含有苯并噻唑类化合物的荧光探针在检测细菌信使分子c-di-GMP中的应用

    公开(公告)号:CN110308124B

    公开(公告)日:2022-06-03

    申请号:CN201910598487.0

    申请日:2019-07-04

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于特异性分子识别材料领域,公开了一种含有苯并噻唑类化合物的荧光探针在检测细菌信使分子c‑di‑GMP含量中的应用。本发明在苯并噻唑的3位N位置引入甲基使其离子化,使结构中的给电子基团和吸电子基团形成了推‑拉电子作用的共轭结构,并通过碳碳双键增加跃迁的共轭体系,使其产生的荧光向近红外区移动,增强荧光化合物的荧光量子产率。该化合物可诱导c‑di‑GMP形成G‑四链体复合物,导致化合物的荧光增强,以此可实现对细菌信号分子c‑di‑GMP的荧光检测,且所检测的数值与传统方法HPLC测定的数值非常接近,同时化合物A18是目前报道的诱导c‑di‑GMP能力最强的化合物,可实现纳摩尔级别的检测。

    苯并噻唑类化合物及其在制备细菌生物膜抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN109912532B

    公开(公告)日:2020-09-04

    申请号:CN201910162777.0

    申请日:2019-03-05

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示,其中Ar为取代苯环五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团;其中R为‑H、‑F、‑Br、‑NO2、‑NH2、‑N(CH3)2、4‑甲基哌嗪‑1‑基、4‑吗啉基、‑OH或‑OCH3;本发明以2‑甲基苯并噻唑为先导化合物,进行修饰和改造,设计合成了一系列苯并噻唑类化合物,所得化合物对细菌信号分子c‑di‑GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高,可应用于制备细菌生物膜抑制剂,尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂,且当Ar为3位取代吲哚时,诱导活性明显优于阳性对照化合物。

    苯并噻唑类化合物及其在制备细菌生物膜抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN109912532A

    公开(公告)日:2019-06-21

    申请号:CN201910162777.0

    申请日:2019-03-05

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示,其中Ar为取代苯环 五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团;其中R为-H、-F、-Br、-NO2、-NH2、-N(CH3)2、4-甲基哌嗪-1-基、4-吗啉基、-OH或-OCH3;本发明以2-甲基苯并噻唑为先导化合物,进行修饰和改造,设计合成了一系列苯并噻唑类化合物,所得化合物对细菌信号分子c-di-GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高,可应用于制备细菌生物膜抑制剂,尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂,且当Ar为3位取代吲哚时,诱导活性明显优于阳性对照化合物。

    一种新型羟基吡啶酮类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108191746A

    公开(公告)日:2018-06-22

    申请号:CN201810108117.X

    申请日:2018-02-02

    Applicant: 暨南大学

    CPC classification number: C07D213/69 C07D401/12 C07D405/12

    Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一种新型羟基吡啶酮类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式(Ⅰ)、(II)或(III)所示的化学结构,其中R1为丙基、丁基、戊基、己基、庚基、十一烷酮基、环丙基、换丁基、环戊基、环已基、呋喃基、苯基、对氟苯基、对三氟甲基苯基、对甲氧基苯基、萘基、甲苯基、对氯甲苯基、对氟甲苯基或甲基环已基;R2为已基;R3为苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对叔丁基苯基、对甲氧基苯基、联苯基或1,2,3,4-四氢喹啉基。上述的新型羟基吡啶酮类化合物具有细菌生物膜形成抑制活性和铁螯合活性,可应用于制备具有细菌生物膜形成抑制作用的新型抗耐药菌药物。

    木豆素结构类似物及其在制备抗菌药物中的应用

    公开(公告)号:CN104370738B

    公开(公告)日:2017-11-21

    申请号:CN201410570796.4

    申请日:2014-10-23

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一种木豆素结构类似物及其在制备抗菌药物中的应用。所述木豆素结构类似物,具有式Ⅰ所示结构:其中,R1为‑H或‑CH3;R2为‑H、异戊烯基或香叶基;R3为‑CH3或R4为‑H、‑F、‑Cl、‑OCH3、‑CF3或‑CN,且不限定其在苯环上取代的个数。本发明以木豆素为先导化合物,对C‑1位羧基、C‑3位异戊烯基和芳香B环进行修饰和改造,设计合成了一系列木豆素衍生物,尤其是含氟木豆素衍生物。所得化合物抗菌活性更好、毒副作用更小、安全性更高,可应用于制备抗菌药物中,特别是对耐药菌有良好的抗菌活性,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,优于阳性对照药,这在此类化合物中是第一次被发现。

    c-di-GMP G-四链体诱导剂和NO供体的偶联物及其在抗细菌生物膜中的应用

    公开(公告)号:CN118930497A

    公开(公告)日:2024-11-12

    申请号:CN202310527268.X

    申请日:2023-05-11

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一种细菌信使分子c‑di‑GMP G‑四链体诱导剂和NO供体的偶联物及其制备方法和应用。该偶联物的结构式如式I或II所示,本发明以和2‑甲基苯并噻唑或2‑甲基喹啉为先导化合物,进行修饰和改造,设计了一系列苯并噻唑或喹啉类类化合物和NO供体的偶联物,合成所得偶联物可以作为可以释放NO气体的G四链体诱导剂,通过将c‑di‑GMP诱导成G四链体来抑制生物膜形成和释放NO气体分散成熟生物膜,发挥双功能的抗细菌生物膜的作用,尤其是抗铜绿假单胞菌生物膜,并且偶联物作为抗菌佐剂来增强抗生素对已经形成生物膜的细菌的杀菌效果。#imgabs0#

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