公开(公告)号：CN114656479A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202011541873.5

申请日：2020-12-23

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 侯登 ,  袁保坤 ,  段小伟 ,  王静晗 ,  闵汪洋 ,  陈三许 ,  刘希杰 ,  刘爽 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式(I)所示的USP7抑制剂，及其制备方法和其在肿瘤疾病中的治疗用途。在制备过程中，通过取代、偶联、还原、脱保护等一系列反应，得到本发明化合物。

公开(公告)号：CN114075218A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202110951959.3

申请日：2021-08-18

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 刘爽 ,  张晓军 ,  候登 ,  王静晗 ,  袁保坤 ,  段小伟 ,  陈曦 ,  刘希杰 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/444 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式(I)所示的USP7抑制剂，及其制备方法和其在肿瘤疾病中的治疗用途。在制备过程中，通过取代、偶联、还原、脱保护等一系列反应，得到本发明化合物。

公开(公告)号：CN111662292A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910178024.9

申请日：2019-03-08

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 王静晗 ,  姚金锁 ,  段小伟 ,  袁保昆 ,  刘希杰 ,  焦楠 ,  闵汪洋 ,  孙莹 ,  路畅 ,  孙颖慧 ,  张久庆 ,  季业龄 ,  侯登

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及FGFR4激酶抑制剂及其制备方法和用途。本发明涉及式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体，及其在制备用来治疗FGFR4介导的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113004282B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN201911314609.5

申请日：2019-12-19

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 张晓军 ,  闵汪洋 ,  段小伟 ,  陈曦 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  张凯 ,  孙小亮 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P15/00

摘要： 本申请涉及式I所示取代的炔基杂环化合物。本发明涉及具有SHP2抑制活性的取代的炔基杂环化合物、其制备方法、其药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物治疗受益于SHP2酶抑制的疾病的用途，例如治疗癌症。在制备过程中，通过碘代、胺化、上保护、偶联、脱保护、闭环反应等反应，得到式I化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114072404B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202080048596.6

申请日：2020-07-10

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 刘志华 ,  袁德闯 ,  陈坤成 ,  袁保昆 ,  任仁 ,  闵汪洋 ,  刘希杰 ,  张凯 ,  孙永亮 ,  路畅 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497

摘要： 本发明提供了RET选择性抑制剂及其制备方法和用途；本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体、包含这些化合物的药物组合物，以及此类化合物在治疗跟RET相关的疾病中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115716827A

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202211301551.2

申请日：2019-07-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李继军 ,  朱岩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  王虎庭 ,  何伟男 ,  严勤 ,  孙颖慧 ,  张凯 ,  路畅 ,  徐宏江 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示的作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物及其药学上可接受的盐，并涉及所述化合物的制备方法、医药组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN115466273A

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202210663766.2

申请日：2022-06-10

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 段小伟 ,  张凯 ,  孙永亮 ,  陈曦 ,  李海州 ,  崔先杰 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式II所示取代的炔基杂环化合物。本发明涉及具有生物抑制活性的取代的炔基杂环化合物、其制备方法、其药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物治疗受益于生物抑制的疾病的用途，例如治疗癌症。在制备过程中，通过碘代、胺化、上保护、偶联、脱保护、闭环反应等反应，得到式I化合物。

公开(公告)号：CN114907384A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202110181140.3

申请日：2021-02-09

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 陈曦 ,  侯登 ,  陈坤成 ,  雷永珂 ,  任仁 ,  闵汪洋 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  张凯 ,  孙永亮 ,  路畅 ,  张苗 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D471/22 ,  A61K31/522 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式(I)所示的一类DNA‑PK选择性抑制剂及其制备方法和用途。所述用途包括式(I)化合物在制备治疗跟DNA‑PK相关的疾病的药物中的用途。在制备过程中，通过取代、还原、成环、以及烷基化等一系列反应，得到本发明化合物。

公开(公告)号：CN114634521A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202011478671.0

申请日：2020-12-15

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 陈曦 ,  侯登 ,  陈坤成 ,  雷永珂 ,  任仁 ,  闵汪洋 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  张凯 ,  孙永亮 ,  路畅 ,  张苗 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式(I)所示的一类DNA‑PK选择性抑制剂及其制备方法和用途。所述用途包括式(I)化合物在制备治疗跟DNA‑PK相关的疾病的药物中的用途。在制备过程中，通过取代、还原、成环、以及烷基化等一系列反应，得到本发明化合物。

公开(公告)号：CN112574199A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202110195654.4

申请日：2021-02-22

申请人： 首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 张英利 ,  张晓军 ,  李继军 ,  陈昌俊 ,  陈志峰 ,  孙颖慧 ,  刘爽 ,  李红娟 ,  朱岩

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及一类Kras‑G12C抑制剂杂环化合物，及其制备方法和该类化合物在肿瘤疾病，如肺癌、结直肠癌和胰腺癌等中的预防和治疗用途。在制备过程中，通过缩合反应、分子内关环反应、氯代反应、SN2反应、偶联反应、脱保护等一系列反应，得到本发明化合物。