-
公开(公告)号：CN118598879A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410841564.1
申请日：2024-06-26
申请人： 浙江永太科技股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种西他列汀中间体的合成方法，包括如下步骤：在保护气氛下，将镁、催化剂和有机溶剂混合后，加入2‑溴‑1‑(3‑三氟甲基‑5,6‑二氢‑8H‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]吡嗪‑7‑基)乙酮溶液进行格式反应，制得格式试剂；在保护气氛下，将2,4,5‑三氟苯乙腈溶液与所述格式试剂分别连续输送至混合器混合并连续输送至管式反应器进行加成反应，并在管式反应器的出口连续通入淬灭剂对所述加成反应进行淬灭，得到混合物；所述混合物经过分相得到有机相，再从所述有机相中分离得到西他列汀中间体。本发明的合成方法反应时间短，收率高，同时能够实现较高的自动化，提高安全性，适合大规模工业化生产。
-
-
公开(公告)号：CN114591141A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210369626.4
申请日：2022-04-08
申请人： 浙江永太科技股份有限公司
IPC分类号： C07C25/13 , C07C17/32 , C07C17/383 , C07C17/392 , C07C17/38
摘要： 本发明涉及精细化工中间体领域，特别是涉及一种精细化工中间体2,4,5‑三氟苄溴的制备方法，本发明以1,2,4‑三氟苯为原料，经溴甲基化一步反应制备2,4,5‑三氟苄溴，原料廉价易得，成本低，反应步骤少，反应条件温和，易于工业化生产，收率可达90％，纯度可达99.8％，满足药物中间体的使用要求。
-
公开(公告)号：CN113912611A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202111368783.5
申请日：2021-11-18
申请人： 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太手心医药科技有限公司 , 浙江永太药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , G01N33/15
摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛有关物质I及其制备方法，属于有机合成药物化学领域。所述有关物质I为2‑(((3aR，4S，6R，6aS)‑6‑(7‑((1R，2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基)氨基)‑5‑(丙基硫基)‑3H‑[1,2,3]三唑基[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊基[d][1,3]二氧基‑4‑氧基)亚硝酸乙酯，其结构式如下，其制备方法简单，原料易得，反应条件温和，安全系数高，得到的有关物质I纯度高，并且该方法可操作性强，易于在实验室操作，有利于杂质标准品的研究。
-
公开(公告)号：CN111549008B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202010275136.9
申请日：2020-04-09
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种胺转氨酶AcATA突变体及其在制备西他列汀中间体中的应用，该胺转氨酶AcATA突变体由SEQ ID No.2所示氨基酸序列的第122位进行单突变获得；其中，第122位的甲硫氨酸突变成组氨酸、缬氨酸或苯丙氨酸。本发明通过分子对接和同源建模等方法获得可能影响其催化活性的位点，并进行了定点突变，最终得到的胺转氨酶AcATA突变体不仅具有较高的酶活，酶活均高于460U/g，均是野生型的4倍以上；而且能够高效催化西他列汀中间体前体酮1‑哌啶‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑1,3‑二丁酮合成西他列汀中间体(R)‑3‑氨基‑1‑哌啶‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑1‑丁酮，24h转化率高达90％。
-
公开(公告)号：CN111411095B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202010277479.9
申请日：2020-04-10
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种新型重组(R)‑ω‑转氨酶及其突变体和应用，该新型重组(R)‑ω‑转氨酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，突变体由SEQ ID NO.1所示氨基酸序列的第72位和第248位经单点或二点突变得到。本发明先通过基因重组技术获得高酶活的新型重组(R)‑ω‑转氨酶，再进一步通过定点突变获得新型重组(R)‑ω‑转氨酶突变体，该突变体不仅具有高酶活(1245.2U/g)、高立体选择特性(e.e.值99.9％)，而且能够高效催化前体酮类似物制备西他列汀中间体，转化率最高可达97.4％。
-
公开(公告)号：CN111925381B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202010958584.9
申请日：2020-09-14
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的合成方法，即7‑（羟基取代基）‑四氢‑1H‑恶嗪并吡啶并‑三嗪‑6,8‑二酮的合成方法，它将3‑甲氧基吗啉经脱水缩合反应合成得到2‑（3‑甲氧基‑4‑羰基吗啉）‑3‑羟基取代吡喃酮，2‑（3‑甲氧基‑4‑羰基吗啉）‑3‑羟基取代吡喃酮经亲核取代反应合成得到7‑（羟基取代基）‑四氢‑1H‑恶嗪并吡啶并‑三嗪‑6,8‑二酮，即制得所述巴洛沙韦关键中间体；本发明以3‑甲氧基吗啉为起始原料，经脱水缩合及亲核取代，合成抗流感药物巴洛沙韦关键中间体，本发明的反应中间产物均无需精制，除去溶剂后即可直接用于下一步反应，后处理简单方便；其合成路线短、原创性高且成本低廉，适宜工业化生产。
-
公开(公告)号：CN109824546B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201910208429.2
申请日：2019-03-19
申请人： 浙江永太科技股份有限公司 , 浙江永太药业有限公司
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/20 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了磷酸西他列汀重要中间体BOC‑(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸缩合杂质及其制备方法和用途。本发明提供BOC‑(R)‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸缩合杂质及其制备方法，对后续原料药的工业化生产具有重要的意义。
-
公开(公告)号：CN109721585B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201811567013.1
申请日：2018-12-19
申请人： 浙江工业大学 , 浙江永太科技股份有限公司
IPC分类号： C07D337/12
摘要： 本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法，将式（I）所示的多取代2,3‑二氟‑6‑卤代苄醇经亲核取代反应合成得到式（II）所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄卤，式（II）所示的多取代苄卤经亲核取代反应合成得到式（III）所示的2,3‑二氟‑6‑卤代苄基苯硫醚，式（III）所示的多取代苄基苯硫醚经格氏反应合成得到式（IV）所示的3,4‑二氟‑2‑（（苯硫基）甲基）苯甲酸，式（IV）所示的多取代苯甲酸经傅克酰基化反应合成得到式（Ⅴ）所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑酮；式（I）、式（II）和式（III）中，X1和X2分别独立地选自氯、溴或碘。本发明以多取代苄醇起始原料，经过两步亲核取代、格氏交换、傅克酰基化等步骤，制备抗流感药物巴洛沙韦关键中间体方法，具有原创性。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
229 条记录 (耗时 0.065 秒)
