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公开(公告)号：CN111939266B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202010844295.6
申请日：2020-08-20
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: A61K47/60 , A61K31/56 , A61K41/00 , A61K47/59 , A61K9/107 , C08G65/334 , C08G65/333 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有还原、近红外光双重响应的桦木酸前药胶束、制备方法和应用，该桦木酸前药胶束中桦木酸骨架的载药量高，由于桦木酸骨架体积较大，且疏水性很强，设计将其骨架本身作为胶束的疏水端，省略了设计聚合物片段中具有疏水端，这样做不仅进一步提高了桦木酸骨架的载药量，还减少了辅料的使用，进一步提高载药体系(胶束)的安全性；对肿瘤细胞组织的靶向性强；在体液环境中循环时间长，即避免了体内清除速度快，延长了实际药效作用时间；用作抗肿瘤药剂可以与光热疗法协同作用杀灭肿瘤细胞；该桦木酸前药胶束的制备方法简单，确保了该桦木酸前药胶束的制备和实施可行性，为桦木酸在抗肿瘤疾病治疗领域奠定了基础。
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公开(公告)号：CN110885570B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201911293161.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C09B23/08 , C07D209/60
Abstract: 本发明公开了一种近红外染料的制备方法，本发明首先以戊二烯醛缩二苯胺盐酸盐(Ⅱ)经乙酰化反应制备N‑苯基‑N‑(1e，3e，5e)‑5(苯基亚胺)戊‑1,3‑二烯基‑1‑基)乙酰胺(Ⅲ)；其次，以1,1,2‑三甲基‑1H‑苯并[e]吲哚(Ⅳ)和3‑溴丙酸、碘化钾经取代反应制备3‑(2‑羧基‑乙基)‑1,1,2‑三甲基‑1H‑苯并[e]吲哚碘化盐(Ⅴ)；最后，将化合物Ⅲ和化合物Ⅴ在微波辅助条件下进行缩合反应制备Cypate(Ⅰ)。该方法生产的Cypate的产率可达80％以上，产品纯度好且质量稳定，且该制备方法具有操作简便、效率高和环境友好等优点，为Cypate的大规模生产和普及应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN111939266A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010844295.6
申请日：2020-08-20
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: A61K47/60 , A61K31/56 , A61K41/00 , A61K47/59 , A61K9/107 , C08G65/334 , C08G65/333 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有还原、近红外光双重响应的桦木酸前药胶束、制备方法和应用，该桦木酸前药胶束中桦木酸骨架的载药量高，由于桦木酸骨架体积较大，且疏水性很强，设计将其骨架本身作为胶束的疏水端，省略了设计聚合物片段中具有疏水端，这样做不仅进一步提高了桦木酸骨架的载药量，还减少了辅料的使用，进一步提高载药体系(胶束)的安全性；对肿瘤细胞组织的靶向性强；在体液环境中循环时间长，即避免了体内清除速度快，延长了实际药效作用时间；用作抗肿瘤药剂可以与光热疗法协同作用杀灭肿瘤细胞；该桦木酸前药胶束的制备方法简单，确保了该桦木酸前药胶束的制备和实施可行性，为桦木酸在抗肿瘤疾病治疗领域奠定了基础。
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公开(公告)号：CN110885570A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201911293161.3
申请日：2019-12-16
Applicant: 常州工程职业技术学院
IPC: C09B23/08 , C07D209/60
Abstract: 本发明公开了一种近红外染料的制备方法，本发明首先以戊二烯醛缩二苯胺盐酸盐(Ⅱ)经乙酰化反应制备N-苯基-N-(1e，3e，5e)-5(苯基亚胺)戊-1,3-二烯基-1-基)乙酰胺(Ⅲ)；其次，以1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚(Ⅳ)和3-溴丙酸、碘化钾经取代反应制备3-(2-羧基-乙基)-1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚碘化盐(Ⅴ)；最后，将化合物Ⅲ和化合物Ⅴ在微波辅助条件下进行缩合反应制备Cypate(Ⅰ)。该方法生产的Cypate的产率可达80％以上，产品纯度好且质量稳定，且该制备方法具有操作简便、效率高和环境友好等优点，为Cypate的大规模生产和普及应用奠定了基础。
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