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公开(公告)号：CN103848817B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201210508645.7
申请日：2012-12-03
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D233/32
摘要： 本发明提供一种二肽基肽酶抑制剂的碘代制法、氯代、碘代中间体及制法。本发明通过在有机溶剂中使中间体氯代化合物经过碘代反应，然后通过碘代化合物制备得到式I表示的化合物及其盐作为二肽基肽酶抑制剂，其中，R1为芳基、杂芳基和烷基，或者被取代基碳原子数为C1-C8的烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和烷基，X为碳原子数为C1-C8的亚烷基。本发明的方法与以往通过溴代化合物得到式I表示的化合物方法相比，大幅提高了产率，而且不需进行柱层析纯化，从而有利于工业化合成。
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公开(公告)号：CN103848816B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201210508637.2
申请日：2012-12-03
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D233/32
摘要： 本发明提供作为二肽基肽酶抑制剂的还原胺化制法以及用于制备该化合物的中间体酯、醇和醛化合物和它们的制备方法。本发明通过在有机溶剂中使中间体氯代化合物经过生成酯化合物，然后再水解成醇，进而氧化成醛，然后通过醛化合物还原胺化制备得到式I表示的化合物，其中，R1为芳基、杂芳基和烷基，或者被取代基碳原子数为C1-C8的烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和烷基，X为碳原子数为C1-C8的亚烷基。本发明的方法与以往通过溴代化合物得到式I表示的化合物方法相比，大幅提高了产率，式I化合物的稳定性，而且不需进行柱层析纯化，从而有利于工业化合成。
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公开(公告)号：CN103848817A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210508645.7
申请日：2012-12-03
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D233/32
CPC分类号： C07D403/12 , C07D233/32
摘要： 本发明提供一种二肽基肽酶抑制剂的碘代制法、氯代、碘代中间体及制法。本发明通过在有机溶剂中使中间体氯代化合物经过碘代反应，然后通过碘代化合物制备得到式I表示的化合物及其盐作为二肽基肽酶抑制剂，其中，R1为芳基、杂芳基和烷基，或者被取代基碳原子数为C1-C8的烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和烷基，X为碳原子数为C1-C8的亚烷基。本发明的方法与以往通过溴代化合物得到式I表示的化合物方法相比，大幅提高了产率，而且不需进行柱层析纯化，从而有利于工业化合成。
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公开(公告)号：CN102432599A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110337918.1
申请日：2011-10-31
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4178 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P15/08 , A61P15/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P37/00 , A61P31/18 , A61P1/00 , A61P19/10 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了二肽基肽酶抑制剂——(s)-1-(2-(2-(3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-氧代-1-咪唑烷基)乙基氨基)乙酰基)-2-氰基吡咯烷草酸盐的新晶型，该晶型X射线粉末衍射中，2θ衍射角度在4.5±0.1、5.5±0.1、9.0±0.1、10.9±0.1、16.4±0.1、17.7±0.1、18.1±0.1、22.0±0.1、22.7±0.1、25.6±0.1、28.1±0.1、28.4±0.1、32.0±0.1处有特征峰。本发明晶型的稳定性优于原草酸盐，对光、热、湿度更为稳定，便于储存和运输，降低了该DPP-IV抑制剂在运输和保藏过程中的成本，并为产品安全性提供了进一步的保障。
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公开(公告)号：CN102838589B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210329999.5
申请日：2008-09-23
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12
摘要： 本发明涉及具有式（I）结构的N-取代的吡咯烷衍生物，及其作为DPP-IV抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病以及其它与DPP-IV相关的疾病的治疗活性物质。
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公开(公告)号：CN102850330A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210326088.7
申请日：2008-09-23
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的N-取代的吡咯烷衍生物，及其作为DPP-IV抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病以及其它与DPP-IV相关的疾病的治疗活性物质。
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公开(公告)号：CN101397294B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN200810161373.1
申请日：2008-09-23
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4178 , A61P3/10 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的N-取代的吡咯烷衍生物，及其作为DPP-IV抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病以及其它与DPP-IV相关的疾病的治疗活性物质。
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公开(公告)号：CN101397294A
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：CN200810161373.1
申请日：2008-09-23
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4178 , A61P3/10 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的N－取代的吡咯烷衍生物，及其作为DPP－IV抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病以及其它与DPP－IV相关的疾病的治疗活性物质。
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公开(公告)号：CN102850330B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210326088.7
申请日：2008-09-23
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的N-取代的吡咯烷衍生物，及其作为DPP-IV抑制剂用于治疗和/或预防糖尿病以及其它与DPP-IV相关的疾病的治疗活性物质。
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公开(公告)号：CN103848816A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210508637.2
申请日：2012-12-03
申请人： 成都地奥制药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D233/32
CPC分类号： C07D403/12 , C07D233/32
摘要： 本发明提供作为二肽基肽酶抑制剂的还原胺化制法以及用于制备该化合物的中间体酯、醇和醛化合物和它们的制备方法。本发明通过在有机溶剂中使中间体氯代化合物经过生成酯化合物，然后再水解成醇，进而氧化成醛，然后通过醛化合物还原胺化制备得到式I表示的化合物，其中，R1为芳基、杂芳基和烷基，或者被取代基碳原子数为C1-C8的烷基或烷氧基取代的芳基、杂芳基和烷基，X为碳原子数为C1-C8的亚烷基。本发明的方法与以往通过溴代化合物得到式I表示的化合物方法相比，大幅提高了产率，式I化合物的稳定性，而且不需进行柱层析纯化，从而有利于工业化合成。
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