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公开(公告)号：CN105085369A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410205509.X
申请日：2014-05-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34
CPC classification number: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3-芳基氧化吲哚的合成方法，以3-重氮氧化吲哚和芳烃为原料，以质子酸为催化剂经一步反应制备得到3-芳基氧化吲哚。本发明提出的方法避免使用昂贵的过渡金属催化剂、以廉价易得的芳烃为原料、反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠。
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公开(公告)号：CN102617443A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210048595.9
申请日：2012-02-29
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/24 , C07D209/18 , C07D209/22 , C07D209/30 , C07D409/06 , C07F7/10 , A61K31/405 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种光学活性吲哚衍生物的合成方法，以重氮化合物、吲哚衍生物为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，4Å分子筛为吸水剂，在-10~50°C下经过一步反应，得到所述光学活性吲哚衍生物。本发明光学活性吲哚衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。本发明得到的光学活性吲哚衍生物可作为活性分子前体适用于医药化工领域的广泛应用。
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公开(公告)号：CN105085369B
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201410205509.X
申请日：2014-05-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3‑芳基氧化吲哚的合成方法，以3‑重氮氧化吲哚和芳烃为原料，以质子酸为催化剂经一步反应制备得到3‑芳基氧化吲哚。本发明提出的方法避免使用昂贵的过渡金属催化剂、以廉价易得的芳烃为原料、反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠。
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![一种螺[吡咯啉基‑3，2’‑氧化吲哚]衍生物及其合成方法和应用](/CN/2014/1/81/images/201410409368.jpg)
公开(公告)号：CN104230942B
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201410409368.3
申请日：2014-08-19
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/10 , A61K31/407 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的螺[吡咯啉基‑3，2’‑氧化吲哚]衍生物及其合成方法，以3‑重氮氧化吲哚和α，β‑不饱和亚胺为原料，以过渡金属盐为催化剂，经一步反应制备得到螺[吡咯啉基‑3，2’‑氧化吲哚]。本发明方法具有避免使用对空气和水敏感的试剂，反应条件温和，反应步骤少，反应快，成本低，产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠等优点，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN102391154B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201110357986.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/18 , C07C269/06 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105566202A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410607074.1
申请日：2014-10-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/94 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种1，2，3，4-四氢环戊基吲哚衍生物及其化学合成方法。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及β，γ-不饱和-α-酮酸酯为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，进行反应。待反应结束后，加入氯化铜作催化剂，一锅法得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了1，2，3，4-四氢环戊基吲哚衍生物的应用，可作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域具广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN102503881A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110357937.0
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/24 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07B53/00 , A61K31/405 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性色胺衍生物的合成方法，以重氮化合物、亚胺、吲哚衍生物为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，在-10～50℃下经过一步反应，得到所述光学活性色胺衍生物。本发明光学活性色胺衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。本发明得到的光学活性色胺衍生物具有良好的抗癌活性，可适用于医药化工领域的广泛应用。
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公开(公告)号：CN102391154A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110357986.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/18 , C07C269/06 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以4分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN101423488A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200810203772.X
申请日：2008-12-01
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D207/277 , C07D207/16
Abstract: 一种二氢吡咯衍生物的制备方法，涉及一种一锅法制备二氢吡咯衍生物的方法。先量取β，γ－不饱和－α－酮酸酯∶胺∶重氮化合物∶金属路易斯酸催化剂∶有机酸催化剂＝1∶1.2∶1.2∶0.01∶0.2摩尔比，再将胺、β，γ－不饱和－α－酮酸酯及金属路易斯酸催化剂一起溶于有机溶剂中，组成反应体系，再在1小时内将重氮化合物溶解在有机溶剂中所组成的溶液滴加到反应体系中，经过一个三组分串联反应，金属路易斯酸催化重氮化合物分解形成金属卡宾，金属卡宾与胺原位形成的铵叶立德被β，γ－不饱和－α－酮酸酯经由1，4－加成的方式所捕捉，然后经分水器带水得到相应的二氢吡咯衍生物。本发明具有高原子经济性，高效率，高收率等优势，并且操作安全简单。二氢吡咯衍生物在医药化工领域应用广泛。
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公开(公告)号：CN105566202B
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201410607074.1
申请日：2014-10-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/94 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种1，2，3，4‑四氢环戊基吲哚衍生物及其化学合成方法。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及β，γ‑不饱和‑α‑酮酸酯为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，进行反应。待反应结束后，加入氯化铜作催化剂，一锅法得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了1，2，3，4‑四氢环戊基吲哚衍生物的应用，可作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域具广泛应用前景。
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