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    一种反式-4-N-Boc氨基环已胺羧酸的制备方法
    1.
    发明公开
    一种反式-4-N-Boc氨基环已胺羧酸的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN109824545A

    公开(公告)日：2019-05-31

    申请号：CN201910195152.4

    申请日：2019-03-14

    申请人： 泰州精英化成医药科技有限公司

    发明人： 李国伟 ,  孙桂淦 ,  杨霞 ,  徐清雨

    IPC分类号： C07C269/04 ,  C07C271/24

    摘要： 本发明公开了一种反式-4-N-Boc-氨基环已胺羧酸的制备方法，属于有机合成技术领域。以4-氧代环己烷羧酸三苯基甲醇酯为原料，经过二步反应得到产品。第一步在路易斯酸催化作用下还原胺化反应，得到反式为主产品，重结晶纯化后得到反式中间体。第二步对反式中间体酸性条件下脱除三苯甲基保护，再在碱性条件下与(Boc)2O反应得到反式-4-N-Boc-氨基环已胺羧酸。该方法操作简便，反应收率高，得到的反式产品纯度可达99％以上。

    一种反式-(N-Boc-4-氨基环己基)乙酸的制备方法
    2.
    发明公开
    一种反式-(N-Boc-4-氨基环己基)乙酸的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN117800875A

    公开(公告)日：2024-04-02

    申请号：CN202311775337.5

    申请日：2023-12-21

    申请人： 泰州精英化成医药科技有限公司

    发明人： 李国伟 ,  孙桂淦 ,  徐清雨 ,  李宁

    IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07D261/08

    摘要： 本发明提供一种反式‑(N‑Boc‑4‑氨基环己基)乙酸的制备方法，具体步骤包括：第一步、4‑异恶唑硼酸频哪醇酯与N‑Boc‑4‑溴苯胺发生偶联反应得到N‑Boc‑4‑异恶唑苯胺；第二步、钌/碳催化氢化下加成纯化后得到反式‑4‑(异恶唑‑4‑基)环己烷氨基甲酸叔丁酯；第三步、氟化钾和氢氧化钾开环水解得到反式‑(N‑Boc‑4‑氨基环己基)乙酸。本发明提供的制备方法与现有文献相比具有对映选择性高，总收率高，操作简单且底物适用性广。

    一种反式-4-氨基环己甲酸盐酸盐的制备方法
    3.
    发明公开
    一种反式-4-氨基环己甲酸盐酸盐的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114426497A

    公开(公告)日：2022-05-03

    申请号：CN202210103862.1

    申请日：2022-01-27

    申请人： 泰州精英化成医药科技有限公司

    发明人： 李国伟 ,  孙桂淦 ,  徐清雨

    IPC分类号： C07C227/20 ,  C07C229/48 ,  C07C313/06

    摘要： 本发明公开了一种反式‑4‑氨基环己甲酸盐酸盐的制备方法，属于有机合成技术领域。以4‑酮环己烷羧酸酯和手性配体试剂叔丁基亚磺酰胺为原料，在路易斯酸催化下还原胺化得到反式‑4‑叔丁基亚磺酰胺环己烷羧酸酯，随后在碱性条件下皂化得到反式‑4‑叔丁基亚磺酰胺环己烷羧酸，最后通入氯化氢脱保护，纯化得到反式‑4‑氨基环己甲酸盐酸盐。本发明采用手性配体试剂叔丁基亚磺酰胺与4‑氧代环己烷羧酸酯缩合得到的中间体，使其还原反应具有高度立体选择性，反式产物的比例大于95％，同时叔丁基亚磺酰基团在碱性条件下稳定而在酸性条件下易离去，反应条件温和，操作简便，收率高，易于工业化生产。

    一种反式-4-羟基环已烷甲酸叔丁酯的制备方法
    5.
    发明授权
    一种反式-4-羟基环已烷甲酸叔丁酯的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN109824516B

    公开(公告)日：2021-07-23

    申请号：CN201910195418.5

    申请日：2019-03-14

    申请人： 泰州精英化成医药科技有限公司 ,  苏州海犇药业有限公司

    发明人： 李国伟 ,  孙桂淦 ,  杨霞 ,  徐清雨

    IPC分类号： C07C69/757 ,  C07C67/31

    摘要： 本发明公开了一种反式‑4‑羟基环已烷甲酸叔丁酯的制备方法，属于有机合成技术领域。以4‑氧代环己烷羧酸叔丁酯为原料，经过三步反应得到产品。第一步采用还原试剂在三苯基硼催化下对羰基进行还原，提高反式的选择性；第二步对得到的顺反异构体进行乙酰基保护进而纯化得到反式‑4‑乙酰氧基环已基甲酸叔丁酯；第三步加碱脱除乙酰基保护，得到反式‑4‑羟基环已基甲酸叔丁酯。该方法操作简便，反应收率高，得到的产品纯度可达99%以上，具备潜在的工艺放大前景。

    一种卡利拉嗪中间体的制备方法
    9.
    发明公开
    一种卡利拉嗪中间体的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114539184A

    公开(公告)日：2022-05-27

    申请号：CN202210105867.8

    申请日：2022-01-27

    申请人： 泰州精英化成医药科技有限公司

    发明人： 李国伟 ,  孙桂淦 ,  徐清雨

    IPC分类号： C07D295/135

    摘要： 本发明公开了一种卡利拉嗪中间体的制备方法，属于有机合成技术领域。首先用原料反式‑(N‑Boc‑4‑氨基环已基)乙酸还原得到反式‑(N‑Boc‑4‑氨基环已基)乙醇(Int.1)，随后用原料2,3‑二氯苯胺和双(2‑氯乙基)乙胺在相转移催化作用下分子内关环得到1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪(Int.2)，随后Int.1与Int.2发生光延反应，纯化除掉三苯基氧磷得到卡利拉嗪中间体(化学式所式Int.3)。本发明原料易得，步骤简洁，反应条件温和且连续，对设备要求相对较低，产品纯度大于99.0％。

    一种反式-4-N-Boc-氨基环己烷羧酸的制备方法
    10.
    发明授权
    一种反式-4-N-Boc-氨基环己烷羧酸的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN109824545B

    公开(公告)日：2021-02-26

    申请号：CN201910195152.4

    申请日：2019-03-14

    申请人： 泰州精英化成医药科技有限公司

    发明人： 李国伟 ,  孙桂淦 ,  杨霞 ,  徐清雨

    IPC分类号： C07C269/04 ,  C07C271/24

    摘要： 本发明公开了一种反式‑4‑N‑Boc‑氨基环己烷羧酸的制备方法，属于有机合成技术领域。以4‑氧代环己烷羧酸三苯基甲醇酯为原料，经过二步反应得到产品。第一步在路易斯酸催化作用下还原胺化反应，得到反式为主产品，重结晶纯化后得到反式中间体。第二步对反式中间体酸性条件下脱除三苯甲基保护，再在碱性条件下与(Boc)2O反应得到反式‑4‑N‑Boc‑氨基环己烷羧酸。该方法操作简便，反应收率高，得到的反式产品纯度可达99％以上。