一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN109721585A

    公开(公告)日:2019-05-07

    申请号:CN201811567013.1

    申请日:2018-12-19

    IPC分类号: C07D337/12

    摘要: 本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法,将式(I)所示的多取代2,3-二氟-6-卤代苄醇经亲核取代反应合成得到式(II)所示的2,3-二氟-6-卤代苄卤,式(II)所示的多取代苄卤经亲核取代反应合成得到式(III)所示的2,3-二氟-6-卤代苄基苯硫醚,式(III)所示的多取代苄基苯硫醚经格氏反应合成得到式(IV)所示的3,4-二氟-2-((苯硫基)甲基)苯甲酸,式(IV)所示的多取代苯甲酸经傅克酰基化反应合成得到式(Ⅴ)所示的7,8-二氟二苯并[b,e]噻吩-11(6H)-酮;式(I)、式(II)和式(III)中,X1和X2分别独立地选自氯、溴或碘。本发明以多取代苄醇起始原料,经过两步亲核取代、格氏交换、傅克酰基化等步骤,制备抗流感药物巴洛沙韦关键中间体方法,具有原创性。

    一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN109721585B

    公开(公告)日:2020-09-29

    申请号:CN201811567013.1

    申请日:2018-12-19

    IPC分类号: C07D337/12

    摘要: 本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法,将式(I)所示的多取代2,3‑二氟‑6‑卤代苄醇经亲核取代反应合成得到式(II)所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄卤,式(II)所示的多取代苄卤经亲核取代反应合成得到式(III)所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄基苯硫醚,式(III)所示的多取代苄基苯硫醚经格氏反应合成得到式(IV)所示的3,4‑二氟‑2‑((苯硫基)甲基)苯甲酸,式(IV)所示的多取代苯甲酸经傅克酰基化反应合成得到式(Ⅴ)所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑酮;式(I)、式(II)和式(III)中,X1和X2分别独立地选自氯、溴或碘。本发明以多取代苄醇起始原料,经过两步亲核取代、格氏交换、傅克酰基化等步骤,制备抗流感药物巴洛沙韦关键中间体方法,具有原创性。

    2-氟-3-氯苯酚的制备方法
    15.
    发明授权

    公开(公告)号:CN112142567B

    公开(公告)日:2023-11-14

    申请号:CN202011082097.7

    申请日:2020-10-12

    IPC分类号: C07C37/055 C07C39/27

    摘要: 本发明公开了一种2‑氟‑3‑氯苯酚的制备方法,涉及精细化工技术领域。本发明以2,4‑二氯‑3‑氟硝基苯为原料,先醚化制备成2‑烷氧基‑3‑氟‑4‑氯硝基苯或者2‑氯‑3‑氟‑4‑烷氧基硝基苯,再还原成2‑烷氧基‑3‑氟‑4‑氯苯胺或者2‑氯‑3‑氟‑4‑烷氧基苯胺,然后经重氮还原反应脱氨基,制备成2‑氟‑3‑氯苯醚,再经过一步裂解制备成2‑氟‑3‑氯苯酚,总收率60%,产品纯度98%以上,易于工业化生产。

    一种2,4,5-三氟苄溴的制备方法
    16.
    发明公开

    公开(公告)号:CN114773147A

    公开(公告)日:2022-07-22

    申请号:CN202210506906.5

    申请日:2022-05-10

    IPC分类号: C07C17/16 C07C22/08

    摘要: 本发明涉及精细化工中间体领域,特别是涉及一种精细化工中间体2,4,5‑三氟苄溴的制备方法,本发明以2,4,5‑三氟苄氯为原料,先酯化制备2,4,5‑三氟苄酯,再水解成2,4,5‑三氟苄醇,然后经溴代反应制备2,4,5‑三氟苄溴;也可以由2,4,5‑三氟苄酯直接溴代反应制备2,4,5‑三氟苄溴。原料为我公司自产,成本低,收率可达90%,易于工业化生产。

    2-氟-3-氯苯酚的制备方法
    17.
    发明公开

    公开(公告)号:CN112142567A

    公开(公告)日:2020-12-29

    申请号:CN202011082097.7

    申请日:2020-10-12

    IPC分类号: C07C37/055 C07C39/27

    摘要: 本发明公开了一种2‑氟‑3‑氯苯酚的制备方法,涉及精细化工技术领域。本发明以2,4‑二氯‑3‑氟硝基苯为原料,先醚化制备成2‑烷氧基‑3‑氟‑4‑氯硝基苯或者2‑氯‑3‑氟‑4‑烷氧基硝基苯,再还原成2‑烷氧基‑3‑氟‑4‑氯苯胺或者2‑氯‑3‑氟‑4‑烷氧基苯胺,然后经重氮还原反应脱氨基,制备成2‑氟‑3‑氯苯醚,再经过一步裂解制备成2‑氟‑3‑氯苯酚,总收率60%,产品纯度98%以上,易于工业化生产。

    一种安塞曲匹关键中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN106083536B

    公开(公告)日:2018-10-30

    申请号:CN201610414475.4

    申请日:2016-06-14

    发明人: 邵鸿鸣 王雷

    IPC分类号: C07C41/20 C07C43/225

    摘要: 本发明涉及一种安塞曲匹关键中间体1‑溴4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯的制备方法,所述方法以廉价的2,4‑二氟硝基苯为起始原料,通过水解为4‑氟‑2‑羟基硝基苯,经甲基化得4‑氟‑2‑甲氧基硝基苯,硝基还原为4‑氟‑2‑甲氧基苯胺,重氮溴化得4‑氟‑2‑甲氧基溴苯,傅克酰化得2‑氟‑4‑甲氧基‑5‑溴苯乙酮,缩合反应得2‑(2‑氟‑4‑甲氧基‑5‑溴苯基)丙烷‑2‑醇,消除反应得1‑溴4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑(1‑甲基乙烯基)苯,经加氢得到1‑溴4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯,本发明产品成本低,质量好,收率高,反应条件温和操作简单,易于工业化。

    一种左乙拉西坦中间体L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN106083642B

    公开(公告)日:2018-09-11

    申请号:CN201610421872.4

    申请日:2016-06-14

    摘要: 本发明涉及一种左乙拉西坦中间体L‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐的制备方法,所述方法包括正丙醛在水溶液中,氯化铵存在下,与氨及氢氰酸反应制备2‑氨基丁腈,母液通入一定数量的液氨及氢氰酸可无限次的套用;2‑氨基丁腈在1%的氢氧化钠水溶液中水解得2‑氨基丁酰胺,水经蒸馏可无限次套用;2‑氨基丁酰胺经拆分得L‑2‑氨基丁酰胺。再成盐得到L‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐。本方法具有产品质量好,生产过程无废水,成本低等优点,适合工业化生产。