一种8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN111320579A

    公开(公告)日:2020-06-23

    申请号:CN202010180636.4

    申请日:2020-03-16

    Abstract: 本发明公开了一种8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物的制备方法,在一定的反应温度下,以8-酰胺基喹啉衍生物(化合物Ⅱ)和二卤海因(化合物Ⅲ)为原料,在相转移催化剂存在下,于反应溶剂中搅拌反应一定时间;R1为C1~C6烷基、环烷基、芳香基团中的一种,R2或R3为H、F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、NO2、CN中的一种;反应结束经后处理得到所述的8-酰胺-5-卤代喹啉衍生物(化合物Ⅰ)。本发明方法具有绿色环保、原子经济、收率高、操作简单、无需使用金属、易于放大等特点,促进了卤代喹啉衍生物的发展,为开发卤代的喹啉衍生物药物提供了有力的保障。

    一种替戈拉生中间体手性色原烷醇的制备方法

    公开(公告)号:CN114907303A

    公开(公告)日:2022-08-16

    申请号:CN202210484096.8

    申请日:2022-05-06

    Inventor: 周海平 杨尚彦

    Abstract: 本发明公开了一种替戈拉生中间体手性色原烷醇的制备方法,制备的手性色原烷醇(Ⅲ)可用作制备替戈拉生(Tegoprazan)的关键中间体,制备过程中采用了酶催化拆分和手性翻转的方法,具有条件温和、不使用危险试剂、环境友好、总收率高,产物具有高光学纯度;与现有技术相比,本发明方法中使用的酶催化剂可以回收和再用,避免使用昂贵且难以回收的贵金属催化剂或手性辅助试剂,更有利于手性色原烷醇(Ⅲ)的大规模生产。

    一种含氮杂环取代的吲哚硫醚类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN111303117B

    公开(公告)日:2021-09-07

    申请号:CN202010174249.X

    申请日:2020-03-13

    Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环取代的吲哚硫醚类化合物的制备方法,该方法以含氮杂环取代吲哚衍生物、硫化试剂为反应原料,在碘单质和无机碱存在的有机溶剂中催化合成含氮杂环取代的吲哚硫醚类化合物,该方法避免了使用过渡金属作为催化剂,具有操作步骤简便、绿色环保、对底物的兼容性好、收率高等特点,适于含氮杂环取代的吲哚硫醚类化合物的工业化生产。

    一锅法制备氯碘羟喹和双碘喹啉的方法

    公开(公告)号:CN113292492A

    公开(公告)日:2021-08-24

    申请号:CN202110648092.4

    申请日:2021-06-10

    Abstract: 本发明公开了一锅法制备氯碘羟喹和双碘喹啉的方法,有效解决了如下问题:(1)解决了无导向基团,先C5卤代再C7碘代时,由于羟基为邻对位定位基,反应产物中异构体比例过高的问题,也加大了纯化的难度;(2)解决了无导向基团,先C7碘代再C5卤代时,在第一步C7位碘代反应收率偏低的问题(66%),后续虽然可以获得C5位卤代产物,但总收率仅60%左右,即本发明方法有效克服了上述两种方法普遍存在的原子经济性差,反应条件苛刻,后处理步骤繁琐等不足,为氯碘羟喹和双碘喹啉的制备提供了一种高效的合成方法,该方法具有绿色环保、原子经济、操作简单和易于放大等特点。

    一种2-甲酰异烟酸的制备方法

    公开(公告)号:CN109694347A

    公开(公告)日:2019-04-30

    申请号:CN201811620472.1

    申请日:2018-12-27

    Abstract: 本发明公开一种2-甲酰异烟酸的制备方法,属于有机化学合成领域。该方法是以2-甲基异烟酸为原料,在碘和二甲基亚砜混合体系中通过加热直接制备得到产物2-甲酰异烟酸的。本发明公开的2-甲酰异烟酸的制备方法简单、易操作、原料及试剂简单易得、产率及纯度较高,适于工业化生产应用,该物质作为重要的有机合成中间体,可应用于席夫碱及新型抗肿瘤药物的制备,有广阔的医药应用前景。

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