公开(公告)号：CN118892451A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410934314.2

申请日：2024-07-12

申请人： 上海柯西医药科技发展有限公司 ,  浙江自贸区荣昇企业管理有限公司 ,  陕西立昇云泰制药有限公司

发明人： 谢生荣 ,  陈银辉 ,  周夏慧 ,  谢新 ,  武莉 ,  汪磊 ,  牛国龙 ,  胡耀伟

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/277 ,  A61K47/61 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61P25/00 ,  B01F27/95 ,  B01F23/43 ,  B01F23/41 ,  B01F101/22

摘要： 本发明公开了医药技术制备技术领域的一种特立氟胺微乳、制备方法及应用，一种特立氟胺微乳由混合油相、特立氟胺复合物和凝胶基质采用自乳化法制成，特立氟胺复合物为特立氟胺‑壳聚糖复合物，凝胶基质由卡波姆934p和白芨多糖制成；制备方法包括：步骤一，制备混合油相；步骤二，制备特立氟胺复合物；步骤三，制备微乳前驱体；步骤四，制备凝胶基质；步骤五，制备特立氟胺微乳；应用为用于制备经皮给药制剂。本发明方法全面，通过将特立氟胺与壳聚糖形成复合物，加入混合油相中，并使用凝胶基质辅助溶解，减少特立氟胺微乳结构的相分离，从而提高特立氟胺微乳的稳定性。

公开(公告)号：CN118891248A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202380022140.6

申请日：2023-01-04

申请人： 光明智慧生物科学公司

发明人： A·科齐克奥沃夫斯基 ,  W·蒂克曼特尔

IPC分类号： C07C323/36 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/137 ,  A61K31/277

摘要： 本公开涉及式I化合物，其具有5‑HT2A受体激动活性和低的5‑HT2B受体激动活性或视为无5‑HT2B受体激动活性。至少在某些情况下，这类化合物对5‑HT2A受体的选择性超过对5‑HT2C受体的选择性。如本文所考虑的，苯乙胺可用于治疗神经精神性、神经退行性、神经性炎症和疼痛障碍(包括抑郁)、药物(例如烟草、阿片类药和可卡因)成瘾、酗酒、创伤后应激障碍(PTSD)和神经性疼痛综合症(包括丛集性头痛和化疗引起的周围神经病变)。

公开(公告)号：CN118652207A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410501659.9

申请日：2024-04-25

申请人： 盐城锦明药业有限公司 ,  盐城师范学院

发明人： 王庆东 ,  岳墨涵 ,  杨锦明 ,  沈志良 ,  张东 ,  房忠雪

IPC分类号： C07C381/00 ,  A61K31/277 ,  A61K31/216 ,  C11B9/00 ,  A01N41/02

摘要： 本发明涉及一种钯催化亚磺酰氧鎓的α‑芳基化反应及其应用，具体而言，在金属钯催化下，实现硫氧叶利德与芳基氟硫酸盐反应，得到亚磺酰基化合物，工艺条件简单，产率良好，且具有宽的官能团耐受性。

公开(公告)号：CN115872870B

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202211462393.9

申请日：2022-11-21

申请人： 山东大学

发明人： 孙斌 ,  戚思杰 ,  刘昊宇 ,  张高强 ,  刘珂欣

IPC分类号： C07C205/37 ,  C07C201/12 ,  C07C255/54 ,  C07C253/30 ,  C07C43/215 ,  C07C43/205 ,  C07C41/20 ,  C07C217/58 ,  C07C213/06 ,  C07C235/42 ,  C07C231/06 ,  C07C259/18 ,  C07D241/42 ,  C07D215/38 ,  C07D239/74 ,  C07D239/84 ,  C07D263/58 ,  C07D471/04 ,  C07D277/82 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/517 ,  A61K31/428 ,  A61K31/421 ,  A61K31/498 ,  A61K31/165 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/09 ,  A61K31/155 ,  A61K31/277 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4375

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子NQO2抑制剂及其制备方法与应用。其为式(I)、(II)或(III)所示的化合物或其药学上可接受的盐，#imgabs0#本发明提供的小分子NQO2抑制剂具有靶点明确、结构新颖、活性效果突出和制备成本低廉等优势，可以作为针对肿瘤疾病的很有前景的化学预防剂。

公开(公告)号：CN118453568A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410561967.0

申请日：2024-05-08

申请人： 中国科学技术大学

发明人： 刘丹 ,  钟彬

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种有机化合物在制备抗菌抗肿瘤的化合物中的应用，其中，有机化合物具有如下式(I)结构：#imgabs0#其中，L1为单键、‑NH‑、‑N(CH3)‑、‑O‑、‑S‑、C1～C10亚烷基、砜基、羰基、酯基、亚苯基、吡唑啉酮、吡咯啉酮中的至少一种；L2为取代或未取代的C6～C30芳基、取代或未取代的C3～C30杂芳基中的至少一种；其中，在取代或未取代的基团具有取代基时，取代基选自C1～C10烷基、C3～C10环烷基、C3～C10杂环烷基、C1～C10烷氧基、C3～C10环烷氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、硅烷基、氨基、酯基、磺酰基、醚基、C6～C30芳基C3～C30杂芳基中的任意一种或者至少两种的组合。有机化合物表现出了对肿瘤细胞活性的抑制或对细菌的抑制效果，或者表现出对肿瘤细胞和细菌的共同抑制效果。

