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公开(公告)号：CN111187197A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010032954.6
申请日：2020-01-13
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号： C07D209/12 , C07C213/02 , C07C217/76
摘要： 本发明提供了一种Tezacaftor中间体的合成方法，所述方法包括，在有机溶剂中，化合物a在催化剂1的作用下反应得到式Ⅰ化合物，所述催化剂1包括路易斯酸；反应路线如下：其中，R1选自-NO2、-NH2和-NHR6；R2选自氢和 R3选自-CH2OBn、-CO2R7、-CH2OH、-CH2OPMB、-CH2Ot-Bu、-CH2OCPh3、-CH2OCH3、-CH2OCH2OCH3、-CH2OSi(CH3)3、-CH2OSiMe2(t-Bu)、-CH2OTHP、-CH2OCOCH3、-CH2OCOt-Bu、-CH2OCOPh；R4、R5、R6各自独立地选自氢、-CH2Ph、-PMB、-t-Bu、-CPh3、-CH3、-CH2OCH3、-Si(CH3)3、-SiMe2(t-Bu)、-THP、-COCH3、-COt-Bu和-COPh；R7选自C1-6烷基和-Bn。所述方法反应收率高，不需要使用钯试剂催化，生产成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110627655B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810649294.9
申请日：2018-06-22
IPC分类号： C07C209/76 , C07C209/36 , C07C211/52 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/15
摘要： 本发明公开了一种2‑溴‑5‑氟‑4‑硝基苯胺的合成方法及其中间体，2‑溴‑5‑氟‑4‑硝基苯胺的合成包括使2‑溴‑5‑氟苯胺与硝化试剂发生硝化反应生成2‑溴‑5‑氟‑4‑硝基苯胺的步骤；或，包括：先使2‑溴‑5‑氟苯胺与氨基保护试剂反应得到氨基被保护的2‑溴‑5‑氟苯胺，然后使氨基被保护的2‑溴‑5‑氟苯胺与硝化试剂发生硝化反应生成硝化产物即本发明的中间体，最后使硝化产物脱去氨基保护基得到2‑溴‑5‑氟‑4‑硝基苯胺。本发明的合成方法，其反应收率高，产物纯度高，且原料易得。
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公开(公告)号：CN111454189B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202010397540.3
申请日：2020-05-12
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司
IPC分类号： C07D207/16
摘要： 本发明提供了乌帕替尼中间体的合成方法，所述方法包括：(1)化合物1和R2X，在碱的作用下，反应得到化合物2；(2)所述化合物2和化合物3在酸的作用下反应得到化合物4，反应方程式如下：本发明的制备方法反应原料简单易得，反应成本低，反应收率高，能用于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107759601B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201610707767.7
申请日：2016-08-23
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/42 , C07D231/16 , C07F5/02 , C07C67/44 , C07C45/43 , C07C69/608 , C07C47/30
摘要： 本发明涉及一种JAK抑制剂及其盐的制备方法，该方法包括（1）使(R)‑3‑(4‑硼酸‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊丙腈与6‑卤素‑5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺发生Suzuki偶联反应生成(3R)‑环戊基‑3‑[4‑（5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺）吡唑‑1‑基]丙腈；（2）使(3R)‑环戊基‑3‑[4‑（5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺）吡唑‑1‑基]丙腈发生脱保护基和闭环反应生成JAK抑制剂鲁索利替尼。本发明为制备鲁索利替尼提供了新的路线，该路线的各步反应均具有较高收率，反应总收率高，所得产品纯度好，反应的后处理简单，无需柱层析；且采用该路线，所需要的原料或用到的催化剂等物质都比较容易得到，与现有技术比，本发明方法更经济、更适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107759623B
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201610707558.2
申请日：2016-08-23
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种JAK抑制剂鲁索利替尼新型关键中间体及其制备方法，该中间体化学名称为(R)‑3‑(4‑硼酸‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊丙腈。本发明为制备鲁索利替尼提供了新的路线，该路线的各步反应均具有较高收率，反应总收率高，所得产品纯度好，反应的后处理简单，无需柱层析；且采用该路线，所需要的原料或用到的催化剂等物质都比较容易得到，与现有技术比，本发明方法更经济、更适于工业化生产。
