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公开(公告)号：CN116947948A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310935349.3
申请日：2023-07-28
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07H19/167 , C07H1/00 , C07D473/28 , C07D473/04
摘要： 本发明公开了一种巴豆苷及其类似物的合成方法，属于药物化学技术领域。以2‑硝基嘌呤衍生物为原料，在乙酰羟肟酸和碱金属/碱土金属的碳酸盐存在下，有机溶剂中加热反应，得到巴豆苷及其类似物。本发明得到巴豆苷及其类似物的方法，具有成本低，操作简便，反应条件温和，底物适应性好的优点，为该类化合物制备提供了简洁途径。
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公开(公告)号：CN115745998A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211395487.9
申请日：2022-11-07
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/30 , C07D473/00 , C07H19/16 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了光催化合成水粉蕈素及其类似物的方法，属于药物化学技术领域。在有机溶剂中，以6‑位带有离去基团的嘌呤衍生物为原料，加入催化量乙基黄原酸盐和氢源，采用有机胺作为缚酸剂，可见光照射反应，得到水粉蕈素及其类似物。本发明光催化脱除离去基团的方法，不需要额外添加光催化剂，无需重金属催化剂，仅采用可见光照射，成本低，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN105418710A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510953581.5
申请日：2015-12-18
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07H19/167 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种以肌苷为原料合成2,6-二氯嘌呤核苷的方法。本发明以廉价的肌苷为原料，通过乙酰化和氯代反应，得到6-氯三乙酰嘌呤核苷，继而和三氟甲磺酸酐反应，在2位引入硝基，最后在被氯化氢气体饱和的乙醇溶液中，完成脱除乙酰基和硝基氯代两步反应，得到2,6-二氯嘌呤核苷，总收率63％。本方法原料廉价易得，避免使用价格昂贵的试剂和有毒有害的重金属催化剂，且反应规模扩大到200g规模时，收率无明显下降。本发明为2,6-二氯嘌呤核苷的合成提供了一条新的合成途径，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN105399646A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510952136.7
申请日：2015-12-18
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/15 , C07C255/17 , C07D239/47
CPC分类号： C07C253/30 , C07D239/47 , C07C255/15 , C07C255/17
摘要： 本发明公开了一种胞嘧啶中间体3，3-二乙氧基丙腈的制备方法，包括以下步骤：步骤1：以乙腈为原料，在催化剂的作用下，与,过氧化叔丁醇(TBHP)反应，继而和一氧化碳气体发生羰基化反应，得到腈基乙醛；步骤2：腈基乙醛在催化量的酸乙醇作用下，与乙醇反应得到3，3-二乙氧基丙腈。用此方法得到的3，3-二乙氧基丙腈，和尿素发生缩合反应，用于制备胞嘧啶，合成效果好，胞嘧啶质量高。该反应不同于现有方法中靠强碱夺取乙腈氢质子的反应机理，而是利用自由基反应机理夺取乙腈氢质子，得到乙腈自由基，继而和一氧化碳发生羰基化反应，直接得到腈基乙醛。腈基乙醛在催化量的酸乙醇作用下，生成3，3-二乙氧基丙腈。
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公开(公告)号：CN113387895B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202110835084.0
申请日：2021-07-20
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D239/553 , C07H19/067 , C07H1/00 , C07H19/073
摘要： 本发明公开了一种硝酸催化5‑碘嘧啶衍生物的合成方法，属于药物化学技术领域。嘧啶衍生物A、单质碘与有机溶剂混合，加入催化量硝酸加热反应，减压除去溶剂，得到5‑碘嘧啶衍生物B。采用此方法得到的嘧啶衍生物，成本低，纯度高，去除了传统方法中很多杂质，分离提纯方便，表明了嘧啶衍生物品质的可靠。
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公开(公告)号：CN114773344A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210452794.X
申请日：2022-04-27
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/40
摘要： 本发明公开了一种可见光诱导脱肼‑碘代反应合成2/6‑碘代嘌呤衍生物的方法，属于药物合成技术领域。在有机溶剂中，以2‑肼基嘌呤衍生物或6‑肼基嘌呤衍生物和二碘甲烷为原料，在光催化剂存在下，可见光照射下室温反应，得到2‑碘嘌呤衍生物或6‑碘嘌呤衍生物。本发明从肼基转变为碘代物方法，不需要加热，仅采用可见光照射，避免了外加氧化剂使用，成本低，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN113387895A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110835084.0
申请日：2021-07-20
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D239/553 , C07H19/067 , C07H1/00 , C07H19/073
摘要： 本发明公开了一种硝酸催化5‑碘嘧啶衍生物的合成方法，属于药物化学技术领域。嘧啶衍生物A、单质碘与有机溶剂混合，加入催化量硝酸加热反应，减压除去溶剂，得到5‑碘嘧啶衍生物B。采用此方法得到的嘧啶衍生物，成本低，纯度高，去除了传统方法中很多杂质，分离提纯方便，表明了嘧啶衍生物品质的可靠。
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公开(公告)号：CN105237602A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510355848.0
申请日：2015-06-25
申请人： 新乡学院
摘要： 本发明公开了2-氨基阿糖腺苷的合成新方法。该方法以阿糖腺苷为原料，经过全苯甲酰基化反应、硝基化反应和氨解反应等3步反应，以61％的总收率得到目标产物。该方法第一个优点是所制备的2-氨基阿糖腺苷全部是β构型，避免了传统方法当中异构体分离的繁琐步骤。第二个优点是所用原料廉价易得，其他试剂均为常见的化工原料，来源广泛。第三个优点是步骤少，操作简便，全程不需要柱层析分离，易于工业化和扩大生产。
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公开(公告)号：CN115745998B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202211395487.9
申请日：2022-11-07
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/30 , C07D473/00 , C07H19/16 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了光催化合成水粉蕈素及其类似物的方法，属于药物化学技术领域。在有机溶剂中，以6‑位带有离去基团的嘌呤衍生物为原料，加入催化量乙基黄原酸盐和氢源，采用有机胺作为缚酸剂，可见光照射反应，得到水粉蕈素及其类似物。本发明光催化脱除离去基团的方法，不需要额外添加光催化剂，无需重金属催化剂，仅采用可见光照射，成本低，操作简单，安全系数高。
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公开(公告)号：CN115504978A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202211386551.7
申请日：2022-11-07
申请人： 新乡学院
IPC分类号： C07D473/34 , C07H19/167 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种以6‑肼基嘌呤衍生物为原料合成腺嘌呤衍生物的方法，属于药物化学技术领域。在有机溶剂中，以6‑肼基嘌呤衍生物为原料，在光催化剂存在下，在可见光照射下室温反应，得到腺嘌呤衍生物。本发明从肼基转变为氨基的方法，不需要加热，不需要重金属催化剂，仅采用可见光照射，成本低，操作简单，安全系数高。
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