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公开(公告)号：CN114053297B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202010749742.X
申请日：2020-07-30
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/734 , A61K45/06 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61K36/03
摘要： 本发明公开了褐藻酸衍生物在制备抗冠状病毒药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的褐藻酸衍生物均能有效抑制冠状病毒，其可以抑制表面刺突蛋白、主蛋白酶和类木瓜蛋白酶且可以阻断冠状病毒感染细胞，效果优于肝素。
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公开(公告)号：CN112121044B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN201910556045.X
申请日：2019-06-25
申请人： 青岛海济生物医药有限公司 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/436 , A61K45/06 , A61K31/513 , A61K31/522 , A61K31/675 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了氨来占诺用于制备抗肝炎病毒药物的用途。具体地，本发明提供了氨来占诺用于制备抗病毒药物的新用途，特别是用于制备抗肝炎病毒的用途。氨来占诺作为抗肝炎病毒药物，既可以单独使用也可以与其它抗肝炎病毒药物联用，具有显著的疗效以及良好的商业前景。
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公开(公告)号：CN112679400B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202011563565.2
申请日：2020-12-25
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07C323/41 , C07C319/22 , A61P35/00
摘要： 本发明提出一种Psammaplin A类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学领域，该Psammaplin A类衍生物，具有式(I)所示结构式：式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6分别选自H、OH、OCH3、Br、3,5‑二‑氟‑苄氧基、2‑氟‑苄氧基、3‑氟‑苄氧基、4‑氰基‑苄氧基和4‑三氟甲基‑苄氧基中的任意一种；其中，R1与R4为相同或不同，R2与R5为相同或不同，R3与R6为相同或不同。本发明为新型HDAC抑制剂的设计提供了新的结构和思路，且所开发的Psammaplin A类衍生物具有良好的抗肿瘤细胞毒性的作用，也为开发基于HDAC的抗肿瘤药物提供了重要的理论参考。
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公开(公告)号：CN113209075A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110354489.2
申请日：2021-04-02
申请人： 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/352 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了二甲基柚皮素在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用。所述二甲基柚皮素的分子式为C17H16O5，且所述癌症包括结肠癌、肺癌。本发明经过实验验证二甲基柚皮素能够激活p53蛋白表达而成为p53激活剂，并上调p53蛋白下游的调控基因的表达，进而抑制癌细胞内MDM2的表达，且二甲基柚皮素具有剂量和时间依赖性。除此之外，二甲基柚皮素还能够诱导癌细胞的凋亡和细胞G2/M期阻滞、抑制癌细胞迁移和增殖，进而减少癌细胞的存活、生长和转移，达到有效预防和治疗癌症的作用。因此，二甲基柚皮素能够为治疗癌症提供了新的天然化合物以及新的思路。
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公开(公告)号：CN108299458B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201711462771.2
申请日：2017-12-28
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 , 南京欧际医药科技服务有限公司
IPC分类号： C07D493/10 , A61K31/352 , A61K31/422 , A61K31/4192 , A61K31/453 , A61K31/4025 , A61K31/4433 , A61K31/385 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种冬凌草甲素衍生物及其制备方法和应用。所述冬凌草甲素衍生物具有以下通式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示结构：。本发明在不破坏冬凌草甲素活性中心的前提下，通过改变1位、6位和14位的羟基，或6,7位进行变环改造，提供具有更高抗肿瘤活性、更高细胞间选择性和更低用药量、更低毒性的冬凌草甲素衍生物。本发明化合物对人体肝癌、人体多发性骨髓瘤、人体肺癌等癌细胞的直接杀伤作用较冬凌草甲素高出3~5倍，而活性最佳者高出冬凌草甲素的11倍，可用于制备抗肿瘤药物，如治疗肝癌、多发性骨髓瘤、肺癌等的药物的应用。
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公开(公告)号：CN114053297A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202010749742.X
申请日：2020-07-30
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/734 , A61K45/06 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61K36/03
摘要： 本发明公开了褐藻酸衍生物在制备抗冠状病毒药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的褐藻酸衍生物均能有效抑制冠状病毒，其可以抑制表面刺突蛋白、主蛋白酶和类木瓜蛋白酶且可以阻断冠状病毒感染细胞，效果优于肝素。
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公开(公告)号：CN112587522A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202011398006.0
申请日：2020-12-03
申请人： 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61P11/00 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了替加色罗在制备用于预防或治疗冠状病毒感染的药物中的应用。所述替加色罗的分子式为C16H23N5O，能够抑制新型冠状病毒PLpro蛋白的活性，且在50μmol/L浓度下的抑制率高达100％，半数抑制浓度IC50＜15μmol/L。本发明经过实验验证替加色罗对多种细胞无毒性作用，能够用于制备预防或治疗新型冠状病毒感染中的药物组合物，且安全可靠。本发明新型冠状病毒的预防或治疗提供了新的化合物以及新的思路。
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公开(公告)号：CN112121044A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201910556045.X
申请日：2019-06-25
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/436 , A61K45/06 , A61K31/513 , A61K31/522 , A61K31/675 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了氨来占诺用于制备抗肝炎病毒药物的用途。具体地，本发明提供了氨来占诺用于制备抗病毒药物的新用途，特别是用于制备抗肝炎病毒的用途。氨来占诺作为抗肝炎病毒药物，既可以单独使用也可以与其它抗肝炎病毒药物联用，具有显著的疗效以及良好的商业前景。
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公开(公告)号：CN112587522B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202011398006.0
申请日：2020-12-03
申请人： 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 , 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/404 , A61P11/00 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了替加色罗在制备用于预防或治疗冠状病毒感染的药物中的应用。所述替加色罗的分子式为C16H23N5O，能够抑制新型冠状病毒PLpro蛋白的活性，且在50μmol/L浓度下的抑制率高达100％，半数抑制浓度IC50＜15μmol/L。本发明经过实验验证替加色罗对多种细胞无毒性作用，能够用于制备预防或治疗新型冠状病毒感染中的药物组合物，且安全可靠。本发明新型冠状病毒的预防或治疗提供了新的化合物以及新的思路。
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