公开(公告)号：CN104230942A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201410409368.3

申请日：2014-08-19

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  翟昌伟 ,  马超群 ,  荆常诚 ,  邢栋

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/10

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的螺[吡咯啉基-3，2’-氧化吲哚]衍生物及其合成方法，以3-重氮氧化吲哚和α，β-不饱和亚胺为原料，以过渡金属盐为催化剂，经一步反应制备得到螺[吡咯啉基-3，2’-氧化吲哚]。本发明方法具有避免使用对空气和水敏感的试剂，反应条件温和，反应步骤少，反应快，成本低，产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠等优点，具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN102503881B

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201110357937.0

申请日：2011-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  邱晃 ,  翟昌伟 ,  张霞 ,  周静 ,  杨琍苹

IPC: C07D209/24 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07B53/00 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种光学活性色胺衍生物的合成方法，以重氮化合物、亚胺、吲哚衍生物为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，在-10～50℃下经过一步反应，得到所述光学活性色胺衍生物。本发明光学活性色胺衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。本发明得到的光学活性色胺衍生物具有良好的抗癌活性，可适用于医药化工领域的广泛应用。

公开(公告)号：CN101423488B

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810203772.X

申请日：2008-12-01

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  朱映光 ,  翟昌伟 ,  岳永力 ,  杨琍苹

IPC: C07D207/277 ,  C07D207/16

Abstract: 一种二氢吡咯衍生物的制备方法，涉及一种一锅法制备二氢吡咯衍生物的方法。先量取β，γ-不饱和-α-酮酸酯:胺:重氮化合物:金属路易斯酸催化剂:有机酸催化剂＝1:1.2:1.2:0.01:0.2摩尔比，再将胺、β，γ-不饱和-α-酮酸酯及金属路易斯酸催化剂一起溶于有机溶剂中，组成反应体系，再在1小时内将重氮化合物溶解在有机溶剂中所组成的溶液滴加到反应体系中，经过一个三组分串联反应，金属路易斯酸催化重氮化合物分解形成金属卡宾，金属卡宾与胺原位形成的铵叶立德被β，γ-不饱和-α-酮酸酯经由1，4-加成的方式所捕捉，然后经分水器带水得到相应的二氢吡咯衍生物。本发明具有高原子经济性，高效率，高收率等优势，并且操作安全简单。二氢吡咯衍生物在医药化工领域应用广泛。

公开(公告)号：CN101417970A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200810203773.4

申请日：2008-12-01

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  朱映光 ,  翟昌伟 ,  张娜 ,  杨琍苹

IPC: C07D207/277 ,  C07D207/16

Abstract: 一种二氢吡咯衍生物及其中间体四氢吡咯的制备方法，涉及四氢吡咯及二氢吡咯衍生物的制备。先量取重氮化合物、胺以及β，γ－不饱和－α－酮酸酯为1.2∶1.2∶1∶0.01摩尔比作为原料，以金属路易斯酸为催化剂，经过一个三组分串联反应，在金属路易斯酸催化下重氮化合物分解形成金属卡宾，金属卡宾与胺原位形成的铵叶立德被β，γ－不饱和－α－酮酸酯经由1，4－加成的方式所捕捉，然后经由分子内关环得到相应的中间体四氢吡咯衍生物，最后该四氢吡咯衍生物与有机溶剂混合，再加入有机酸催化剂组成反应体系，再经分水器带水得到相应的二氢吡咯衍生物。本发明具有高原子经济性，高效率，高收率等优势，并且操作安全简单。制得的四氢吡咯及二氢吡咯衍生物在医药化工领域应用广泛。