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公开(公告)号：CN105237602B
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201510355848.0
申请日：2015-06-25
申请人： 新乡学院
摘要： 本发明公开了2‑氨基阿糖腺苷的合成新方法。该方法以阿糖腺苷为原料，经过全苯甲酰基化反应、硝基化反应和氨解反应等3步反应，以61％的总收率得到目标产物。该方法第一个优点是所制备的2‑氨基阿糖腺苷全部是β构型，避免了传统方法当中异构体分离的繁琐步骤。第二个优点是所用原料廉价易得，其他试剂均为常见的化工原料，来源广泛。第三个优点是步骤少，操作简便，全程不需要柱层析分离，易于工业化和扩大生产。
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公开(公告)号：CN105130989B
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201510620892.X
申请日：2015-09-25
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/40
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种2‑氟腺嘌呤合成方法。以廉价的6‑氯嘌呤为原料，对9位NH进行四氢吡喃基保护，然后和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基，继而和NH4F反应，将硝基转化为氟原子的同时，脱除四氢吡喃基，最后在被氨气饱和的甲醇溶液中，将6位氯原子转化为氨基，得到2‑氟腺嘌呤，总收率58％。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵和有毒有害的试剂，避免使用危险性和腐蚀性的操作步骤，且反应规模扩大到200g规模时，收率无明显下降。本发明申请为2‑氟腺嘌呤的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN105693798A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610158305.4
申请日：2016-03-18
申请人： 新乡学院
摘要： 本发明公开了一种胞二磷胆碱及不使用氯化磷酸胆碱钙的胞二磷胆碱的合成方法，该方法不需要使用氯化磷酸胆碱钙，以廉价易得的二氯磷酰吗啉为原料，和乙二醇反应，得到乙二醇酯磷酰吗啉，继而直接和胞苷酸缩合，得到乙二醇酯磷酰胞苷酸，最后三丁胺对乙二醇酯磷酰吗啉的乙二醇酯开环，得到胞二磷胆碱。反应共三步，总收率78％。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵且有毒的DCC和氯化磷酸胆碱钙，且反应规模扩大到500g规模时，收率无明显下降。本发明申请为胞二磷胆碱的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN105399789A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510953584.9
申请日：2015-12-18
申请人： 新乡学院
摘要： 本发明提供了6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷的制备方法及应用。发明人在大量的化合物合成和活性筛选中发现，6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷具有很好的抗HL-60细胞活性。这种化合物的结构式如式I：同时，我们对其合成方法也进行了研究。解决了现有的合成方法存在着步骤多、收率低、操作繁琐等缺点，如：(1)金属催化偶联反应；(2)6-氢嘌呤核苷的自由基反应。这两类方法均使用到过渡金属催化剂(如钯、镍、钌等)或者难以获得的原料(如格利雅试剂、有机锌试剂等)。同时提供一种高效的6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷的方法。
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公开(公告)号：CN105130989A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510620892.X
申请日：2015-09-25
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/40
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D473/40
摘要： 本发明公开了一种2-氟腺嘌呤合成方法。以廉价的6-氯嘌呤为原料，对9位NH进行四氢吡喃基保护，然后和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基，继而和NH4F反应，将硝基转化为氟原子的同时，脱除四氢吡喃基，最后在被氨气饱和的甲醇溶液中，将6位氯原子转化为氨基，得到2-氟腺嘌呤，总收率58％。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵和有毒有害的试剂，避免使用危险性和腐蚀性的操作步骤，且反应规模扩大到200g规模时，收率无明显下降。本发明申请为2-氟腺嘌呤的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN104926890A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201510304704.2
申请日：2015-06-04
申请人： 新乡学院
摘要： 本发明公开了一种1,2-O-二乙酰基-3,5-O-二苯甲酰基核糖的合成方法。1,2-O-二乙酰基-3,5-O-二苯甲酰基核糖可以应用于多种核苷类药物的合成，属于化学与医药化学领域。该方法以1,3,5-O-三苯甲酰基核糖为原料，以醋酸酐为溶剂同时为乙酰化试剂，以路易斯酸为催化剂，在加热条件下反应一定时间后，减压除去多余的醋酸酐和反应生成的醋酸，剩余的糖浆加入乙醇共沸，以除去残留的醋酸酐和醋酸，加入水，加热溶解，静置结晶，过滤分离，烘干，得到目标产物1,2-O-二乙酰基-3,5-O-二苯甲酰基核糖。本方法仅需要一步，路线短，原料易得，不需要柱层析分离，操作简便，收率达90％以上，易于规模化生产和工业化应用。
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公开(公告)号：CN117659015A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311641068.3
申请日：2023-12-04
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/00 , C07H19/16 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种水体系光照促进6‑烷基嘌呤核苷的合成方法，属于药物合成技术领域。以有机溶剂和水为混合溶剂，加入有机碱和光催化剂，在可见光照射下，嘌呤衍生物A和碘代烷烃在室温条件下反应，得到6‑烷基嘌呤核苷B。本发明合成方法缩短了反应步骤，避免使用金属试剂、配体和重金属催化剂，同时丰富了6‑烷基嘌呤核苷的结构多样性，对于优化其合成工艺、扩大其应用范围提供了借鉴。
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公开(公告)号：CN114773344B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202210452794.X
申请日：2022-04-27
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/40
摘要： 本发明公开了一种可见光诱导脱肼‑碘代反应合成2/6‑碘代嘌呤衍生物的方法，属于药物合成技术领域。在有机溶剂中，以2‑肼基嘌呤衍生物或6‑肼基嘌呤衍生物和二碘甲烷为原料，在光催化剂存在下，可见光照射下室温反应，得到2‑碘嘌呤衍生物或6‑碘嘌呤衍生物。本发明从肼基转变为碘代物方法，不需要加热，仅采用可见光照射，避免了外加氧化剂使用，成本低，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN105418710B
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201510953581.5
申请日：2015-12-18
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07H19/167 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种以肌苷为原料合成2,6‑二氯嘌呤核苷的方法。本发明以廉价的肌苷为原料，通过乙酰化和氯代反应，得到6‑氯三乙酰嘌呤核苷，继而和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基，最后在被氯化氢气体饱和的乙醇溶液中，完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应，得到2,6‑二氯嘌呤核苷，总收率63％。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵的试剂和有毒有害的重金属催化剂，且反应规模扩大到200g规模时，收率无明显下降。本发明为2,6‑二氯嘌呤核苷的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。
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