三刺皂荚碱联合5-氟尿嘧啶在制备抗结直肠癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN116602969A

    公开(公告)日:2023-08-18

    申请号:CN202310704448.0

    申请日:2023-06-14

    Abstract: 本发明公开了一种三刺皂荚碱在制备抗结直肠癌药物中的应用,本发明公开了三刺皂荚碱通过诱导细胞周期G1/G0期阻滞抑制结直肠癌细胞的增殖。同时,三刺皂荚碱还能抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭能力。本发明揭示了MGMT基因可能是三刺皂荚碱治疗结直肠癌的分子靶点,发现三刺皂荚碱联合5‑氟尿嘧啶能协同抑制结直肠癌细胞的增殖。此外,三刺皂荚碱通过调控RRM2增敏5‑氟尿嘧啶的抗结直肠癌活性。同时,MGMT或RRM2的高表达与结直肠癌治疗药物5‑氟尿嘧啶耐药有关,MGMT/RRM2可用于预测结直肠癌患者对5‑氟尿嘧啶疗效的生物标志物。本发明揭示了三刺皂荚碱可作为5‑氟尿嘧啶的增敏剂,并为逆转5‑氟尿嘧啶治疗的耐药性提供了新的策略。

    一种4-戊烯亚氨砜基脒系列化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116217452A

    公开(公告)日:2023-06-06

    申请号:CN202310060932.4

    申请日:2023-01-16

    Abstract: 本发明公开了一种4‑戊烯亚氨砜基脒系列化合物及其制备方法和应用。该方法利用商业可直接购买使用的亚氨基砜和N‑烯丙基炔基磺酰胺作为反应底物,廉价的钯盐作为催化剂,在无须严格无水无氧的催化条件下,在室温反应,高效合成制得4‑戊烯亚氨砜基脒系列化合物。本发明所得的产物结构新颖,生产效率高,底物官能团兼容性广,符合绿色反应特点,适用于较大规模的制备,具有极优良的工业应用前景,是一项环境友好的绿色化学技术底物官能团兼容性广,符合绿色反应特点,适用于较大规模的制备,同时也是一项环境友好的绿色化学合成药物的技术。

    一种含吡啶酮的多取代吲嗪类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114671868B

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202210305460.X

    申请日:2022-03-25

    Abstract: 本发明公开了一种含吡啶酮的多取代吲嗪类化合物,其结构式为:所述R1为各种取代的苯基、萘基、杂环芳基和脂肪烃,R2为氢原子、甲基,X为氧原子、苯环上有各种取代基的芳胺。本发明还同时公开了上述一类化合物的制备方法,将邻氯吡啶盐与碱溶解在溶剂中,搅拌,直至邻氯吡啶盐反应完毕,邻氯吡啶盐在相应碱的作用下自身发生环化反应以及邻氯吡啶盐和苯环上有各种取代基的芳胺在相应碱的作用下生成含吡啶酮的多取代吲嗪类化合物。本发明提供的制备方法具有操作简单,原料易得,制备条件温和,官能团耐受性好等优点。

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