公开(公告)号：CN111533775A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN202010486043.0

申请日：2020-06-01

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 杜奎 ,  盛力 ,  沈润溥 ,  刘健 ,  丰诚杰

IPC: C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种比率型亮氨酸氨基肽酶荧光探针及其制备方法和其在肝肿瘤细胞靶向成像中的应用。该比率型亮氨酸氨基肽酶荧光探针其结构式如式III所示：该比率型亮氨酸氨基肽酶荧光探针具有荧光量子产率高、比率计量型特点明显和可实现肝肿瘤细胞靶向成像等优点。该荧光探针被成功应用于肝肿瘤细胞亮氨酸氨基肽酶靶向成像，并取得了较好的应用效果。

公开(公告)号：CN110759920A

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201911068626.5

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  杜奎 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的对甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛腙的合成；（3）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛腙的合成；（4）5-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4（5H）-酮的合成；（5）对甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110734442A

公开(公告)日：2020-01-31

申请号：CN201911068625.0

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 杜奎 ,  罗蒙强 ,  邓莉平 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种3,4,5-三甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的3,4,5-三甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛腙的合成；（3）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛腙的合成；（4）5-(3,4,5-三甲氧基苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4（5H）-酮的合成；（5）3,4,5-三甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110724148A

公开(公告)日：2020-01-24

申请号：CN201911068676.3

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  杜奎 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对氯苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的对氯苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛腙的合成；（3）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛腙的合成；（4）5-(4-氯亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4（5H）-酮的合成；（5）对氯苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN108752366B

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201810611766.1

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括以下步骤：（1）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（3）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（4）得到对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物。本发明提出的一种对甲基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法和应用。

公开(公告)号：CN108516983B

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201810611630.0

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲巯基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种对甲巯基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括：（1）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（3）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（4）得到一种对甲巯基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物。本发明提出的一种对甲巯基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法和应用。

公开(公告)号：CN110128447A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910530432.6

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-(4-甲基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-(4-甲基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN109206438A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811071933.4

申请日：2018-09-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 沈润溥 ,  蔡涛 ,  席眉扬 ,  杜奎 ,  刘健 ,  吴春雷 ,  丰诚杰 ,  高晓忠

IPC: C07D497/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请公开了一种亚磺酸酯类化合物及其制备方法和应用，其结构式如式1所示：本申请以5-烷基-3-[5-烷基-2-羟苯基]苯并呋喃-2-(3氢)-酮为原料，在惰性有机溶剂存在下，与二氯亚砜反应制备亚磺酸酯类化合物，上述制备的亚磺酸酯类化合物，经实验证实，对于胃癌细胞、黑素瘤细胞、肺癌细胞等具有显著的抑制作用，可应用于制备新型抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN106928303B

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201710199670.4

申请日：2017-03-30

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 沈润溥 ,  刘学红 ,  高晓忠 ,  徐慧婷 ,  陈春峰 ,  李秀东 ,  吴春雷 ,  梁剑锋

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/5685 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种螺环化合物及其制备方法和应用，属于甾族化合物技术领域。以该螺环化合物I及其水合物作为活性成分，并配以前药、药学上可接受的盐或药学上可接受的载体形成药物组合物。将发明应用于抗肿瘤等领域，具有较强的抑制癌细胞的能力，为研制新的抗肿瘤药物提供了先导化合物。

公开(公告)号：CN108586189A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810562616.6

申请日：2018-06-04

Applicant: 绍兴文理学院 ,  浙江来益生物技术有限公司

Inventor： 沈润溥 ,  陈卫中 ,  史久豪 ,  刘健 ,  常凯凯 ,  裘江英 ,  沈彩云 ,  盛国栋 ,  丰诚杰

IPC: C07C17/12 ,  C07C25/22

Abstract: 本申请涉及一种2,7-二氯芴反应母液的回收处理方法，具体是一种反应废液经处理后再利用的方法。将2,7-二氯芴乙酸母液经锌粉还原脱氯，获得以2-氯芴和芴为主的混合液，该混合液经过滤除去锌粉和乙酸锌，再直接氯化或与原料芴一起氯化制备2，7-二氯芴。将本申请应用于2，7-二氯芴反应母液的回收利用，具有操作简单、处理低廉等优点。