公开(公告)号：CN118496139A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410567092.5

申请日：2024-05-09

申请人： 南京联宁生物制药有限公司

发明人： 张扬 ,  常健 ,  郑兴旺 ,  赵永生 ,  贾忠全 ,  李海泓

IPC分类号： C07D207/08

摘要： 本发明涉及一种细胞毒素中间体单晶及制备方法与应用，具体为Boc‑Dap‑NE单晶，以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在8.5±0.2°,9.9±0.2°,12.4±0.2°,12.5±0.2°,14.5±0.2°,14.9±0.2°,15.2±0.2°,15.8±0.2°,17.5±0.2°,17.6±0.2°,18.6±0.2°,18.9±0.2°,20.2±0.2°,21.0±0.2°,21.3±0.2°,21.6±0.2°,22.4±0.2°,23.3±0.2°具有特征峰。该中间体单晶的制备方法：将Boc‑Dap‑NE置于有机溶剂与水的混合液中，溶解；将得到的溶液过滤，于0～50℃静置，析出晶体即得。本发明解决了该化合物在药物研究过程中结构确证的难题，为Boc‑Dap‑NE绝对构型提供了有力证据。

公开(公告)号：CN118005716A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410416879.1

申请日：2024-04-08

申请人： 南京联宁生物制药有限公司

发明人： 卢盛 ,  郑兴旺 ,  赵永生 ,  贾忠全 ,  李海泓

IPC分类号： C07K5/027 ,  A61K38/07 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种细胞毒素衍生物及制备方法与应用，其具有如下通式：#imgabs0#在val片段上将其中一个甲基变成了烯基，形成了全新的化合物，经体外细胞活性实验表明，所述化合物对肿瘤细胞具有较好的抑制作用，具有潜在成药的可能性。

公开(公告)号：CN117903034A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202410054100.6

申请日：2024-01-15

申请人： 南京联宁生物制药有限公司

发明人： 赵永生 ,  贾忠全 ,  郑兴旺 ,  张文梦 ,  李海泓

IPC分类号： C07D207/08 ,  C30B29/54 ,  C30B7/06

摘要： 本发明涉及DUO‑5重要构成片段Boc‑Dap‑Tra单晶及其制备方法和应用，Boc‑Dap‑Tra单晶，它的分子中手性中心的绝对构型为：{C23(S)，C26(R)，C28(R)，C30(S)}。极大地简化了该化合物在研制过程中的结构确证的难度与正确性，为DUO‑5的绝对构型提供了有力的支持依据；且其制备方法操作简单，制备的晶型纯度高，粒径分布均匀，降低了生产成本，提升了生产DUO‑5的原料的纯度。