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公开(公告)号：CN113429351A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110713527.9
申请日：2021-06-25
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一类HDAC与JAK双重靶向的抑制剂、制备方法及应用，所述的HDAC与JAK双重靶向的抑制剂具有通式I所示的结构，所述的HDAC与JAK双重靶向的抑制剂对HDAC和JAK激酶具有良好的抑制活性。本发明还提供该类HDAC与JAK双重靶向的抑制剂的制备方法以及其在治疗哺乳动物肿瘤疾病的药物中的应用。本发明的一类HDAC与JAK双重靶向的抑制剂还可以配置为相应的药物组合物或药物制剂，以提高施药便捷性。
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公开(公告)号：CN111939266B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202010844295.6
申请日：2020-08-20
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: A61K47/60 , A61K31/56 , A61K41/00 , A61K47/59 , A61K9/107 , C08G65/334 , C08G65/333 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有还原、近红外光双重响应的桦木酸前药胶束、制备方法和应用，该桦木酸前药胶束中桦木酸骨架的载药量高，由于桦木酸骨架体积较大，且疏水性很强，设计将其骨架本身作为胶束的疏水端，省略了设计聚合物片段中具有疏水端，这样做不仅进一步提高了桦木酸骨架的载药量，还减少了辅料的使用，进一步提高载药体系(胶束)的安全性；对肿瘤细胞组织的靶向性强；在体液环境中循环时间长，即避免了体内清除速度快，延长了实际药效作用时间；用作抗肿瘤药剂可以与光热疗法协同作用杀灭肿瘤细胞；该桦木酸前药胶束的制备方法简单，确保了该桦木酸前药胶束的制备和实施可行性，为桦木酸在抗肿瘤疾病治疗领域奠定了基础。
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公开(公告)号：CN110885570B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201911293161.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C09B23/08 , C07D209/60
Abstract: 本发明公开了一种近红外染料的制备方法，本发明首先以戊二烯醛缩二苯胺盐酸盐(Ⅱ)经乙酰化反应制备N‑苯基‑N‑(1e，3e，5e)‑5(苯基亚胺)戊‑1,3‑二烯基‑1‑基)乙酰胺(Ⅲ)；其次，以1,1,2‑三甲基‑1H‑苯并[e]吲哚(Ⅳ)和3‑溴丙酸、碘化钾经取代反应制备3‑(2‑羧基‑乙基)‑1,1,2‑三甲基‑1H‑苯并[e]吲哚碘化盐(Ⅴ)；最后，将化合物Ⅲ和化合物Ⅴ在微波辅助条件下进行缩合反应制备Cypate(Ⅰ)。该方法生产的Cypate的产率可达80％以上，产品纯度好且质量稳定，且该制备方法具有操作简便、效率高和环境友好等优点，为Cypate的大规模生产和普及应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN111939266A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010844295.6
申请日：2020-08-20
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: A61K47/60 , A61K31/56 , A61K41/00 , A61K47/59 , A61K9/107 , C08G65/334 , C08G65/333 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有还原、近红外光双重响应的桦木酸前药胶束、制备方法和应用，该桦木酸前药胶束中桦木酸骨架的载药量高，由于桦木酸骨架体积较大，且疏水性很强，设计将其骨架本身作为胶束的疏水端，省略了设计聚合物片段中具有疏水端，这样做不仅进一步提高了桦木酸骨架的载药量，还减少了辅料的使用，进一步提高载药体系(胶束)的安全性；对肿瘤细胞组织的靶向性强；在体液环境中循环时间长，即避免了体内清除速度快，延长了实际药效作用时间；用作抗肿瘤药剂可以与光热疗法协同作用杀灭肿瘤细胞；该桦木酸前药胶束的制备方法简单，确保了该桦木酸前药胶束的制备和实施可行性，为桦木酸在抗肿瘤疾病治疗领域奠定了基础。
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公开(公告)号：CN110885570A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201911293161.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C09B23/08 , C07D209/60
Abstract: 本发明公开了一种近红外染料的制备方法，本发明首先以戊二烯醛缩二苯胺盐酸盐(Ⅱ)经乙酰化反应制备N-苯基-N-(1e，3e，5e)-5(苯基亚胺)戊-1,3-二烯基-1-基)乙酰胺(Ⅲ)；其次，以1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚(Ⅳ)和3-溴丙酸、碘化钾经取代反应制备3-(2-羧基-乙基)-1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚碘化盐(Ⅴ)；最后，将化合物Ⅲ和化合物Ⅴ在微波辅助条件下进行缩合反应制备Cypate(Ⅰ)。该方法生产的Cypate的产率可达80％以上，产品纯度好且质量稳定，且该制备方法具有操作简便、效率高和环境友好等优点，为Cypate的大规模生产和普及应用奠定了基础。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107522742B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201710984185.8
