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公开(公告)号：CN105753897B
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201610150811.9
申请日：2016-03-17
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明提供一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的方法，以甘油磷酰胆碱，棕榈酸为原料，发生缩合反应得到目标产物二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）。本方法步骤简单，反应温和，适合工业化生产。制备得到的二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）产品可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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公开(公告)号：CN111454289A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201911092006.5
申请日：2019-11-08
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司 , 江苏东南纳米材料有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明提供了一种人工合成磷脂二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)的方法，该方法以甘油磷脂酰胆碱，油酸为原料，发生缩合反应，所得产物经过打浆、过滤、重结晶得到高纯度的二油酰磷脂酰胆碱。本发明所述方法制备得到的二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各类型药物。
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公开(公告)号：CN107721989B
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201711122569.5
申请日：2017-11-14
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D231/56
Abstract: 本发明公开了一种帕唑帕尼(Pazopanib)的制备方法及其中间体，该方法以2,4‑二氯‑5‑硝基嘧啶为原料，经两步缩合反应得到式5化合物式5化合物经过还原得到帕唑帕尼。该方法显著提高了帕唑帕尼的收率，并且反应条件温和、无须柱层析纯化，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105732702B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610148758.9
申请日：2016-03-16
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种氢化大豆卵磷脂，采用如下方法制备：将粉状大豆磷脂用丙酮打浆，过滤，固体用乙醇洗涤，合并乙醇溶液，用活性炭脱色，蒸干以后继续用二氯甲烷/丙酮体系提纯，提纯后的粗品进行甲基化，甲基化后的粗品加入反应釜中，加入溶剂和一定量的催化剂，密封反应釜，通入氢气至一定的压力。在集热式恒温加热磁力搅拌器中恒温反应一定时间。反应结束后，将产物与催化剂分离，脱除溶剂，用络合法纯化得到氢化大豆卵磷脂产品。本发明所述方法适合中试规模生产，制备得到的氢化大豆卵磷脂产品可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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公开(公告)号：CN111253434B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202010165869.7
申请日：2020-03-11
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酸(DPPA)的方法，该方法以1,2‑二棕榈酰‑sn‑甘油为原料，发生酯化反应，然后再发生水解反应，所得产物经过溶解、过滤、重结晶得到高纯度的二棕榈酰磷脂酸。本发明所述方法制备得到的二棕榈酰磷脂酸(DPPA)可作为药用辅料用于脂质体、乳化剂、胶囊等各类型药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107827762B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201711121867.2
申请日：2017-11-14
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07C219/08 , C07C213/06 , C07C213/08 , C07C213/10
Abstract: 本发明公开了一种(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵的制备方法，采用如下方法制备：首先，将3‑二甲胺基‑1,2‑丙二醇与油酸或油酰氯发生反应得到1,2‑二油酰基‑3‑二甲胺基‑丙烷，然后在0.1‑10兆帕下与氯甲烷发生反应得到(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵。本发明所述方法适合中试规模生产，制备得到的(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵是一种阳离子脂质体用磷脂，可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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公开(公告)号：CN111253434A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010165869.7
申请日：2020-03-11
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酸(DPPA)的方法，该方法以1,2-二棕榈酰-sn-甘油为原料，发生酯化反应，然后再发生水解反应，所得产物经过溶解、过滤、重结晶得到高纯度的二棕榈酰磷脂酸。本发明所述方法制备得到的二棕榈酰磷脂酸(DPPA)可作为药用辅料用于脂质体、乳化剂、胶囊等各类型药物。
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公开(公告)号：CN107987082B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201711121329.3
申请日：2017-11-14
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种Larotrectinib的制备方法及其中间体，该方法以5‑氯‑3硝基吡唑并[1,5‑a]嘧啶为原料，经三步反应得到式5化合物式5化合物和式6化合物发生取代反应得到Larotrectinib。该方法提供了一条Larotrectinib新的合成路线，降低了式6化合物的消耗，降低了生产成本，并且反应条件温和、无须柱层析纯化，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108586250A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810695287.2
申请日：2018-06-29
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07C69/60 , C07C67/08 , C07C67/333 , C07C67/30 , C07C67/48
Abstract: 本发明提供一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：S1、将马来酸酐、十八醇与反应溶剂混合，加热进行开环反应；S2、加入转化剂，进行转化反应；S3、降温，滴加含钠的碱溶液，搅拌反应结束后降温析晶，得到粗品；S4、进行精制处理，得到硬脂富马酸钠产品。本发明采用一锅法制备硬脂富马酸钠，无需分离各中间产物，大大简化制备过程和后处理步骤，反应条件温和；同时，显著提高了总收率和纯度，适合用作医药和食品辅料及工业化生产。
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公开(公告)号：CN107827762A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711121867.2
申请日：2017-11-14
Applicant: 苏州东南药业股份有限公司
IPC: C07C219/08 , C07C213/06 , C07C213/08 , C07C213/10
Abstract: 本发明公开了一种(2,3-二油酰基-丙基)三化甲基氯化铵的制备方法，采用如下方法制备：首先，将3-二甲胺基-1,2-丙二醇与油酸或油酰氯发生反应得到1,2-二油酰基-3-二胺基-丙烷，然后在0.1-10兆帕下与氯甲烷发生反应得到(2,3-二油酰基-丙基)三化甲基氯化铵。本发明所述方法适合中试规模生产，制备得到的(2,3-二油酰基-丙基)三化甲基氯化铵是一种阳离子脂质体用磷脂，可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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