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公开(公告)号：CN108976288A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710414334.7
申请日：2017-06-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K45/00 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P31/02 , A61P31/04 , A61P25/00 , A61P31/10 , A61P3/00
Abstract: 本发明属药物制剂领域，具体涉及基于野生型穿膜肽penetratin的亲脂性衍生物及其用途，本发明提供了基于野生型穿膜肽penetratin经结构改造的亲脂性衍生物penetratin衍生物，所述的penetratin衍生物具有很强的眼组织穿透能力，不产生眼部细胞毒性，作为眼部吸收促进剂可通过无创途径实现眼内药物递送，增加药物的眼部生物利用度。所述penetratin衍生物及其构建的眼部给药系统用于滴眼给药，可替代患者顺应性差的眼内注射给药，增强眼内和眼底疾病治疗的便利性和安全性。
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公开(公告)号：CN108721207A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710255755.X
申请日：2017-04-19
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/06 , A61K47/10 , A61K31/11 , A61K31/12 , A61K31/522 , A61K38/21 , A61K31/19 , A61P15/02 , A61P31/04 , A61P31/02 , A61P31/12 , A61P15/00 , C08G65/333
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及氨基化泊洛沙姆衍生物温度敏感型即型凝胶剂及其制备方法，本发明采用具有生物粘附性的氨基化泊洛沙姆衍生物为药物活性分子的载体，用于制备阴道、鼻腔和眼部等多种粘膜给药途径制剂，制得的温度敏感型凝胶制剂具有以下优点：氨基化泊洛沙姆衍生物带正电荷，能与粘膜特征成分粘蛋白发生静电相互作用，改善生物粘附性；在室温下呈液态，给药方便，给入体腔内在粘膜表面因温度的升高而发生相转变，在阴道内原位凝胶化，粘附于阴道粘膜表面，使药物长时间滞留在阴道内壁上，缓慢释放，持久起效；具有良好的安全性，对阴道粘膜刺激小。为多种粘膜途径给药提供了给药方便、滞留持久的粘膜给药载体新平台。
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公开(公告)号：CN104072581B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201310111290.2
申请日：2013-03-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及D构型多肽及其基因递释系统，具体涉及与神经纤毛蛋白NRP-1高结合活性、具有脑肿瘤靶向和肿瘤组织穿透能力的D构型多肽及其修饰的基因递释系统。本发明所述D构型多肽可以介导纳米递释系统向肿瘤靶向递送药物，用于实现向脑原位胶质瘤的靶向治疗。经体内外实验表明，D构型多肽修饰的基因载体，可以显著提高基因转染效率，所述基因载体包载治疗基因pORF-hTRAIL可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN105853355A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510035753.0
申请日：2015-01-23
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及多肽递药系统，具体涉及一种包载具有特异性抗癌活性的装订肽聚合物胶束制剂。本递药系统由靶向功能材料、两亲性嵌段共聚物和装订肽组成，通过包载可恢复抑癌蛋白p53活性的装订肽，将其递送入癌细胞内而发挥其抑制癌细胞生长的活性，提高靶向抗癌效果，且与替莫唑胺联合用药后抗癌效果更好。本发明通过体内外活性评价，证明了该递药系统能够成功将装订肽递送到靶部位并进入靶细胞内，具有明确的治疗效果。
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公开(公告)号：CN105085633A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410199567.6
申请日：2014-05-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药学领域，涉及蛋白质多肽生物技术领域，具体涉及可与缓激肽受体特异性结合的多肽。本发明利用多肽序列翻转原理，以缓激肽为模板设计了氨基酸序列分别是：RI-BK为RFPSFGPPR；RI-KD为RFPSFGPPRK；RI-L-BK为RFPSFGPPRL的多肽，经实验表明，所述多肽对缓激肽受体具有高亲和性，能选择性打开血脑肿瘤屏障，显著提高药物在脑肿瘤部位的蓄积，延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。本发明的多肽可用于制备化疗药物的辅助用药，以及与包包载肿瘤药物的聚合物胶束给药系统制备治疗脑肿瘤的组合药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104341488A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310334417.7