申请日：2017-10-20
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C07F9/6512
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种关于Brigatinib关键中间体(II)的均相“一锅法”制备方法。所述制备方法包括：将2‑碘苯胺与二甲基氧化膦在催化剂、缚酸剂作用下进行偶联反应，不经分离直接与2,4,5‑三氯嘧啶进行取代反应。然后经萃取、水洗、干燥、抽滤、浓缩得到粗品，通过重结晶得到(2‑((2,5‑二氯嘧啶‑4‑基)氨基)苯基)二甲基氧化膦(II)。本发明将两步反应采用均相“一锅法”代替，中间不需要分离纯化，缩短步骤并简化操作，收率比现有技术提高；同时以重结晶代替柱层析纯化，减少了溶剂消耗和“三废”排放，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106519242B
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201611046561.0
申请日：2016-11-23
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C08G79/14 , C08L85/04 , C08L63/00 , C08F299/08
Abstract: 本发明属于高分子材料技术领域，具体涉及一种紫外光固化钛掺杂含硼硅氧烷及其制备方法和在3D打印材料中的应用，本发明是将乙烯基三甲氧基硅烷、苯硼酸和混合溶剂，搅拌混合均匀，升高温度；加入酸性催化剂，并滴加钛酸酯单体甲苯溶液，滴加完升高温度80‑100℃，恒温反应6‑8h；反应结束后，经减压旋蒸脱除反应体系中的溶剂及小分子物质，真空干燥，即得到硅氧烷。本发明公开了一种紫外光固化钛掺杂含硼硅氧烷及其制备方法和在3D打印材料中的应用，制备获得的钛掺杂含硼硅氧烷树脂具有较高的透光率和高折射率，优越的耐候性和耐热性，柔软性好，冲击强度高、不容易产生应力开裂、固化物收缩小、反应速度快、存储稳定性好。
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公开(公告)号：CN107522742A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201710984185.8
申请日：2017-10-20
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C07F9/6512
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种关于Brigatinib关键中间体(II)的均相“一锅法”制备方法。所述制备方法包括：将2-碘苯胺与二甲基氧化膦在催化剂、缚酸剂作用下进行偶联反应，不经分离直接与2,4,5-三氯嘧啶进行取代反应。然后经萃取、水洗、干燥、抽滤、浓缩得到粗品，通过重结晶得到(2-((2,5-二氯嘧啶-4-基)氨基)苯基)二甲基氧化膦(II)。本发明将两步反应采用均相“一锅法”代替，中间不需要分离纯化，缩短步骤并简化操作，收率比现有技术提高；同时以重结晶代替柱层析纯化，减少了溶剂消耗和“三废”排放，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115109022A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210710562.X
申请日：2022-06-22
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C07D311/22
Abstract: 本发明公开了一种5,7‑二氟苯并二氢吡喃‑4‑酮的制备方法，该方法生产的5,7‑二氟苯并二氢吡喃‑4‑酮(Ⅱ)的总产率可达73％，产品纯度好且质量稳定，避免使用高污染的液体强酸为催化剂，且该制备方法具有操作简便、效率高、条件温和、环境友好等优点，为5,7‑二氟苯并二氢吡喃‑4‑酮(Ⅱ)的大规模生产和普及应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN111320579B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN202010180636.4
申请日：2020-03-16
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C07D215/40
Abstract: 本发明公开了一种8‑酰胺‑5‑卤代喹啉衍生物的制备方法，在一定的反应温度下，以8‑酰胺基喹啉衍生物(化合物Ⅱ)和二卤海因(化合物Ⅲ)为原料，在相转移催化剂存在下，于反应溶剂中搅拌反应一定时间；R1为C1～C6烷基、环烷基、芳香基团中的一种，R2或R3为H、F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、NO2、CN中的一种；反应结束经后处理得到所述的8‑酰胺‑5‑卤代喹啉衍生物(化合物Ⅰ)。本发明方法具有绿色环保、原子经济、收率高、操作简单、无需使用金属、易于放大等特点，促进了卤代喹啉衍生物的发展，为开发卤代的喹啉衍生物药物提供了有力的保障。
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