨基锂的作用下与溴乙酸乙酯反应，获得式(III)所示的化合物；(2)将式(III)所示的化合物经手性苯乙胺拆分，获得式(IV)所示的化合物；(3)将式(IV)所示的化合物经硼烷还原羧基，获得式(V)所示的化合物；(4)将式(V)所示的化合物经环合反应，获得式(I)所示的丁内酯衍生物。本发明的优点在于提供一种全新的丁内酯衍生物合成方法，合成原料戊酸的成本低廉，仅需4步反应，且立体选择性良好，所以可以明显降低生产成本。合成路线如下：
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公开(公告)号：CN107663185A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201711126331.X
申请日：2017-11-14
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07D307/33 , C07D207/27
摘要： 本发明公开了一种丁内酯衍生物的合成方法，包括以下步骤：(1)将式(II)所示的(R)-2-丙基-环氧乙烷经钛试剂活化后，用有机锌化合物进行加成反应，获得式(III)所示的化合物；(2)将式(III)所示的化合物在酸性条件下进行分子内酯交换反应，获得式(I)所示的丁内酯衍生物。本发明的优点在于合成步骤简单、生产成本低、区域选择性强、收率高。合成路线如下。
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公开(公告)号：CN109810065A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910121555.4
申请日：2019-02-16
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/54
摘要： 本发明公开了一种恶拉戈利的合成方法，包括以下步骤：(1)将如式II所示的(R)-(2-(5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-4-甲基-2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶-1(2H)-基)-1-苯乙基)氨基甲酸叔丁酯与如式IV所示的4-溴丁酸乙酯经N-烷基化得到如式VI所示中间体；(2)将如式VI所示的中间体经脱N-BOC和O-Et后得到如式(I)所示的Elagolix；本发明的优点在于，合成路线简单、副产物少、易于纯化。
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公开(公告)号：CN109809992A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910121539.5
申请日：2019-02-16
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/734
摘要： 本发明公开了一种2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-羟基乙酸乙酯的合成方法，合成路线如下所示：合成方法，包括以下步骤：(1)将式II化合物采用THF溶解于恒压滴液漏斗中备用，将二异丙基胺基锂的THF溶液加入反应器中，并搅拌降温后，将式II化合物的THF溶液滴加至反应器中，滴毕，反应体系升温保温；(2)将乙醛酸乙酯采用甲苯溶解，加入至反应器中，保温搅拌后，反应体系降温至室温；(3)将乙酸乙酯和盐酸溶液分别加入到反应器中，萃取后，分离出有机层，有机层盐水洗涤后，采用无水硫酸钠干燥，减压回收溶剂至干，经柱层析分离后既得。
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公开(公告)号：CN109761764A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910118493.1
申请日：2019-02-16
申请人： 安徽华胜医药科技有限公司
IPC分类号： C07C41/26 , C07C43/23 , C07C51/285 , C07C57/58 , C07C67/08 , C07C67/307 , C07C69/734
摘要： 本发明公开了一种四步法合成2-溴-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)乙酸乙酯的方法，合成路线如下所示：以式Ⅱ化合物为起始原料，历经式Ⅵ化合物、式Ⅶ化合物、式Ⅷ化合物的合成，最终由式Ⅷ化合物制备得到式Ⅰ化合物2-溴-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)乙酸乙酯，本发明公开的合成路线工艺，相较于现有技术报道的合成路线，不仅反应步骤少，制备周期短，且反应收率高、废弃物少，具有作为工业化生产工艺路线应用前景。
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