公开(公告)号：CN104072449A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201310572058.9

申请日：2013-11-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  邱林 ,  郭鑫 ,  刘顺英 ,  杨琍苹

IPC: C07D307/24 ,  C07D307/34 ,  C07D307/38 ,  C07D307/30 ,  A61K31/341 ,  A61K31/345 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D307/24 ,  C07D307/30 ,  C07D307/34 ,  C07D307/38

Abstract: 本发明公开一种如式(I)所示的全取代四氢呋喃衍生物及其制备方法和应用，芳基乙酸酯重氮、醛和亲偶极体在醋酸铑的催化下反应合成所述全取代四氢呋喃衍生物。本发明制备方法的原料价廉易得，采用一锅法同时构建四个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染，便于制备得到全取代四氢呋喃衍生物，提供多样性的化合物骨架，可应用于新药筛选和制药工艺。

公开(公告)号：CN103204786A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201310132913.4

申请日：2013-04-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  邱林 ,  郭鑫 ,  吕峰平 ,  刘顺英 ,  杨琍苹 ,  吴翔

IPC: C07C311/19 ,  C07C303/40 ,  B01J31/26 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的共催化制备方法，芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物；该α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物包括式(I)的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物、式(II)的赤式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明原料价廉易得，用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，催化剂易于合成，高原子经济性，高收率，无环境污染，能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α，β-二胺酸酯衍生物，提供多样性化合物骨架，对新药筛选及制药工艺具重要意义。

公开(公告)号：CN102491931A

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN201110357915.4

申请日：2011-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  厉铭 ,  昝力 ,  周静 ,  张霞 ,  杨琍苹

IPC: C07D209/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种3-取代吲哚酮衍生物的制备方法，以亚胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑和手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到本发明3-取代吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率，且操作简单安全等优点。本发明制备得到的3-取代吲哚酮衍生物具有高非对映选择性和对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。

公开(公告)号：CN101735208B

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN200910200105.0

申请日：2009-12-08

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  徐勤耀 ,  任白燕 ,  杨琍苹

IPC: C07D413/04

Abstract: 一种伊潘立酮的合成方法，涉及一种伊潘立酮的合成工艺。先以2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐(2)与1-(4-(3-氯丙基)-3-甲氧基)苯乙酮(4)发生N-烃化缩合反应，再经关环，得到伊潘立酮(6)。本发明操作简单，无需特殊设备，反应条件温和，没有难以分离的化合物，所得产品都可通过重结晶得到，不需要柱层析纯化，所用的大部分试剂都可从市场购买到，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101906025A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN201010216406.5

申请日：2010-06-29

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  阚洪柱 ,  徐勤耀 ,  杨琍苹

IPC: C07C43/166 ,  C07C41/18

Abstract: 本发明涉及一种合成(Z)-1-甲氧基-2-(甲氧基甲基)-3，3-二苯基-1-乙烯的方法。以甲氧基乙酸为原料，经酰氯化，再与N-甲基-N-甲氧基胺盐酸盐反应制成Weinreb amide，然后与二苯基锂盐反应成酮，最后经Horner-Wittig反应，总共五步反应而得到目标产物(Z)-1-甲氧基-2-(甲氧基甲基)-3，3-二苯基-1-乙烯，总收率在45％以上。本发明具有高选择性，高收率，低成本，操作及纯化方法简便、经济效益好，更适合工业化生产，用本发明得到的(Z)-1-甲氧基-2-(甲氧基甲基)-3，3-二苯基-1-乙烯纯度高，性质稳定，具有潜在的有机合成价值。

公开(公告)号：CN101869563A

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN201010217418.X

申请日：2010-07-02

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  石炜 ,  马海坤 ,  段月娇 ,  杨琍苹

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/401 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/401 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377

Abstract: 含4-亚甲基吡咯烷的肽脱甲酰基酶抑制剂，涉及一种肽脱甲酰基酶抑制剂。该肽脱甲酰基酶抑制剂具有以下结构，式中R1为烷基；R2为H或烷基；R3为烷基或芳香基或杂环。本发明的肽脱甲酰基酶抑制剂可以抑制细菌合成蛋白，进而杀死细菌，产生耐药性的机率很小，对人体更安全。可用于杀死对已有抗生素有耐药性的病株，如：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)。

