三刺皂荚碱联合5-氟尿嘧啶在制备抗结直肠癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN116602969B

    公开(公告)日:2024-06-07

    申请号:CN202310704448.0

    申请日:2023-06-14

    Abstract: 本发明公开了一种三刺皂荚碱在制备抗结直肠癌药物中的应用,本发明公开了三刺皂荚碱通过诱导细胞周期G1/G0期阻滞抑制结直肠癌细胞的增殖。同时,三刺皂荚碱还能抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭能力。本发明揭示了MGMT基因可能是三刺皂荚碱治疗结直肠癌的分子靶点,发现三刺皂荚碱联合5‑氟尿嘧啶能协同抑制结直肠癌细胞的增殖。此外,三刺皂荚碱通过调控RRM2增敏5‑氟尿嘧啶的抗结直肠癌活性。同时,MGMT或RRM2的高表达与结直肠癌治疗药物5‑氟尿嘧啶耐药有关,MGMT/RRM2可用于预测结直肠癌患者对5‑氟尿嘧啶疗效的生物标志物。本发明揭示了三刺皂荚碱可作为5‑氟尿嘧啶的增敏剂,并为逆转5‑氟尿嘧啶治疗的耐药性提供了新的策略。

    一种含氮杂环的硼酸化合物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115785134A

    公开(公告)日:2023-03-14

    申请号:CN202211337963.1

    申请日:2022-10-28

    Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环的硼酸化合物及制备方法和应用。本发明以3‑溴‑1‑对甲基苯磺酰基‑1H‑吡咯[2,3‑b]嘧啶为起始原料经三步反应制备(3‑((5‑氯‑4‑(1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)硼酸。本发明提供的(3‑((5‑氯‑4‑(1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)硼酸经细胞实验证实具有良好的抑制脑胶质瘤增殖的活性,为一类结构新颖的治疗脑胶质瘤的候选药物。

    一种含吡啶酮的多取代吲嗪类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114671868A

    公开(公告)日:2022-06-28

    申请号:CN202210305460.X

    申请日:2022-03-25

    Abstract: 本发明公开了一种含吡啶酮的多取代吲嗪类化合物,其结构式为:所述R1为各种取代的苯基、萘基、杂环芳基和脂肪烃,R2为氢原子、甲基,X为氧原子、苯环上有各种取代基的芳胺。本发明还同时公开了上述一类化合物的制备方法,将邻氯吡啶盐与碱溶解在溶剂中,搅拌,直至邻氯吡啶盐反应完毕,邻氯吡啶盐在相应碱的作用下自身发生环化反应以及邻氯吡啶盐和苯环上有各种取代基的芳胺在相应碱的作用下生成含吡啶酮的多取代吲嗪类化合物。本发明提供的制备方法具有操作简单,原料易得,制备条件温和,官能团耐受性好等优点。

    苯并[i][1,2]噻嗪-3,7,8-三酮-1-氧系列化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN116239547A

    公开(公告)日:2023-06-09

    申请号:CN202211643062.5

    申请日:2022-12-20

    Abstract: 本发明公开了一种苯并[i][1,2]噻嗪‑3,7,8‑三酮‑1‑氧系列化合物的合成方法,该方法采用亚氨基砜和2‑(苯基碘代亚甲基)环己烷‑1,3‑二酮作为反应底物,以间氯过氧苯甲酸(mCPBA)作为氧化剂,在铑配合物和银盐催化剂的共催化作用下,高产率高对映选择性地得到产物。本发明方法需要较低的催化剂负载量,在氧气以及水不敏感的条件下发生室温反应,反应时间短,成本极低、副产物少,可适用于较大规模的制备;另一方面,本反应可以实现以高收率和优异的对映选择性制备具有稠合大环结构的苯并[i][1,2]噻嗪‑3,7,8‑三酮‑1‑氧系列化合物。

Patent Agency Ranking