公开(公告)号：CN118436628A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410470536.3

申请日：2024-04-18

申请人： 华南农业大学

发明人： 夏宁波 ,  杜蕙妤 ,  冯耀宇 ,  肖立华 ,  李娜 ,  郭亚琼 ,  元冬娟 ,  许瑞

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61P33/02

摘要： 本发明公开了二苯基脲类化合物在制备抗弓形虫药物中的应用。本发明通过对咪唑苯脲及二苯基脲类化合物的体外抗弓形虫的研究，得到7种能有效抑制弓形虫生长的化合物，对弓形虫的体外抑虫率高，能够显著抑制虫体噬斑的形成，很好地抑制弓形虫的增殖；其中二苯基脲类化合物：1,3‑双(3‑氟苯基)脲、1‑(3‑溴苯基)‑3‑(4‑氯苯基)脲、1‑(3‑氯苯基)‑3‑(4‑氯苯基)脲，细胞毒性较小，还能用于治疗小鼠感染的弓形虫病，显著抑制弓形虫在体内繁殖，且不会影响小鼠生长，具有显著的抑虫效果，可以用于制备和开发更多的抗弓形虫药物。

公开(公告)号：CN118271238A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410373989.4

申请日：2024-03-29

申请人： 四川大学

发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC分类号： C07D213/57 ,  C07D471/04 ,  C07D277/32 ,  C07D333/28 ,  C07D307/54 ,  C07D519/00 ,  C07C255/41 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种2‑氰基丙烯酰胺类衍生物及其用途，属于化学医药领域。为获得针对CRC的m6A修饰的RNA的阅读器蛋白YTHDF1和YTHDF2的双靶标抑制剂，本发明提供了一种式Ⅰ所示2‑氰基丙烯酰胺类衍生物，这类化合物及其盐或药物组合物，对YTHDF1和YTHDF2具有高抑制活性，在治疗或预防结直肠癌方面均有作用，为本领域中同时靶向YTHDF1和YTHDF2进行抗肿瘤药物开发提供了新的药物先导物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118271212A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202211738161.1

申请日：2022-12-31

申请人： 赣江中药创新中心

发明人： 梁鑫淼 ,  赵耀鹏 ,  黄安杰 ,  温慧 ,  徐星军 ,  王志威

IPC分类号： C07C311/20 ,  C07D333/34 ,  C07C311/07 ,  C07D213/71 ,  C07C311/29 ,  C07C311/43 ,  C07C311/14 ,  C07D211/54 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07C311/32 ,  C07C233/65 ,  C07C235/54 ,  C07C43/253 ,  C07C43/235 ,  C07C43/247 ,  C07C69/92 ,  C07C59/64 ,  C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07C217/52 ,  C07C309/06 ,  C07C217/12 ,  C07D207/273 ,  C07C43/243 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C303/40 ,  C07C231/12 ,  C07C41/01 ,  C07C67/31 ,  C07C51/367 ,  C07C213/06 ,  C07C303/32 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/40 ,  A61K31/166 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/235 ,  A61K31/192 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/45

摘要： 本发明提供多种石竹烷衍生物、制备方法及应用。本发明提供的石竹烷衍生物，及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对多种癌细胞具有显著的抑制作用，在制备抗肿瘤药物上具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN118252830A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410189358.7

申请日：2024-02-20

申请人： 厦门大学

发明人： 林挺

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/40 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/277 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

摘要： 本发明公开了化合物在制备预防、治疗、减轻或缓解纤维化疾病的药物中的用途，提出多种化合物在预防、治疗或缓解纤维化疾病的药物中的用途，通过验证这几种化合物对TGF‑β诱导大鼠肝星状细胞的抑制作用、对TGF‑β诱导人胚肺成纤维细胞的抑制作用、对TGF‑β诱导人肾皮质近曲小管上皮细胞的抑制作用，证明其具有预防、治疗、减轻或缓解肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化中的用途。

公开(公告)号：CN115624625B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202210780222.4

申请日：2022-07-04

申请人： 苏州大学

发明人： 安艳 ,  杨乾磊 ,  吴昊

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K38/13 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/277 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种线粒体自噬抑制剂在制备治疗砷致细胞恶性转化的疾病药物中的应用。本发明所述疾病为皮肤基底细胞癌或皮肤鳞状细胞癌。本发明利用线粒体自噬抑制剂CsA处理T‑HaCaT细胞后，与溶剂对照组相比，细胞倍增时间明显增长，细胞迁移率明显缩小，而软琼脂克隆形成率明显降低，表明CsA处理后的T‑HaCaT细胞恶性转化程度明显下降，而CsA可以阻止PINK1依赖的线粒体自噬的激活，表明抑制线粒体自噬后细胞恶性转化被逆转。