公开(公告)号：CN100391966C

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200510026885.3

申请日：2005-06-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 肖元晶 ,  张健 ,  季竞竞 ,  杨琍苹

IPC: C07H19/073

Abstract: 一种2’-脱氧-2’，2’-二氟-胞苷合成的方法，以D-核糖为原料，经过依次制备中间体：甲基-β-D-核苷或甲基-2，3-氧-异亚丙基-β-D-核苷、甲基-3，5-O-(1，1，3，3-四异丙基二硅氧烷-1，3-二基)-β-D-核苷、甲基-3，5-O-(1，1，3，3-四异丙基二硅氧烷-1，3-二基)-2-氧代-β-D-核苷、甲基-3，5-O-二苄基-2-氧代-β-D-核苷、3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-核糖乙酸酯、3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-胞苷、3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-核糖乙酸酯、3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-胞苷，3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-胞苷去苄基保护，得2’-脱氧-2’，2’-二氟-胞苷，该方法的优点是原料廉价易得和合成路线中有些步骤只需要经过简单处理便可投入下步反应，有利于重复和扩大规模生产。

公开(公告)号：CN101085770A

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN200610027347.0

申请日：2006-06-07

Applicant: 上海清松制药有限公司 ,  华东师范大学

Inventor： 杨琍苹 ,  王文金 ,  张磊 ,  顾君琳

IPC: C07D319/06 ,  C07C69/757

Abstract: 一种制备(3R，5S)－3，5，6－三羟基－己酸叔丁酯的方法，属于医药中间体制备技术领域。由氯乙酸乙酯出发，经苄氧化，再用RuCl2[(R)－BINAP]催化氢化，制得(3S)－3－羟基－4－苄氧基丁酸乙酯。用甲氧基苄基保护羟基，克莱森酯缩和反应增长碳链，继续用RuCl2[(R)－BINAP]催化氢化3号碳上的羰基制得(3R，5S)－5－对甲氧基苄氧基－6－苄氧基－3－羟基－己酸叔丁酯。用硝酸铈铵(CAN)将对甲氧基苄基脱去，再用丙酮叉保护，脱去苄基，得到(3R，5S)－6－羟基－3，5－O－异丙叉－3，5－二羟基己酸叔丁酯。本发明八步总产率39.5％，d，e值99％。成本低，易工业化。

公开(公告)号：CN101058569A

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：CN200710041335.8

申请日：2007-05-28

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 俞蒋辉 ,  张江峰 ,  杨琍苹 ,  陈卫平

IPC: C07D309/32

Abstract: 本发明涉及一种制备3，6－二烷基－5，6－二氢－4－羟基－2H－吡喃－2－酮的方法，属于医药化工合成技术领域。采用两个步骤获得如(I)所述的3，6－二烷基－5，6－二氢－4－羟基－2H－吡喃－2－酮。先通过取代的双烯醇硅醚与醛在手性催化剂的作用下，缩合得到2－烷基－3－氧代－5－羟基羧酸酯。然后，2－烷基－3－氧代－5－羟基羧酸酯在无水K2CO3作用下得到目标产物3，6－二烷基－5，6－二氢－4－羟基－2H－吡喃－2－酮(I)。该方法原料价廉易得，制备路线短，操作简单，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN1205203C

公开(公告)日：2005-06-08

申请号：CN03115687.8

申请日：2003-03-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 杨琍苹 ,  沈凯圣 ,  熊飞 ,  肖元晶

IPC: C07D333/54 ,  A61P25/28

Abstract: 一种老年痴呆症药物T-588(化学名：(R)-(-)-1-(5-苯并[b]噻吩基)-2-[2-(N，N-二乙胺基)乙氧基]乙醇盐酸盐)的合成方法，属有机化学合成技术领域，以5-甲酰基苯并[b]噻吩为原料，通过5-(1，2-环氧乙基)苯并[b]噻吩的制备，(±)-5-(1，2-环氧乙基)苯并[b]噻吩的水解动力学拆分和T-588的合成三步反应得到最终产物，总收率为30%，有合成路线短，操作简单等优点，适于用来合成老年痴呆症药物T-588，本方法的产品T-588适于用来作为老年痴呆症患者的治疗药物。