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![1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-环丙烷甲酸的制备方法及其中间体](/CN/2016/1/14/images/201610074775.jpg)
公开(公告)号：CN107033120A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610074775.2
申请日：2016-02-03
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号： C07D317/60
摘要： 本发明涉及一种1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-环丙烷甲酸的制备方法，其采用2-(2-硫代苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰为中间体，先使中间体与溴代试剂、有机碱氢氟酸盐反应生成2-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰，然后由2-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰依次发生成环和水解反应制得目标产物。与已有技术相比，本发明的工艺收率提高，成本较低，原料来源广泛，且没有使用有安全隐患物料，安全性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111285855A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201811496090.2
申请日：2018-12-07
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号： C07D405/06
摘要： 本发明提供了一种制备化合物Lifitegrast的方法，其特征在于：所述方法为化合物Ⅴ和HATU，在碱的作用下，反应生成化合物Ⅵ，任选的将化合物Ⅵ分离出来，然后化合物Ⅵ与化合物Ⅲ进行反应，反应结束后，经后处理得到化合物Lifitegrast，反应方程式如下：本发明的制备方法所采用的反应原料不需要进行保护与脱保护步骤，反应路线短，反应效率高，反应原料的价格便宜，适宜工业化生产；反应的单步收率均在80％以上，反应总收率也得到了显著提高，产品纯度在99％以上。
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公开(公告)号：CN108864160A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201711444042.4
申请日：2017-12-27
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司
CPC分类号： C07F5/02 , C07F5/025 , C07F7/1892
摘要： 本发明公开了一种含硼小分子5‑(4‑氰基苯氧基)‑1,3‑二氢‑1‑羟基‑2,1‑苯并氧杂硼杂环物二烯的制备方法，其包括（1）使2‑溴‑5‑羟基苯甲醛在还原剂存在下和溶剂中发生还原反应得到2‑溴‑5‑羟基苯甲醇；（2）使2‑溴‑5‑羟基苯甲醇在碱存在下、溶剂中与羟基保护试剂反应；（3）使前步反应产物在碱性条件下、溶剂中与硼酸酯反应；（4）使前步反应产物脱去羟基保护基得到苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊二烯‑1,5(3H)‑二醇体；（5）使前步产物与对氟苯甲腈在碱性条件下、溶剂中反应即得目标物。本发明工艺路线原料廉价易得、反应收率显著提高，操作简单，成本较低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108047261A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201810020956.6
申请日：2018-01-10
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开了一种克立硼罗的制备方法及制备克立硼罗的中间体，所述方法包括：(1)、将例如2‑卤代‑5‑(4‑氰基苯氧基)苄醇乙酸酯与双(频哪醇合)二硼在有机溶剂中、钯类催化剂存在下以及碱性条件下反应制得例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯；(2)、使例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯在反应溶剂中、在酸性或碱性条件下发生反应制得所述克立硼罗。本发明反应条件温和，易于操作，反应收率高，后处理简单，成本较低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107759623A
公开(公告)日：2018-03-06
申请号：CN201610707558.2
申请日：2016-08-23
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , C07D487/04
CPC分类号： C07F5/025 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种JAK抑制剂鲁索利替尼新型关键中间体及其制备方法，该中间体化学名称为(R)-3-(4-硼酸-1H-吡唑-1-基)-3-环戊丙腈。本发明为制备鲁索利替尼提供了新的路线，该路线的各步反应均具有较高收率，反应总收率高，所得产品纯度好，反应的后处理简单，无需柱层析；且采用该路线，所需要的原料或用到的催化剂等物质都比较容易得到，与现有技术比，本发明方法更经济、更适于工业化生产。
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