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公开(公告)号：CN112679400B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202011563565.2
申请日：2020-12-25
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07C323/41 , C07C319/22 , A61P35/00
摘要： 本发明提出一种Psammaplin A类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学领域，该Psammaplin A类衍生物，具有式(I)所示结构式：式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6分别选自H、OH、OCH3、Br、3,5‑二‑氟‑苄氧基、2‑氟‑苄氧基、3‑氟‑苄氧基、4‑氰基‑苄氧基和4‑三氟甲基‑苄氧基中的任意一种；其中，R1与R4为相同或不同，R2与R5为相同或不同，R3与R6为相同或不同。本发明为新型HDAC抑制剂的设计提供了新的结构和思路，且所开发的Psammaplin A类衍生物具有良好的抗肿瘤细胞毒性的作用，也为开发基于HDAC的抗肿瘤药物提供了重要的理论参考。
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公开(公告)号：CN110590796A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201810600770.8
申请日：2018-06-12
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的化合物、其立体异构体和药学上可接受的盐形式，也涉及所述化合物的制备方法、包含治疗有效剂量的所述化合物的药物组合物，以及其在用于制备预防和/或治疗癌症中的用途。本发明提供的化合物是一类结构新颖的在母环的10,11位引入亚甲二氧基、7-位引入不同取代基团的喜树碱衍生物，其制备方法原料易得，合成方法简单，纯化方式简便快捷，并且本发明所述化合物具有极好的体外细胞毒活性和优秀的体内抗肿瘤效果，因此此类化合物具有广泛的药用前景。
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公开(公告)号：CN110590796B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN201810600770.8
申请日：2018-06-12
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有如式(I)所示结构的化合物、其立体异构体和药学上可接受的盐形式，也涉及所述化合物的制备方法、包含治疗有效剂量的所述化合物的药物组合物，以及其在用于制备预防和/或治疗癌症中的用途。本发明提供的化合物是一类结构新颖的在母环的10,11位引入亚甲二氧基、7‑位引入不同取代基团的喜树碱衍生物，其制备方法原料易得，合成方法简单，纯化方式简便快捷，并且本发明所述化合物具有极好的体外细胞毒活性和优秀的体内抗肿瘤效果，因此此类化合物具有广泛的药用前景。
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公开(公告)号：CN110590743A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201911003135.2
申请日：2019-10-21
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07D491/048
摘要： 本发明涉及一种反式常山酮氢溴酸盐及其中间体的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)式(V)化合物与式(IV)化合物，于甲醇溶液中，在碳酸钠作用下，反应得到中间体(III)；(2)将中间体(III)加入HBr水溶液中，加热至100～115℃反应2～3小时后，将反应液冷却至70～80℃，加入HBr水溶液，加热至100～115℃反应1-3小时后，得到中间体(II)；(3)将中间体(II)分散于醇溶液中，加热至70～85℃，搅拌反应即可得到式(I)化合物。
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公开(公告)号：CN110882264A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201911106867.4
申请日：2019-11-13
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7034 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61K31/702
摘要： 本发明提供了一种天麻素与甘露糖醛酸寡糖的药物组合物及其用途，本发明通过实验证明，相比于天麻素和甘露糖醛酸寡糖单独给药，天麻素和甘露糖醛酸寡糖联合给药后，产生了显著优于单独给药的协同增效的保护神经细胞和心肌细胞的效果，并可显著协同提高线粒体的功能，促进线粒体新生，有效预防和治疗神经系统疾病和心肌缺氧损伤。
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公开(公告)号：CN112679400A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202011563565.2
申请日：2020-12-25
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07C323/41 , C07C319/22 , A61P35/00
摘要： 本发明提出一种Psammaplin A类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学领域，该Psammaplin A类衍生物，具有式(I)所示结构式：式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6分别选自H、OH、OCH3、Br、3,5‑二‑氟‑苄氧基、2‑氟‑苄氧基、3‑氟‑苄氧基、4‑氰基‑苄氧基和4‑三氟甲基‑苄氧基中的任意一种；其中，R1与R4为相同或不同，R2与R5为相同或不同，R3与R6为相同或不同。本发明为新型HDAC抑制剂的设计提供了新的结构和思路，且所开发的Psammaplin A类衍生物具有良好的抗肿瘤细胞毒性的作用，也为开发基于HDAC的抗肿瘤药物提供了重要的理论参考。
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公开(公告)号：CN108218838B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201611143338.8
申请日：2016-12-13
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种嘧啶基吲哚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明根据嘧啶基吲哚类化合物的结构特征，在保留3‑取代嘧啶‑1H‑吲哚母核的基础上，引入不同药效团和末端连接不同药效基团的烷基链，得到具有抗肿瘤活性的嘧啶基吲哚衍生物，其结构式如下：经本发明实验证明，本发明提供的嘧啶基吲哚衍生物及其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞株具有强抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108218837B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201611143333.5
申请日：2016-12-13
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了吲哚嘧啶类海洋生物碱MeridianinG衍生物及其制备方法和应用，本发明根据海洋天然产物Meridianin G生物碱的结构特征，在保留其吲哚嘧啶母核基础上，于吲哚N‑位引入一条饱和脂肪链末端连接不同药学基团的取代基，以及对嘧啶环2’‑位进行芳香化改造，得到具有抗肿瘤活性的Meridianin G衍生物。所述MeridianinG衍生物结构式如下：本发明对其化合物进行细胞水平的活性测试，经本发明实验证明，本发明提供的Meridianin G衍生物具有较强细胞水平抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，具有良好的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN108218838A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201611143338.8
申请日：2016-12-13
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/04
摘要： 本发明提供了一种嘧啶基吲哚衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明根据嘧啶基吲哚类化合物的结构特征，在保留3‑取代嘧啶‑1H‑吲哚母核的基础上，引入不同药效团和末端连接不同药效基团的烷基链，得到具有抗肿瘤活性的嘧啶基吲哚衍生物，其结构式如下：经本发明实验证明，本发明提供的嘧啶基吲哚衍生物及其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞株具有强抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110882264B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201911106867.4
申请日：2019-11-13
申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7034 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61K31/702
摘要： 本发明提供了一种天麻素与甘露糖醛酸寡糖的药物组合物及其用途，本发明通过实验证明，相比于天麻素和甘露糖醛酸寡糖单独给药，天麻素和甘露糖醛酸寡糖联合给药后，产生了显著优于单独给药的协同增效的保护神经细胞和心肌细胞的效果，并可显著协同提高线粒体的功能，促进线粒体新生，有效预防和治疗神经系统疾病和心肌缺氧损伤。
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