申请日：2013-08-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属多肽、高分子材料和药剂学领域，涉及一种酰胺键环合多肽c(LyP-1)及其在肿瘤主动靶向纳米递药系统中的应用；所述c(LyP-1)的序列为CGNKRTRGA，其修饰的高分子载体材料构建成纳米递药系统。实验结果表明，所述c(LyP-1)以酰胺键环合成环状九肽，其比二硫键环合的环状九肽LyP-1具有更好的血中稳定性、受体蛋白结合活性和肿瘤细胞亲和活性；c(LyP-1)修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统脂质体等具有更好的肿瘤组织靶向性和更强的抗肿瘤生长效果，并能更有效地抑制肿瘤淋巴管的新生，防止肿瘤的淋巴转移；所述c(LyP-1)作为可介导纳米递药系统靶向抗肿瘤并防治肿瘤淋巴转移的靶向分子，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103656650A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210320417.7
申请日：2012-09-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，涉及一种pH敏感的脑部肿瘤双级靶向纳米递药系统及制备方法和应用。该纳米递药系统将具有脑靶向功能材料、pH敏感的肿瘤细胞靶向功能材料与两亲性聚合物材料和抗肿瘤药物组成纳米递药系统，在跨越血-脑屏障入脑后，可对脑部肿瘤微酸环境响应而发生肿瘤细胞靶向功能材料分子向外伸展，进一步对脑部肿瘤细胞进行靶向。经体内外活性评价结果表明，本系统可特异地递送抗肿瘤药物至脑部肿瘤部位，能显著提高药物在脑部肿瘤组织的蓄积，具有明显的抗脑部肿瘤效果；本系统还具有对病理环境智能响应而实现特异靶向药物递送的特点，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN102988295A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201110268168.7
申请日：2011-09-09
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及穿膜肽修饰的纳米粒，具体涉及一种口服多肽、蛋白类药物的纳米粒递释系统及其制备方法；所述的纳米粒递药系统由由纳米粒、纳米粒表面修饰的穿膜肽和纳米粒包封的多肽蛋白药物组成，其平均粒径范围介于10-500nm；该穿膜肽修饰的纳米粒可与细胞表面带负电的葡糖胺聚糖发生电性吸引，继而发生细胞内吞，使其作为一个整体被摄取入胞，口服后具有穿透消化道黏膜的能力，可将其携载的多肽蛋白类药物递送至全身血液循环，提高此类药物的口服生物利用度。本发明提高了多肽、蛋白类药物在消化道内的稳定性，降低穿膜肽的用量，减少其可能导致的毒副作用。
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公开(公告)号：CN102350002B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201110312974.X
申请日：2011-10-14
Applicant: 复旦大学附属华山医院
IPC: A61K49/16 , A61K49/10 , A61K49/18 , A61K103/34
Abstract: 本发明属分子影像学技术领域，涉及一种胶质瘤靶向分子磁共振对比剂及其制备方法和应用。所述的对比剂包括生物素化单克隆抗体及链霉亲和素结合包载Gd的空间稳定免疫脂质体两种复合物，该两种复合物反应结合后成为MAb-X-Y-Z-Gd。本发明的实验结果显示，在主动靶向识别肿瘤新生血管时，所述分子探针不需通过血脑屏障就可与胶质瘤新生微血管结合，并通过生物素-亲和素系统使MRI信号放大，实现高分辨率的胶质瘤特异性靶向成像；所述生物素-亲和素介导的两步法成像具备有效性，为胶质瘤早期诊断、生物学行为的研究、靶向抗血管生存治疗及疗效评价提供了新的无创性方法。
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公开(公告)号：CN101683316B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200810200716.0
申请日：2008-09-26
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/00 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61P15/00 , A61K31/522 , A61K31/4164 , A61K31/4375 , A61K31/085
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种用于阴道给药的生物粘附性温敏原位凝胶缓释制剂及其制备方法。该制剂由泊洛沙姆、卡拉胶和，可供选择的，至少一种聚丙烯酸等凝胶基质材料和治疗有效量的至少一种药物组成。该制剂综合了泊洛沙姆的反相胶凝性质和卡拉胶的生物粘附性和抗病毒活性，而且能够明显改善凝胶的缓释效果，在体内能够维持阴道内有效药物浓度达12小时以上。本制剂具有给药方便和缓释良好的优点，适宜用于女性生殖系统疾病治疗，特别是性传播性微生物感染方面。
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