公开(公告)号：CN112190582A

公开(公告)日：2021-01-08

申请号：CN202010958030.9

申请日：2020-09-14

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  郝海芳 ,  唐源泽 ,  黄如珍 ,  江成世 ,  葛永喜

IPC: A61K31/4439 ,  A61P3/10 ,  A61K31/341

Abstract: 本发明公开了两种新型α‑糖苷酶抑制剂，2‑（4‑氟苯甲酰胺基）‑N‑（呋喃‑2‑基甲基）苯甲酰胺和22‑((1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基）甲基)硫基)‑5‑乙酰基‑4‑（4‑甲氧基苯基）‑6‑甲基烟腈，及其在制备预防和/或治疗α‑糖苷酶相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗2型糖尿病的药物中的应用，本发明的化合物，在体外能够抑制α‑糖苷酶的活性，并且能够与α‑糖苷酶结合，对正常肝细胞（LO2细胞）没有毒性作用，能够用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN109705136B

公开(公告)日：2020-08-21

申请号：CN201811500186.1

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 张娟 ,  江成世 ,  张华 ,  朱孔凯 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D495/14 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，（N‑(2‑(1H‑吲哚‑3‑基)乙基)‑3‑氨基‑6‑甲基‑5,6,7,8‑四氢噻吩[2,3‑b][1,6]萘啶‑2‑甲酰胺，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN110960525A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201911177361.2

申请日：2019-11-26

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  刘凯璐 ,  闫薛 ,  朱孔凯

IPC: A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及图1所示的化合物49作为EED-EZH2相互作用的小分子抑制剂的用途，及其在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途。所述恶性淋巴瘤为弥漫性大B细胞淋巴瘤相关的疾病。

公开(公告)号：CN110950801A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201911106808.7

申请日：2019-11-13

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  刘凯璐 ,  闫薛 ,  朱孔凯

IPC: C07D217/04 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种图1所示的含有四氢异喹啉的磺胺类化合物和图2所示的含有四氢异喹啉的苯并噻唑类化合物以及它们作为新型蛋白精氨酸甲基转移酶5抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN108727295B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN201810643763.6

申请日：2018-06-21

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  陶洪瑞

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07F5/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2‑(3‑氨基苯基)‑苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4‑11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。

公开(公告)号：CN112300190A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202010958094.9

申请日：2020-09-14

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  郝海芳 ,  唐源泽 ,  黄如珍 ,  江成世 ,  葛永喜

IPC: C07D495/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了两种新型α‑糖苷酶抑制剂，2‑（4‑氧代‑6‑（间甲苯基）噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑3（4H）‑基）‑N‑（苯基氨基甲酰基）乙酰胺和2‑氨基‑4‑（（2‑（苯并[d][1,3]二恶酚‑5‑基）‑2‑氧乙基）硫基）‑6‑（甲硫基）嘧啶‑5‑腈，及其在制备预防和/或治疗α‑糖苷酶相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗2型糖尿病的药物中的应用，本发明的化合物，在体外能够抑制α‑糖苷酶的活性，并且能够与α‑糖苷酶结合、对正常肝细胞（LO2细胞）没有毒性作用，能够用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物。

公开(公告)号：CN109503563B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201811500177.2

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  江成世 ,  张华 ,  张娟 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2‑(5‑((4‑甲基哌啶‑1‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑巯基)‑1‑对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN110218183A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201910565545.X

申请日：2019-06-27

Applicant: 济南大学

Inventor： 江成世 ,  葛永喜 ,  朱孔凯 ,  张华 ,  成志强

IPC: C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种选择性丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂，4-((3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)苯甲酰胺衍生物，及其在制备预防和/或治疗BChE相关的疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够选择性抑制BChE活性，可用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN109503563A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811500177.2

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  江成世 ,  张华 ,  张娟 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2-(5-((4-甲基哌啶-1-基)甲基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基)-1-对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN107814787A

公开(公告)日：2018-03-20

申请号：CN201711115473.6

申请日：2017-11-13

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  李越 ,  费艳 ,  李美娇 ,  王溪

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种他克林-吲哚乙酸杂联体及其制备方法和应用，属于药物合成领域。该化合物结构式如式(I)所示： 式中n＝1～7。该化合物未见文献报道，具有较好的AChE和BChE双重抑制活性，对治疗AD具有潜在的应用前景。